Инструкция по применению АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (AMPICILLIN TRIHYDRATE)

Ампициллина тригидрат - это полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., E.coli, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae. Инактивируется бета-лактамазами (пенициллиназами), продуцирующими некоторые штаммы бактерий.

При пероральном применении препарат быстро всасывается в ЖКТ (30-40%), не разрушается в кислой среде желудка. C_max в плазме крови отмечается через 1.5-2 ч после приема. Прием пищи замедляет всасывание препарата. Ампициллин проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер; проходит через плацентарный барьер; попадает в грудное молоко. Выделяется в незначительном количестве вместе с желчью, тем не менее большая часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 6-8 ч выводится приблизительно 30% принятой дозы, за 24 ч - около 60%. При нарушении функции почек экскреция препарата замедляется. Ампициллина тригидрат при повторном приеме не кумулирует, что дает возможность применять его в течение длительного времени в больших дозах.

Инфекции, вызванные чувствительными к ампициллину возбудителями:

• дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония);
• билиарной системы (холангит, холецистит);
• ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
• почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
• кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• опорно-двигательного аппарата;
• цервицит.

Применяют внутрь за 30-40 мин до еды или через 2 ч после приема пищи, взрослым и детям в возрасте от 5 лет.

Обычные дозы для взрослых и детей старше 14 лет – 250-750 мг Ампициллина тригидрата через каждые 6 ч, 1-3 г/сут. При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить до 4 г/сут.

Детям в возрасте от 5 до 9 лет - в среднем 1250 мг (суточная доза - 100-150 мг на 1 кг массы тела - 4-6 таблеток в сутки), от 10 до 14 лет - в среднем 1750 мг (6-8 таблеток в сутки) - из расчета 50-100 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения Ампициллином тригидратом устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-14 дней до 2-3 недель.

В отдельных случаях при повышенной чувствительности возможны аллергические реакции - шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эксудативная эритема, злокачественная эксудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, похожие на сывороточную болезнь; в очень редких случаях - неаллергическая ампициллиновая сыпь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительного тракта: дисбиоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, глоссит, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Прочие: интерстициальный нефрит, нейропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

• повышенная чувствительность к ампициллину, другим пенициллинам, цефалоспоринам;
• инфекционный мононуклеоз;
• тяжелые нарушения функции печени;
• лимфолейкоз;
• детский возраст до 5 лет.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. У детей старше 5 лет применение возможно согласно режиму дозирования.

При лечении ампициллином необходимо систематически контролировать функции почек, печени и картину периферической крови.

При появлении аллергических реакций необходимо прекратить дальнейшее лечение ампициллином и заменить терапию другим антибиотиком. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). На пенициллины и цефалоспорины могут возникать перекрестные аллергические реакции и бактериальная перекрестная резистентность. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях и состояниях при необходимости применения Ампициллина тригидрата одновременно назначают антигистаминные средства. У ослабленных пациентов при продолжительном лечении ампициллином может развиться суперинфекция, вызванная стойкими к препарату микроорганизмами (Candida albicans, Pseudomonas aeruginossa). Таким больным при лечении ампициллином целесообразно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые средства. Пациенты с нарушением функции почек нуждаются в коррекции доз в зависимости от значения клиренса креатинина.

Применение детям в возрасте до 5 лет противопоказано (в данной лекарственной форме).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Проявляется токсическим действием на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью).

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного балансу, гемодиализ.

Антибактериальное действие препарата усиливается при одновременном применении с аминогликозидами. Ампициллина тригидрат усиливает действие пероральных антикоагулянтов. Препарат может уменьшать эффективность пероральных гормональных контрацептивов. При совместном применении аллопуринола отмечается увеличение частоты аллергических реакций. Одновременный прием пробеноцида приводит к замедлению выделения ампициллина.

Препарат следует хранить в защищенном от света , влаги и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.