Таблетки белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Таблетку можно разделить на равные дозы.
1 таб. | |
амброксола гидрохлорид | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) из ПВХ/алюминия или ПП/алюминия - пачки картонные.
Сироп в виде прозрачной или почти прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости (похожей на сироп), без посторонних частиц.
1 мл | |
амброксола гидрохлорид | 3 мг |
Вспомогательные вещества: бензойная кислота (Е210), натрия метабисульфит (Е223), лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, поливидон, раствор сорбитола 70% (Е420), глицерин 85% (Е422), натрия цикламат, ароматизатор малиновый *, вода очищенная.
* Состав малинового ароматизатора: вкусоароматические вещества, идентичные натуральным вкусоароматические вещества, натуральные вкусоароматические вещества, глицерил диацетат (диацетил, Е1517), этанол, мальтол.
100 мл - флаконы темного стекла (1) с закручивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности с кольцом контроля первого вскрытия упаковки - пачки картонные в комплекте с мерной ложечкой из полипропилена объемом 5 мл с градуировкой 2.5 и 1.25 мл.
Фармакотерапевтическая группа: средства, применяемые при кашле и простудах. Муколитические средства
Обладает секретомоторным и секретолитическим действием (т. е. улучшает выведение мокроты и уменьшает ее вязкость), облегчает отхаркивание, стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты.
После приема внутрь действие наступает через 30 мин и продолжается в течение 6-12 ч.
Всасывание
В терапевтическом диапазоне доз, абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных дозированных форм немедленного высвобождения происходит быстро и полно, и носит линейный характер. Абсорбция при приеме внутрь таблеток также высокая. Время достижения максимальной концентрации – после приема внутрь – 1-3 ч, связь с белками плазмы крови – 80-90%. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном применении составляет примерно 70%.
Распределение
Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткань происходит быстро, с максимальной концентрацией активного вещества, обнаруженного в легких. Кажущийся объем распределения после перорального приема составляет 552 литра. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени глюкуронидированием и расщеплением до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Исследования микросомы печени человека показали, что за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты отвечает CYP3A4.
Период полувыведения из плазмы (Т1/2) – от 7 до 12 ч. Суммарный период полувыведения из плазмы амброксола и его метаболитов – приблизительно 22 ч. 90% амброксола выделяется почками в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде.
Около 30% введенной пероральной дозы выводится в результате пресистемного метаболизма в печени («эффект первого прохождения»).
Через 3 дня после приема выводится приблизительно 6% амброксола гидрохлорида в неизменном виде и приблизительно 26% выводится почками в форме его конъюгатов.
Общий клиренс составляет 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 8% от общего объема клиренса. Было оценено, что через 5 дней 83% общей дозы (радиоактивно меченой) выделяется с мочой.
В связи с высокой связываемостью с белками и большим объемом распределения, а также медленным перераспределением из тканей в кровь значительного выведения амброксола с помощью диализа или форсированного диуреза не ожидается. Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых пациентов
Клиренс амброксола уменьшается на 20-40% при тяжелых заболеваниях печени. В результате, уровень в плазме повышается в 1.3 – 2 раза. Благодаря высокому терапевтическому индексу препарата коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек период полувыведения метаболитов амброксола увеличивается.
Возраст и пол пациентов не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида. В связи с этим, отдельные рекомендации по дозированию не требуются.
Пища не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Данные по доклинической безопасности
Амброксола гидрохлорид имеет очень низкий показатель острой токсичности.
В исследованиях с введением внутрь повторных доз 150 мг/кг/день (мыши – 4 недели), 50 мг/кг/день (крысы – 52 и 78 недель), 40 мг/кг/день (кролики – 26 недель) и 10 мг/кг/день (собаки – 52 недели) соответствовали максимальным дозам, не приводящим к развитию наблюдаемых нежелательных реакций (NOAELs). Токсикологические исследования не выявили поражение органов-мишеней.
Исследования токсичности продолжительностью 4 недели при внутривенном введении амброксола гидрохлорида крысам (4, 16 и 64 мг/кг/день) и собакам (45, 90 и 120 мг/кг/день) (инфузии 3 часа/день), не показали тяжелой местной или системной токсичности, включая гистопатологию. Все нежелательные реакции были обратимыми.
Амброксола гидрохлорид при исследовании в пероральных дозах до 3000 мг/кг/день у крыс и 200 мг/кг/день у кроликов не проявлял ни эмбриотоксических, ни тератогенных эффектов. При дозах до 500 мг/кг/день фертильность самцов и самок крыс не изменялась. Показатель NOAEL в период перинатального и постнатального развития составлял 50 мг/кг/день. В дозе 500 мг/кг/день амброксола гидрохлорида проявлял небольшую токсичность для самок и новорожденного потомства, о чем свидетельствует задержка в приросте веса тела и снижение размера потомства. Исследования генотоксичности in vitro (тест Эймса и хромосомной аберрации) и in vivo (тест на микроядра мыши) не показали мутагенного потенциала амброксола гидрохлорида.
Амброксола гидрохлорид не показал канцерогенного потенциала в исследованиях канцерогенности у мышей (50, 200 и 800 мг/кг/день) и крыс (65, 250 и 1000 мг/кг/день), при введении препарата в смеси с кормом в течение 105 и 116 недель, соответственно.
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:
Для лекарственного препарата: АмброГЕКСАЛ®, 3 мг/мл, сироп:
Принимать внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.
Во время лечения необходимо употреблять много жидкости (соки, чай, вода) для усиления муколитического эффекта препарата.
Длительность терапии зависит от тяжести заболевания и определяется лечащим врачом. Курс лечения без консультации врача составляет 4-5 дней. Если состояние не улучшается или ухудшается после 5 дней приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Если пациент забыл принять положенную дозу препарата, ему следует отложить прием лекарственного средства до следующего раза, в соответствии с режимом дозирования. Нельзя удваивать дозу для того, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Таблетки
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в первые 2-3 дня терапии следует назначать по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, затем дозу необходимо уменьшить до 30 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.
Для повышения эффективности в случае необходимости принимать по 2 таблетки 2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
Детям младше 6 лет рекомендуется принимать сироп или раствор для приема внутрь АмброГЕКСАЛ®.
Сироп
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет следует назначать в первые 2-3 дня по 2 мерные ложки (30 мг) 2-3 раза в сутки, затем - по 2 мерные ложки (10 мл/30 мг амброксола гидрохлорида) 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса приема препарата. Максимальная доза – 2 раза в сутки по 60 мг амброксола гидрохлорида (20 мл или 4 мерные ложки сиропа).
Для подростков в возрасте от 12 лет и взрослых, принимающих высокие дозы, рекомендуется сироп амброксола от кашля 6 мг/мл или таблетки амброксола 30 мг.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет следует назначать по 1 мерной ложке (5 мл/15 мг амброксола гидрохлорида) 2-3 раза в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет следует назначать по 1/2 мерной ложки (2.5 мл/7.5 мг амброксола гидрохлорида) 3 раза в сутки.
Если состояние улучшается, через 2-3 дня режим дозирования можно изменить на 2 раза в сутки (через каждые 12 часов).
Перед применением рекомендуется обратиться к врачу.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек рекомендуется принимать обычные дозы.
Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени лекарственное средство применяется только под наблюдением врача, может быть уменьшена доза или увеличены интервалы между приемами. Поскольку препарат метаболизируется в печени и выводится почками, при тяжелой почечной недостаточности происходит накопление печеночных метаболитов амброксола.
Как и все лекарственные препараты, АмброГЕКСАЛ® может вызывать побочные эффекты, хотя они появляются не у каждого.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (невозможна оценка по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, оральная гипестезия; нечасто - рвота, диарея, диспепсия и боль в животе, сухость во рту; очень редко - запор, слюнотечение; частота неизвестна - сухость в глотке.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница; частота неизвестна - тяжелые кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны нервной системы: часто - расстройство вкуса (дисгевзия).
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто - фарингеальная гипестезия; очень редко - ринорея, сухость в дыхательных путях; частота неизвестна - сухость в глотке, одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия.
Прочие: редко - лекарственная лихорадка.
При обнаружении каких-либо побочных эффектов, в том числе не упомянутых в данной инструкции, необходимо известить врача.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательные реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему следует проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Беременность
Амброксол проникает через плацентарный барьер. Исследования у животных не указывают на прямое или косвенное воздействие на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Доклинические исследования, а также обширный клинический опыт после 28-й недели не показали доказательств вредного воздействия на плод. Тем не менее, следует соблюдать обычные меры предосторожности в отношении использования лекарств во время беременности. В I триместре беременности использование препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности допустимо использование препарата с осторожностью, при этом следует оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
Лактация
Исследования на животных показали, что амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко, в связи с чем его прием не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Фертильность
Доклинические исследования не указывают на какое-либо прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность.
Были получены сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, в связи с приемом амброксола гидрохлорида.
Если появляются симптомы или признаки прогрессирующей кожной сыпи (иногда вкупе с образованием пузырей или изменениями со стороны слизистых оболочек), следует немедленно прекратить прием препарата АмброГЕКСАЛ® и обратиться к врачу.
В большинстве случаев подобные реакции были связаны с тяжестью основного заболевания пациента и (или) приемом сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов сначала могли появляться гриппоподобные симптомы, напр., лихорадка, ломота в теле, насморк, кашель и боль в глотке. Возможно, что из-за введения в заблуждение данными неспецифическими гриппоподобными симптомами симптоматическое лечение начиналось с препаратов от простуды и кашля.
При нарушении функции почек или тяжелых заболеваниях печени АмброГЕКСАЛ® следует принимать только после консультации с врачом. Как и в случае любого препарата с печеночным метаболизмом с последующим выведением через почки, при тяжелой почечной недостаточности следует ожидать накопления метаболитов амброксола.
Указание для больных сахарным диабетом
1 таблетка содержит менее 0.01 хлебной единицы.
1 мерная ложка сиропа (5 мл сиропа) содержит 1.75 г сорбитола (менее 0.15 хлебной единицы).
Таблетки АмброГЕКСАЛ® содержат лактозу, поэтому их не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Пациентам с нарушением моторики бронхов и обильным бронхиальным секретом (как, например, при редком синдроме первичной цилиарной дискинезии), АмброГЕКСАЛ® следует применять с осторожностью в связи с риском затруднения отхождения большого количества мокроты и закупорки бронхов.
Сироп АмброГЕКСАЛ® содержит 2.0 мг бензойной кислоты в 1 мл сиропа. Бензойная кислота может усилить желтуху (пожелтение кожи и глаз) у новорожденных (до 4 недель).
Пациентам с редко встречающейся врожденной непереносимостью фруктозы не следует принимать сироп АмброГЕКСАЛ®, т.к. он содержит сорбитол – источник фруктозы. Следует принимать во внимание аддитивный эффект одновременно вводимых продуктов, содержащих сорбитол (или фруктозу), и диетическое потребление сорбитола (или фруктозы). Содержание сорбита в лекарственных средствах для перорального применения может влиять на биодоступность других лекарственных средств для перорального применения, назначаемых одновременно. Также сорбитол может оказывать легкое слабительное действие
Указание для больных сахарным диабетом
1 мерная ложка (5 мл сиропа) содержит 1.75 г сорбитола (менее 0.15 хлебной единицы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Свидетельств влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами нет. Исследования данного влияния не проводились.
Передозировка, вызванная амброксолом, не сопровождается серьезными токсическими проявлениями.
Симптомы: данные о конкретных симптомах передозировки отсутствуют. На основании сообщений о случайных передозировках и/или ошибках при лечении известно, что симптомы совпадают с побочными реакциями, наблюдаемыми при приеме препарата в рекомендуемых дозах.
Лечение: неотложные меры, такие как вызывание рвоты и промывание желудка, не показаны, их применяют только в случае значительной передозировки в первые 1-2 часа. При необходимости рекомендуется симптоматическая терапия.
Применение амброксола гидрохлорида с противокашлевыми препаратами приводит к осложнению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля, поэтому не следует применять такую комбинацию.
Применение амброксола гидрохлорида с антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином и доксициклином) способствует повышению концентрации антибиотиков в мокроте и бронхиальном секрете. Клиническое значение этого не установлено.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь
220084 Минск, Академика Купревича ул. 3, оф. 49 Тел.: (375-17) 3701620
adverse.event.belarus@sandoz.com