Инструкция по применению АМОКСИЦИЛЛИН (AMOXICILLIN)

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательньгх палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.).

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательньгх палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.).

Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. C_max наблюдается через 1-2 ч. Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и в пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.

Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальце-вой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации.

При отсутствии нарушения функции почек полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 месяцев - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

— острые и хронические инфекции дыхательных путей (бронхопневмония, абсцесс легких);

— острые и хронические инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции);

— острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);

— гнойные инфекции мягких тканей;

— сепсис;

— ангина.

Капсулы принимают внутрь целиком не разжевывая до или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 500 мг 3 раза в сут. При тяжелом течении заболевания - по 1 г 3 раза в сут.

Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг 3 раза в сут.

Курс лечения — 5-12 дней.

Для лечения неосложненной гонореи назначают в разовой дозе 3 г (одновременно назначают 1 г пробенецида). Женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки.

Пациентам с терминальной стадией ХПН (КК<10 мл/мин) дозу амоксициллина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч.

Со стороны ЖКТ: редко - диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия; в отдельных случаях - псевдомембранозный и геморрагический колиты.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - развитие интерстициального нефрита;

Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

— повышенная чувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам;

— инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.

Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата при приеме при беременности в настоящее время отсутствуют.

Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке, что следует учитывать при назначении Амоксициллина в период лактации.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса.

Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T_1/2 и C_max.

Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бакте-риостатически.

При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.