A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АМКЛАВ (AMKLAV)

  • Инструкция по применению Амклав
  • Состав препарата Амклав
  • Показания препарата Амклав
  • Условия хранения препарата Амклав
  • Срок годности препарата Амклав
Противопоказан при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики - пенициллины (J01C) > Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз) (J01CR) > Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (J01CR02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. об. 250 мг+125 мг: фл. 15 шт.
Рег. №: 16/03/1671 от 02.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: поливиниловый спирт, диоксид титана Е171, тальк, макрогол/ ПЭГ 3350, лецитин (соя).

15 шт. - флаконы (1) - упаковки.


Описание лекарственного препарата АМКЛАВ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Микробиология:

  • Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами и, поэтому не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих эти энзимы.

Клавулановая кислота - бета-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. Особой активностью она обладает против плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность. Не активна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе таблеток Амклав защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксициллин/клавулановая кислота продемонстрировали активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов in vitro и клинических инфекций.

Грам-положительные аэробы:

  • Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу). Стафилококки, устойчивые к метициллину/оксациллину, должны считаться устойчивыми к амоксициллину/клавулановой кислоте;
  • Enterococcus faecalis; Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • Staphylococcus saprophytics (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • Streptococcus pneumonia; Streptococcus pyogenes; Viridans group Streptococcus.

Грам-отрицательные аэробы:

  • разные виды Enterobacter (но большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных этими организмами);
  • Escherichia coli (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • Haemophilus influenzae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • разные виды Klebsiella(все известные штаммы производителей β-лактамазы);
  • Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу).

У других имеются данные об эффективности in vitro, но клиническая значимость результатов неизвестна.

Амоксициллин/клавулановая кислота проявляет invitroв минимальной подавляющей концентрации (МПК) от 2 мкг/мл и менее эффективность в отношении большинства (≥90%) штаммов Streptococcus pneumonia; МПК от 0.06 мкг/мл и менее - в отношении большинства (≥90%) Neisseria gonorrhoeae; МПК от 4 мкг/мл и менее - в отношении большинства (≥90%) штаммов стафилококков и анаэробных бактерий; МПК от 8 мкг/мл и менее - в отношении большинства (≥90%) штаммов других перечисленных организмов. Однако, за исключением микроорганизмов, чувствительных только к амоксициллину, у которых не были установлены безопасность и эффективность при лечении данных инфекций амоксициллин/клавулановой кислотой в адекватных и соответствующим образом контролируемых клинических испытаниях. При этом амоксициллин обладает большей активностью invitroв отношении S. Pneumoniae по сравнению с ампициллином или пенициллином, большинство штаммов S. Pneumoniae обладают промежуточной чувствительностью к ампициллину или пенициллину и полностью чувствительны к амоксициллину.

Грам-отрицательные аэробы:

  • Eikenella corrodens (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • Proteus mirabilis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу).

Анаэробные бактерии:

  • различные виды Bacteroides, в том числе Bacteroides fragilis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • различные виды Fusobacterium (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу);
  • различные виды Peptostreptococcus.

Адекватные контролируемые клинические испытания установили эффективность амоксициллина только в лечении некоторых инфекций, вызванных этими организмами. Микроорганизмы не продуцирующие β-лактамазу чувствительны к амоксициллину без ингибитора β-лактамаз.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Всасывание

Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, абсорбция активных ингредиентов оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Cmax достигается приблизительно через 1 ч после приема и составляет 3.7 мг/л для амоксициллина и 2.2 мг/л для клавулановой кислоты.

Показатель AUC для амоксициллина составляет 10.9 мг х ч/л, для клавулановой кислоты – 6.2 мг х ч/л.

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы крови.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленньгх мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся в грудное молоко.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2.5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидроксибутан-2-она.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

Амклав применяется для лечения легких и среднетяжелых бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:

  • инфекции верхних дыхательных путей (в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония и бронхопневмония;
  • инфекции мочевыводящих путей, вызванные штаммами Е. coli, продуцирующими β-лактамазу, Klebsiella spp. и Enterobacter spp.;
  • инфекции кожи и мягких тканей, вызванные штаммами S.aureus, продуцирующими β-лактамазу, Е. coli и Klebsiella spp.

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Для максимальной абсорбции и уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта амклав рекомендуется принимать в начале еды.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально и не должна превышать более 14 дней без повторного врачебного осмотра.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:

  • легкие и среднетяжелые инфекции - 1 таблетка 250/125 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 1 таблетке 250/125 мг 3 раза/сут.

Нарушение функции почек:

  • методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения клиренса креатинина.

Рекомендованные дозы для взрослых

Клиренс креатинина >30 мл/мин Корректировка дозы не требуется
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 1-2 таблетки по 250/125 мг в зависимости от тяжести инфекции 2 раза/сут
Клиренс креатинина < 10 мл/мин 1-2 таблетки по 250/125 мг в зависимости от тяжести инфекции один раз/сут

Рекомендованные дозы для детей

Клиренс креатинина >30 мл/мин Корректировка дозы не требуется
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин и менее <10 мл/мин Препарат не назначают

Гемодиализ и нарушение функции печени:

  • нет достаточных данных для рекомендации доз у таких пациентов.

Побочные действия

Побочные эффекты при приеме препаратов в комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.

Со стороны ЖКТ:

  • диарея, тошнота, рвота, расстройство желудка, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, кожно-слизистый кандидоз, энтероколит, геморрагический/псевдомембранозный колит.

Начало псевдомембранозного колита:

  • симптомы могут возникнуть во время или после лечения антибиотиками.

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.

Печень:

  • иногда наблюдается умеренное бессимптомное повышение уровня ACT и/или АЛТ и щелочной фосфотазы. Гепатит и холестатическая желтуха встречаются редко. Побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми, возникают во время или вскоре после окончания лечения, очень редко приводят к летальному исходу.

Со стороны кровеносной системы:

  • редко встречаются транзиторная лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения и очень редко - обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • кожная сыпь, крапивница, редко - полиформная эритема, очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Лечение следует прекратить при появлении одного из перечисленных симптомов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • интерстициальный нефрит и гематурия - очень редко;
  • кристаллурия. Для уменьшения образования кристаллов амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез.

Со стороны ЦНС:

  • возбуждение, тревога, поведенческие изменения, спутанность сознания, судороги, головная боль, головокружение, бессонница, обратимая гиперактивность - редко.

Реакции гиперчувствительности:

  • очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Прочие:

  • редко - изменение цвета зубов (коричневое, желтое, серое окрашивание). Чаще у детей. Уменьшить или устранить окрашивание в большинстве случаев можно зубной щеткой.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (к пенициллинам и цефалоспоринам);
  • желтуха/нарушение функции печени, связанные с применением препаратов в комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, в анамнезе пациентов;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • беременность;
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Антибиотики ампициллин-класса выделяются в грудное молоко, поэтому при использовании препарата у кормящих женщин должны соблюдаться меры предосторожности.

Назначение препарата следует избегать при беременности, особенно в первом триместре, если только врач не сочтет это необходимым.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при желтухе/нарушении функции печени, связанных с применением препаратов в комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе пациентов.

Осторожность необходима при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Особые указания

Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию. При серьезных анафилактоидных состояниях следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Длительное лечение препаратом иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Осторожность необходима при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Необходимо воздерживаться от применения амклава в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Следует учитывать возможность обратимого увеличения протромбинового времени (при приеме с антикоагулянтами необходимо контролировать показатели свертываемости крови).

Препарат в основном выделяется почками, поэтому риск токсических реакций при приеме данного лекарственного средства выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Поскольку у пожилых пациентов выше вероятность снижения функции почек, следует позаботиться о выборе дозы на фоне контроля функции почек.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Не требуется специальных предосторожностей.

Передозировка

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением, лечение симптоматическое.

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушение водно-электролитного баланса. Клинические симптомы передозировки могут также включать тревожное возбуждение, бессонницу, головокружение, в некоторых случаях судорожные припадки. Во время приема высоких доз амоксициллина необходимо поддерживать у пациентов адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы уменьшить вероятность развития амоксициллиновой кристаллурии.

В случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ промыванием желудка, далее приемом активированного угля для уменьшения всасывания.

Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих амклав, возможно удлинение времени кровотечения и протромбинового времени. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и амклава. Препарат может повышать эффективность непрямых антикоагулянтов, так как, подавляя кишечную микрофлору, он снижает синтез витамина К и протромбина.

Амклав, как и другие антибиотики широкого спектра действия, может снижать эффективность оральных контрацептивов, этинилэстрадиола с риском развития кровотечений «прорыва». Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию амклава, аскорбиновая кислота повышает ее. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Лабораторные анализы

Пероральный прием таблеток амклав приводит к обнаружению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от влаги, света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Флакон должен быть плотно закрытым. Вложенный во флакон влагопоглотитель несъедобен.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
ФАРМЕНТИН БД 228® (FARABI PHARMACEUTICAL, Co., Иран)
РАПИКЛАВ (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
АМОКСИКЛАВ® (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АМОКСИКАР ПЛЮС (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМКЛАВ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМОКЛАВ-625 (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АМОКЛАВ-1000 (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АУГМЕНТИН® СР (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
АУГМЕНТА 1000 (ASIA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Сирия)
АУГМЕНТИН® ЕС (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
Другие препараты этого производителя
АТРОПИН-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МУКОСОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МОНОЛОНГ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПРОТАФАН® НМ ПЕНФИЛЛ® (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИЗОНИАЗИД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЗАМИЦИТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
РУТАСКОРБИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН ПЛЮС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)