A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (AMLODIPINE PHARMLAND)

  • Инструкция по применению Амлодипин фармлэнд
  • Состав препарата Амлодипин фармлэнд
  • Показания препарата Амлодипин фармлэнд
  • Условия хранения препарата Амлодипин фармлэнд
  • Срок годности препарата Амлодипин фармлэнд
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
Представительство: ФАРМЛЭНД СП ООО
Активное вещество: амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка


Амлодипин Фармлэнд
Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: 18/12/2092 от 31.12.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне; риска на таблетке предназначена для деления таблетки с целью более удобного приема, но не для ее разделения на равные дозы.

1 таб.
амлодипин (в форме амлодипина безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки.


Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 22.05.2019 г.

Фармакологическое действие

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

  • расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Т.к. ЧСС не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде;
  • механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая Cmax в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Vd равен приблизительно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Стабильная Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой. Т1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Имеются лишь ограниченные данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У таких пациентов понижается клиренс амлодипина, что приводит к увеличению Т1/2 и повышению AUC примерно на 40-60%.

У пожилых и молодых пациентов значения Тmax сходны. У пожилых пациентов клиренс амлодипина понижается, что приводит к увеличению AUC и Т1/2. Как и предполагалось, у пациентов различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и Т1/2 препарата.

Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая стабильная стенокардия;
  • вазоспастическая стенокардия.
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, в одно и то же время суток, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

У взрослых при артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг/сут.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Амлодипин Фармлэнд применяют в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-адреноблокатором, бета-адреноблокатором или ингибитором АПФ. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-адреноблокаторов, Амлодипин Фармлэнд можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами. При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы не требуется.

При применении в аналогичных дозах Амлодипин Фармлэнд одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пациентам пожилого возраста рекомендуется обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Рекомендуемые дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Лечение таких пациентов следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.

Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применение препарата в обычных дозах. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Побочные действия

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и частоте возникновения:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10);
  • нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения:

  • очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

  • очень редко - аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания:

  • очень редко - гипергликемия.

Психические нарушения:

  • нечасто - бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия;
  • редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

  • часто - сонливость, головокружение, головная боль (главным образом, в начале лечения);
  • нечасто - тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия;
  • очень редко - гипертонус, периферическая невропатия.

Со стороны органа зрения:

  • нечасто - нарушения зрения (включая диплопию).

Со стороны органа слуха и равновесия:

  • нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - сердцебиение, приливы;
  • нечасто - артериальная гипотензия;
  • очень редко - инфаркт миокарда, аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), васкулит.

Со стороны дыхательной системы:

  • нечасто - диспноэ, ринит;
  • очень редко - кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - боль в животе, тошнота;
  • нечасто - рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту;
  • очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

  • нечасто - алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема;
  • очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - отеки в области лодыжек;
  • нечасто - артралгия, миалгия, судороги, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • нечасто - нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

  • нечасто - импотенция, гинекомастия, сексуальная дисфункция.

Прочие:

  • часто - отек, повышенная утомляемость;
  • нечасто - боль за грудиной, астения, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, амлодипину или любому другому компоненту препарата;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • шок (включая кардиогенный шок);
  • обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени);
  • нестабильная стенокардия;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение 8 недель);
  • тяжелое нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина у женщин в период беременности не подтверждена. В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность при применении в высоких дозах. Прием амлодипина в период беременности может быть рекомендован только при отсутствии альтернативного безопасного способа лечения в случае, если наличие заболевания представляет высокий риск для матери и плода.

Информация о выделении амлодипина с грудным молоком отсутствует. Необходимо принять решение о прекращении приема кормящими матерями амлодипина или о прекращении грудного вскармливания, исходя из важности применения препарата для матери или преимуществ грудного вскармливания.

Имеется информация о случаях обратимых биохимических изменений в головной части сперматозоидов у некоторых пациентов, которые принимали антагонисты кальция. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно. При необходимости получения дополнительной информации пациенту следует обратиться к лечащему врачу.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелом нарушении функции печени.

Рекомендуемые дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется применение препарата в обычных дозах.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста рекомендуется обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Применение у детей

Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Особые указания

Применение амлодипина во время гипертонического криза не оценивалось.

Амлодипин следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III-IV по классификации NYHA) при применении амлодипина чаще сообщалось о развитии отека легких, по сравнению с применением плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, в т.ч. амлодипин, следует применять у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью с особой осторожностью, поскольку они могут увеличивать риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний и связанную с ними смертность.

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 амлодипина удлиняется, наблюдаются более высокие значения AUC. Пациентам с нарушениями функции печени амлодипин следует назначать с осторожностью, в более низких стартовых дозах. Необходимо медленное титрование дозы и тщательный мониторинг за состоянием пациентов. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени назначение амлодипина противопоказано.

Амлодипин можно применять в обычных дозах у пациентов с нарушением функции почек, с осторожностью - при почечной недостаточности.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием амлодипина может оказать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Если на фоне приема амлодипина пациент испытывает головокружение, головную боль, усталость или тошноту, способность к выполнению деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. В подобных ситуациях необходимо соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Передозировка

Опыт передозировки препарата у человека ограничен.

Симптомы:

  • существующая информация позволяет предположить, что передозировка амлодипина приводит к избыточной периферической вазодилятации и рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии явной и возможной длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение:

  • клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная амлодипином, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая тщательное мониторирование функции сердца и дыхания, возвышенное положение конечностей и мониторинг ОЦК и мочеиспускания. Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применить сосудосуживающие препараты с учетом их противопоказаний к применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным при передозировке блокаторами кальциевых каналов. В некоторых случаях полезно промывание желудка, применение активированного угля. У здоровых добровольцев использование активированного угля в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды /например, эритромицин или кларитромицин/, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP3A4. Данные, касающиеся воздействия индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, т.к. это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.

Дантролен (инфузии). У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавшиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения АД.

Такролимус. При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения концентрации такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует контроля содержания такролимуса в крови с соответствующей коррекцией дозы такролимуса, если это необходимо.

Ингибиторы mTOR (мишени рапамицина млекопитающих). Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, эверолимус, темсиролимус, являются субстратом CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может увеличить концентрацию ингибиторов mTOR.

Циклоспорин. У здоровых добровольцев и в других популяциях, за исключением лиц с пересаженной почкой, не изучалось взаимодействие циклоспорина с амлодипином. У пациентов с пересаженной почкой наблюдалось повышение минимальной концентрации цилоспорина в крови (в среднем на 10-40%). Следует взвесить необходимость мониторирования содержания циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин, с соответствующим понижением дозы циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг/сут.

В ходе клинических исследований лекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 30 месяцев.

Контакты для обращений


ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)

ФАРМЛЭНД СП ООО

Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью "Фармлэнд"

220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 293-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by

Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59


Все аналоги
Аналоги препарата
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАЛЧЕК (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
Аналоги КФУ
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
ОФЛОКСАЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ДИГОКСИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ДИГОКСИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МЕКСИЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ГЛИЦИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ГИДРОХЛОРТИАЗИД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АМИТРИПТИЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АЛЬБУФАРМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЭМОКСИФАРМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)