A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АМЛОДИПИН-ФАРМА (AMLODIPINE-PHARMA)

  • Инструкция по применению Амлодипин-фарма
  • Состав препарата Амлодипин-фарма
  • Показания препарата Амлодипин-фарма
  • Условия хранения препарата Амлодипин-фарма
  • Срок годности препарата Амлодипин-фарма
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.
Рег. №: 11/01/1841 от 14.01.2011 - Аннулированное

Таблетки двояковыпуклые белого или почти белого цвета.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки.


Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.
Рег. №: 11/01/1841 от 14.01.2011 - Аннулированное

Таблетки двояковыпуклые белого или почти белого цвета.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки.


Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН-ФАРМА создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Амлодипин, входящий в качестве фармакологически активного компонента в состав лекарственного средства Амлодипин-Фарма, в химическом отношении относится к группе производных дигидропиридина. Блокирует функцию «медленных» кальциевых каналов благодаря способности амлодипина связываться с их дигидропиридиновыми рецепторами, что сопровождается нарушением трансмембранного перехода кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени) и снижением их мышечного тонуса. Результирующим итогом реализации молекулярного механизма фармакологического действия амлодипина являются антигипертензивный и антиангинальный эффекты.

Антигипертензивный эффект обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Гипотензивный эффект является дозозависимым и длительным.

Антиангинальный эффект обусловлен расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

  • при стенокардии уменьшается выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, амлодипин снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных (нормальных) и ишемизированных зонах миокарда, амлодипин увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии - стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие констрикции коронарных артерий, вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч. Стабильная равновесная концентрация амлодипина в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема лекарственного средства. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97.5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, для него характерен эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% с калом. Выведение амлодипина с грудным молоком детально не изучено. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При длительном назначении амлодипина он способен кумулировать в организме, при этом T1/2 может увеличиваться до 60 ч. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе из организма не удаляется.

У пациентов с наличием симптомов печеночной и/или тяжелой хронической сердечной недостаточности T1/2 увеличивается до 56-60 ч. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 составляет около 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 амлодипина из плазмы увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
Реклама

Режим дозирования

Амлодипин-Фарма назначают внутрь, 1 раз/сут, запивая таблетки необходимым количеством воды. Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут (однократно). В зависимости от индивидуальной реакции больного данная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (однократно в сутки). Поддерживающая доза для лечения артериальной гипертензии может составлять 5 мг/сут, при стенокардии напряжения (вазоспастическая стенокардия) - 5-10 мг/сут, однократно. Изменение дозировки Амлодипин-Фарма обычно не требуется у пожилых людей, у больных с нарушениями функции печени, при почечной недостаточности (следует учитывать возможное увеличение T1/2, при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Побочные действия

При применении Амлодипин-Фарма, как и других амлодипин-содержащих лекарственных средств, можно ожидать появления ряда побочных эффектов. Наиболее часто встречающиеся (>1% случаев); не часто встречающиеся (<1%); редко встречающиеся (<0.1%); очень редко встречающиеся (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - сердцебиение, перефирические отеки (лодыжек и стоп);
  • не часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия;
  • редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

  • часто - ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;
  • не часто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипостезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога;
  • редко - судороги, апатия, ажитация;
  • очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительного тракта:

  • часто - боль в брюшной полости, тошнота;
  • не часто - рвота, изменение режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда;
  • редко - гиперплазия десен, повышение аппетита;
  • очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • не часто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
  • редко - миастения.

Со стороны респираторной системы:

  • не часто - одышка, ринит;
  • очень редко - кашель.

Со стороны системы кроветворения:

  • очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочеполовой системы:

  • не часто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;
  • очень редко - дизурия, полиурия.

Метаболические нарушения:

  • очень редко - гипергликемия.

Аллергические реакции: не часто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница

Прочие:

  • не часто - алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;
  • редко - дерматит;
  • очень редко - паросмия, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени, синдромом слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточностью III-IV класса в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, аортальным и/или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарным диабетом, нарушениями липидного профиля, пожилого возраста.

В связи с тем, что эффективность и безопасность амлодипина у детей до 18 лет точно не установлены, следует воздержаться от его назначения пациентам данной возрастной категории.

Применение при беременности и кормлении грудью

Изучение безопасности амлодипина у беременных женщин не проведено, поэтому по классификации FDA (с точки зрения риска для данной категории пациентов) его относят к категории С. Это означает, что применение Амлодипин-Фарма во время беременности может осуществляться только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск для матери и плода. Поскольку данные по выведению амлодипина с грудным молоком также отсутствуют, на период грудного кормления следует или прекратить начатое лечение данным лекарственным средством или прекратить кормление грудью.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

В связи с тем, что эффективность и безопасность амлодипина у детей до 18 лет точно не установлены, следует воздержаться от его назначения пациентам данной возрастной категории.

Особые указания

Пациентам с малой массой тела, невысокого роста и больным с выраженными нарушениями

функции печени может потребоваться меньшая дозировка амлодипина.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты, поэтому Амлодипин-Фарма может с осторожностью применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов (преимущественно в начале лечения) из-за чрезмерного снижения АД могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии, чрезмерная периферическая вазодилатация (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение:

  • назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки) промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов;
  • для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Ввиду того, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают плазменное содержание амлодипина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. В отличие от других антагонистов кальция клинически значимого взаимодействия амлодипина с НПВС, особенно с индометацином, не обнаружено. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина. Только гипотензивное действие могут усиливать амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов.

Амлодипин in vitro не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы дигоксина (сывороточный уровень и почечный клиренс не изменяются), фенитоина, индометацина и варфарина (показатель протромбинового времени, вызванного варфарином, остается неизменным).

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин, амиодарон и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, могут повышать риск более значительного удлинения данного интервала.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Одновременное применение алюминий/магний-содержащих антацидов, силденафила (100 мг однократно), аторвастатина (80 мг однократно) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не изменяет фармакокинетику этанола и циклоспорина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года.

Срок годности препарата

Срок годности указан на упаковке. Данный препарат нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАЛЧЕК (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
Аналоги КФУ
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
ФЛЮДИКАФ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН Д (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН ДИП (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ГЕПАРИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ДИОКТИТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
НОРМОСОН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)