Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
1 фл. | |
амикацин (в форме сульфата) | 500 мг |
флаконы (1) - упаковка.
Амикацин-С.К. является полусинтетическим аминогликозидным антибиотиком III поколения. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК,блокирует синтез белка, разрушает клеточные мембраны бактерий. Действует бактерицидно, не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды. Обладает широким антимикробным спектром - воздействует на грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, штаммы Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Shigella, Salmonella, Citrobacler, Serralia, Pseudomonas, в том числе Pseudomonas aeruginosa. Амикацин-С.К. умеренно активен в отношении грамположительных бактерий, в том числе устойчивых к пенициллину и метициллину штаммов: Staphylococcus, некоторых штаммов Streptococcus. Не действует на анаэробные бактерии.
После в/в, в/м введения в дозе 7.5 мг/кг Cmax достигается через 0.5-1 ч и составляет 25-40 мкг/мл. Терапевтическая концентрация (15-25 мкг/мл) сохраняется в течение 10-12 ч. Препарат проникает в ткани легких, печени, в миокард, селезенку, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, гнойно-некротические полости. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. T1/2 у взрослых составляет 2-4 ч. у новорожденных - 5-8 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается. Около 20% антибиотика связывается с белками сыворотки. Эффективная бактерицидная концентрация антибиотика присутствует в крови в течение 10-12 ч. Препарат выделяется из организма в неизмененном виде с мочой.
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
В/м, в/в (струйно или капельно). Взрослым - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных. Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, не более 1.5 г/сут в течение 10 дней. Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч;
Для в/м введения к содержимому флакона 500 мг добавляют 2-3 мл воды для инъекций.
В/в амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин либо струйно в течение 57 мин, используют свежеприготовленный раствор; содержимое флакона 500 мг растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или в 200 мл физиологического раствора. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит (при в/в введении).
Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени - повышение активности трансаминаз, билирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (нарушение дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
- тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения, беременность.
С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.
Противопоказан при почечной недостаточности, уремии, азотемии.
Амикацин-С.К обладает нефротоксическим действием. Функцию почек следует определять перед началом лечения и в ходе терапии. При появлении нарушения функции почек - гиперазотемии, протеинурии, олигурии, лечение следует прекратить. Назначения других нефротоксических препаратов во время лечения Амикацином-С.К. следует избегать в связи с возможностью кумулятивной токсичности
Амикацин-С.К обладает ототоксическим и нефротоксическим действием. У больных с нарушениями функции почек, при планировании курса лечения на 5-7 дней или больший срок необходимо проведение аудиометрического теста перед началом лечения; тест следует повторять на протяжении курса лечения. Применение прекратить в случае снижения остроты слуха. Функцию почек следует определять перед началом лечения и в ходе терапии. При появлении нарушения функции почек - 1 гиперазотемии, протеинурии, олигурии, лечение следует прекратить. Назначения других ототоксических или нефротоксических препаратов во время лечения Амикацином-С.К. следует избегать в связи с возможностью кумулятивной токсичности. Риск ототоксичности возрастает, если Амикацин-С.К применяют одновременно с петлевыми диуретиками, что может приводить к развитию необратимой глухоты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений следует применять с осторожностью.
Симптомы: потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, риск остановки дыхания.
Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ.
Фармацевтически несовместим спенициллинами, цефалоспоринами, тетрациклинами, эритромицином, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, нитрофурантоином, сульфадиазином, витаминами С и группы В, калия хлоридом, гепарином. Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бактерий. При одновременном или последовательном применении двух и более аминогликозидов(неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицип, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется , а токсические эффекты усиливаются. При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск ото- и нефротоксичности. Диуретики (этакриновая кислота, фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за секрецию в канальцах нефрона, блокируют выведение аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Уменьшает эффективность антимиастенических препаратов. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина усиливает токсическое действие аминогликозидов.
Список - В. Препарат хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.