A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АМЛОДИМЕД (AMLODIMED)

  • Инструкция по применению Амлодимед
  • Состав препарата Амлодимед
  • Показания препарата Амлодимед
  • Условия хранения препарата Амлодимед
  • Срок годности препарата Амлодимед
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: MEDOCHEMIE, Ltd. (Кипр)
Активное вещество: амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 8582/08/13 от 04.09.2013 - Истекло

Таблетки белые, круглые, около 8 мм диаметром.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - упаковки.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 8582/08/13 от 04.09.2013 - Истекло

Таблетки белые, круглые, около 10.5 мм диаметром, с разделительной риской с одной стороны.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - упаковки.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки.


Описание лекарственного препарата АМЛОДИМЕД создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем кардиомиоциты). Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:

  • расширяет периферические артериолы и, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
  • а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодимеда обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 см) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов, с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлодимеда предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется. Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Vd равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через гемато-энцефалический барьер. Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс – 0.43 л/ч/кг. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56-60 ч.

T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 (до 65 ч).

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
  • стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать. Максимальная доза - 10 мг 1 раз/сут.

При стабильной стенокардии и ангиоспастической стенокардии назначают 5-10 мг 1 раз/сут.

Изменения режима дозирования Амлодимеда при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Пациентам с нарушением функции печени, пожилым пациентам, худым пациентам и пациентам невысокого роста в качестве гипотензивного средства Амлодимед назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

При почечной недостаточности рекомендуется применять Амлодимед в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Побочные действия

Под частотой побочных реакций понимается:

  • часто (>1%), иногда (<1%), редко (<0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение;
  • иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит;
  • редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто – ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;
  • иногда - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога;
  • редко - судороги, апатия, ажитация;
  • очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
  • редко - миастения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - боль в животе, тошнота;
  • иногда - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда;
  • редко - гиперплазия десен, повышение аппетита;
  • очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения:

  • очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ:

  • очень редко - гипергликемия.

Со стороны дыхательной системы:

  • иногда - одышка, ринит;
  • очень редко - кашель.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;
  • очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции:

  • иногда - кожный зуд, сыпь;
  • очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие:

  • иногда - аллопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;
  • редко - дерматит;
  • очень редко - паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Противопоказания к применению

  • острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания);
  • кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия;
  • выраженный аортальный стеноз;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет;
  • кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения препарата Амлодимед при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодимед назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется применять Амлодимед в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам в качестве гипотензивного средства Амлодимед назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожность следует применять препарат у пациентов с нарушением функции печени и хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии.

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодимеда пациентам с СССУ, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. При лечении артериальной гипертензии Амлодимед может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Амлодимед можно назначать как в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Амлодимед не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр крови. Препарат можно применять у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом или подагрой.

Амлодимед может быть применен в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

В ходе клинических исследований при лечении Амлодимедом не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что не имеет клинического значения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме Амлодимеда не наблюдалось какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами. Однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение:

  • назначение активированного угля (особенно в первые два часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки - гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления возможно будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

При одновременном применении Амлодимеда с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Амлодимед при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином не обнаружено.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Амлодимед отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Амлодимеда данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодимед не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении Амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг Амлодимед не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодимед не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Амлодимед не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности препарата

Срок годности – 5 лет. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАЛЧЕК (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИМЕД (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
Другие препараты этого производителя
АМЛОДИМЕД (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ДИПИРИДАМОЛ (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
МЕДОВЕНТ (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
МАБРОН (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЛАМОТРИКС (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
АРКЕТИС (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
КЛЕРИМЕД (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
МЕДОВИР (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ДАПРИЛ (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
АКСЕТИН (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)