р-р д/инъекц. 500 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 10 шт.Раствор для инъекций в виде прозрачной жидкости желтоватого цвета.
| 1 мл | |
| метамизол натрия | 500 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
1 мл - ампулы (10) - упаковки.
2 мл - ампулы (10) - упаковки.
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пиразолона, по механизму действия практически не отличается от других НПВС (неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простогландинов из арахидоновой кислоты). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.
После в/м введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита - 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов - 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-АсАА). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после в/в введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет (182.9±15.1) мл/мин и (55.2±6.4) мл/мин соответственно. T1/2 составляет 2.5-3.0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.
У пациентов с нарушением функции печени и почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Изменения фармакокинетики у детей в возрасте от 3 лет, пожилых лиц в возрасте старше 70 лет, а также в период беременности - не установлено.
В/м или в/в (особенно при сильных болях).
Взрослым - по 250-500 мг 3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза/сут. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только в/м, курс применения - не более 3 дней.
Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в.
Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного лежа, под контролем АД, частоты сердечных сокращении и числа дыханий.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссу-дативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: снижение АД.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
С осторожностью: длительное злоупотребление алкоголем, при в/в введении больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке).
Не рекомендуется применение анальгина в I триместре беременности и в последние 6 недель беременности.
Применение анальгина в другие периоды беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Активные метаболиты анальгина проникают в грудное молоко. При необходимости использования анальгина у женщин в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период применения препарата.
Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 мес жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.
Детям старше 3 мес назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза/сут. Детям до 1 года лекарственное средство вводят только в/м, курс применения - не более 3 дней.
Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 мес жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.
При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.
Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.
Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.
Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены лекарственного средства.
В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения анальгином. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности. Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие анальгина. Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, Н2-гистаминоблокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию).
Препарат следует хранить в защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
