Инструкция по применению АМЕРТИЛ (AMERTIL)

Цетиризин является функциональным антагонистом гистаминовых H₁ рецепторов и не влияет на Н₂ рецепторы. Препарат действует быстро, сильно и продолжительно. Относится к группе противоаллергических средств II поколения. Благодаря значительно высокой, по отношению к гидроксизину, полярности молекулы, действующее вещество практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не вызывает нежелательных седативных эффектов. Эффективно подавляет периферические рецепторы типа Н₁, при этом практически не влияет на подобные рецепторы в ЦНС. Благодаря такому избирательному действию, не блокирует холинергических и серотонинергических 5НТ₂, допаминергических D₂, адренергических α₁ и мускариновых рецепторов, что присуще антигистаминным препаратам первого поколения.

Цетиризин оказывает антигистаминное действие двухфазно. В начальной фазе аллергической реакции уменьшает количество эндо- и экзогенного гистамина в непосредственной близости периферических H₁-гистаминовых рецепторов и тормозит, вызванную ими аллергическую кожную реакцию, проявляющуюся покраснением и появлением пузырей. В поздней фазе подавляет миграцию воспалительных клеток (в основном, эозинофилов) к месту аллергической реакции и снижает количество выделяемых клетками медиаторов, которые могут привести к повреждению слизистой оболочки дыхательных путей и способствовать развитию бронхиальной астмы. Цетиризин, уменьшая гиперчувствительность бронхов, блокирует развитие бронхоспазма, вызванного гистамином. Препарат значительно снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа и уменьшает количество эозинофилов в них. Подавляет развитие кожных реакций, вызванных антигенами трав, реактивом 48/80 и действием нейропептидов типа VIP и субстанцией Р.

Доклинические данные о безопасности

Противоаллергическое действие цетиризина исследовано на большой группе экспериментальных моделей. Эксперимент на бенгальских собаках показал, что 3% рекомендуемой дозы цетиризина выделяется с молоком. Проникновение цетиризина в мозг крыс является несущественным. Низкие концентрации цетиризина могут тормозить процесс провокации гистамином и анафилаксию у гвинейских свиней и предотвращать у собак развитие гипотонии. Цетиризин не влияет на язвенные процессы, что доказывает его избирательное воздействие на гистаминовые Н₁ рецепторы. Испытания ex vivo на мышах, которым систематически вводили цетиризин, не выявили влияния на Н₁ рецепторы в мозге. Двухлетнее исследование канцерогенных свойств и генеративной функции у крыс, которые получали дозы цетиризина, соответственно, в 15 раз и 28 раз превышающие максимальную рекомендуемую дозу для людей, не выявило существенных изменений.

Цетиризин очень хорошо всасывается из ЖКТ. C_max препарата в плазме достигается в пределах 1 ч и является пропорциональной принятой дозе. T_1/2 препарата у взрослых составляет в среднем около 8 ч, а у детей - около 7 ч. Прием препарата во время или сразу после еды приводит к снижению скорости всасывания, но не влияет на величину абсорбции. Прием препарата перед сном также снижает его всасывание и распределение, что в результате продлевает действие препарата в организме.

Цетиризин, независимо от достигнутой концентрации в крови, связывается с белками плазмы на 93%. V_d в состоянии равновесия, после приема разовой дозы 10 мг цетиризина, составляет 40.8 л/кг, а после приема дозы 20 мг соответственно – 33.2 л/кг. В связи с тем, что цетиризин плохо проникает в спинномозговую жидкость его концентрация в тканях ЦНС значительно ниже, чем в крови. Клиренс цетиризина у взрослых составляет 0.04-0.05 л/ч на кг массы тела, а у детей незначительно больше и достигает значения 0.06-0.07 л/ч на кг массы тела. У лиц пожилого возраста T_1/2 может увеличиться на 50%, а у больных с почечной недостаточностью значительно больше. Связано это со снижением клиренса креатинина и продлением периода, необходимого для достижения C_max препарата в крови. Печеночная недостаточность незначительно продлевает T_1/2 препарата.

Гемодиализ значительно не влияет на изменение периода полуэлиминации. При систематическом применении цетиризина постоянная концентрация достигается спустя 3 дня, при этом не изменяется клиренс препарата. Длительное применение цетиризина не влияет на способ и скорость элиминации других препаратов. Теофиллин незначительно уменьшает клиренс цетиризина.

Цетиризин является единственным антигистаминным препаратом второго поколения который выводится из организма в основном почками. В среднем 60% принятой разовой дозы 10 мг выводится с мочой в течение первых суток, оставшиеся 10% в течение последующих 4 дней. Только около 10% препарата выводится с калом в течение 5 дней.

• профилактика и лечение аллергических состояний, вызванных различными аллергенами;
• хронический и сезонный ринит (сенной ринит);
• сезонный аллергический конъюнктивит;
• хроническая крапивница.

Амертил^® назначают внутрь. Наиболее эффективно принимать препарат вечером, заливая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 10 мг (по 1 таблетке) в сутки, желательно вечером. Детям в возрасте 6-12 лет назначают препарат в зависимости от массы тела. Детям с массой тела свыше 30 кг назначают по 10 мг (по 1 таблетке) 1 раз/сут, а детям с массой тела ниже 30 кг назначают по 5 мг (по 1/2 таблетки) 1 раз/сут. Лицам, особенно чувствительным к действию препарата и детям препарат следует применять в два приема, каждые 12 ч. Без консультации врача не следует увеличивать рекомендуемые дозы.

Цетиризин, применяемый в рекомендуемых терапевтических дозах, как правило не вызывает побочных действий. У лиц особенно чувствительных к препарату могут отмечаться расстройства со стороны ЖКТ, сухость во рту, сонливость или возбуждение, головная боль и головокружение. У некоторых лиц могут выступить кожные реакции и ангионевротический отек, как симптомы повышенной чувствительности к препарату.

Цетиризин относится к категории В по степени тератогенности. Препарат во время беременности следует применять в случае особой необходимости во II и III триместре. В связи с выделением цетиризина с грудным молоком не рекомендуется его применение в период лактации.

Не следует увеличивать рекомендуемых врачом терапевтических доз препарата. В период применения препарата не следует злоупотреблять спиртными напитками. У лиц пожилого возраста препарат медленнее выводится почками и поэтому у них следует увеличить интервал между приемом лекарственного средства. У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить на 50%.

За несколько дней перед планируемым выполнением кожных тестов следует отменить препарат. Цетиризин не влияет на результаты клинических тестов и лабораторных исследований.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможности появления побочных действий, приводящих к снижению психомоторной реакции, применяя препарат следует соблюдать особую осторожность. Не следует увеличивать рекомендуемые терапевтические дозы препарата.

В несколько раз превышение рекомендуемых доз не приводит к появлению симптомов токсического действия препарата (в экспериментах на животных с фармакокинетическим профилем, подобным человеческому, отмечено, что доза LD₅₀ является по крайней мере в 500 раз большей, чем рекомендуемая доза). Симптомом передозировки препаратом может быть сонливость. В случае передозировки у детей может развиться возбуждение. Однако в случае подозрения отравления препаратом следует как можно быстрее вызвать рвоту и провести промывание желудка и немедленно обратиться к врачу. Специфического антидота при отравлении цетиризином нет.

Не отмечено клинически существенных взаимодействий цетиризина с эритромицином, псевдоэфедрином, азитромицином, феназоном и кетоконазолом. Теофиллин вызывает незначительное снижение клиренса цетиризина. Отсутствуют данные о подтвержденных лекарственных взаимодействиях с другими препаратами. Однако следует соблюдать особую осторожность при совместном применении снотворных и седативных препаратов, а также алкоголя.

Препарат хранить в сухом месте, при комнатной температуре, т.е. 15°С-25°С. Препарат хранить в недоступном для детей месте.