Инструкция по применению АМЛОКАРДИН (AMLOCARDINE)

Блокатор медленных кальциевых каналов, дигидропиридиновый антагонист ионов кальция II поколения. Блокирует трансмембранный ток ионов кальция преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также в кардиомиоциты.

Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в сутки клинически значимое плавное снижение АД.

Амлокардин оказывает антиангинальное действие за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, расширения коронарных сосудов в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает клубочковую фильтрацию, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензиновую систему.

Всасывание

Медленно всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. C_max в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Распределение

При постоянном приеме C_ss создается через 7-8 дней. V_d – 21 л/кг. Связывание с белками плазмы – 90-97%.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотранформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 составляет в среднем 35-50 ч. Общий клиренс - 7 мл/мин/кг. Выводится с мочой как в неизменном виде (10%), так и в форме метаболитов (60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение Т_1/2 до 60 ч (предполагается, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше).

Сходные параметры увеличения Т_1/2 наблюдаются и при тяжелой хронической сердечной недостаточности.

При почечной недостаточности существенных изменений фармакокинетики амлодипина не отмечено. При гемодиализе не удаляется.

• артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами);
• стенокардия стабильная и вазоспастическая (стенокардия Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Начальная доза - 5 мг/сут. При необходимости через 7-8 сут дозу повышают до максимальной - 10 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 8 недель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), гиперемия кожи лица, ощущение сердцебиения; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, нарушение зрения.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко – гастрит, повышение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).

Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд; редко - многоформная эритема.

Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия.

• артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт миокарда;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам.

С осторожностью следует применять препарат при нестабильной стенокардии, выраженном аортальном стенозе, сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов, нарушениях функции печени, пациентам в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять препарат у водителей транспортных средств и людей, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (т.к. в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, кальция глюконата, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Амлокардина ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлокардина.

Амиодарон, хинидин, альфа₁-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие Амлокардина.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Амлокардина.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Амлокардин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

Борисовский завод медицинских препаратов ОАО, представительство, (Республика Беларусь)

222120 Минская обл.
г. Борисов, ул. Чапаева 64/27
Тел. (375-17) 773-10-21, 773-22-61
Факс: (375-17) 773-24-25
Е-mail: borimed@borimed.com
http://www.borimed.com