таб. 500 мг: 10, 20, 1200 или 1500 шт.Таблетки белого или слегка желтоватого цвета, плоскоциллиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
| 1 таб. | |
| метамизол натрия | 500 мг |
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (120) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (150) - коробки картонные.
При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4-метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4-формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч после приема внутрь.
Парентеральное введение показано только при невозможности энтерального применения.
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.
Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку.
У детей для снижения температуры достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм веса тела.
Начало действия колеблется от 30 до 60 мин после приема внутрь и через 30 мин после парентерального введения.
Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг. Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз/сут. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы:
| Возраст (масса тела) | Разовая доза | Максимальная суточная доза |
| 10-14 лет (32-53 кг) | По 1 таблетке (эквивалентно 500 мг метамизол натрия) | До 4 таблеток (эквивалентно 2000 мг метамизол натрия) |
| Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) | 1-2 таблетки (эквивалентно 500-1000 мг метамизол натрия) | До 8 таблеток (эквивалентно 4000 мг метамизол натрия) |
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме анальгина.
При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина. У этой категории пациентов, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола.
Нарушение почечной или печеночной функции. Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.
Способ применения. Способ введения зависит от желаемого терапевтического эффекта и состояния больного. Во многих случаях приема внутрь достаточно для достижения удовлетворительного эффекта. Для быстрого наступления эффекта, когда пероральное или ректальное введение невозможно, рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение. При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение препаратов связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.
Таблетки по 500 мг следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуются регулярные анализы крови, включая подсчет дифференцированных лейкоцитов.
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), общие (≥1/100 до <1/10), иногда (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Кожные аллергические реакции: иногда – сыпь; редко - макулопапулезная экзантема. Анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут развиваться позже, во время инъекции или сразу после введения, а также после 10-12 ч. Но встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Реакции обычно проявляются в слизистой оболочке ЖКТ и в виде кожных реакций (такие, как зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек), редко одышка. Эти реакции могут протекать с более тяжелыми формами такими как: крапивница, отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда предшествует повышение АД).
Прием анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.
У пациентов с аспириновой астмой реакции обычно проявляются в виде приступов астмы: очень редко - анальгетик-индуцированная бронхиальная астма, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.
Кровь и лимфатическая система: редко – лейкопения; очень редко - агранулоцитоз или тромбоцитопения. Эти реакции, вероятно, являются иммунологическими. Они могут возникнуть даже если метамизол был дан в предыдущих случаях без осложнений.
Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если анальгин принимается более чем 1 неделю.
Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, стоматитом, воспалением слизистых носа, горла и половых органов или анальным зудом. У пациентов, получающих антибиотики, эти симптомы могут быть минимальными.
СОЭ значительно ускоряется, гранулоциты значительно снижаются или полностью отсутствуют. Как правило, но не всегда, лабораторные значения гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются в пределах нормы.
Прием анальгин должен быть немедленно прекращен при неожиданном ухудшении общего состояния, не связанном со снижением температуры и проявлением простудных или воспалительных заболеваний.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - гипотензивные реакции во время или после применения, которые могут быть фармакологически зависимы, а не сопуствуют анафилактоидным рекциям. Такие реакции могут привести к серьезному падению кровяного давления. Быстрое в/в введение повышает риск развития гипотензивных реакций.
Даже при гипертермии может произойти в критической зависимости от дозы снижение АД без каких-либо признаков реакции гиперчувствительности.
Заболевания почек и мочевыводящих путей: очень редко - острые ухудшения почечной функции - ухудшения, после которых могут очень редко развиваться протеинурия, олиго-или анурия и острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.
Анальгин не должен быть использован:
Таблетки по 500 мг противопоказаны к применению у детей в возрасте до 10 лет.
Нет достаточных данных о применении анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у метамизола не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после тщательной оценки медицинской пользы и риска.
Несмотря на то, что анальгин слабый ингибитор синтеза простагландинов, не исключается возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Поэтому анальгин в течение последнего триместра беременности противопоказан.
Метаболиты анальгина выделяются в грудное молоко, из-за чего его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление грудью возможно спустя 48 ч после приема анальгина.
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.
Обезболивающие, содержащие производное пиразолона метамизол, обладают редким, но опасным для жизни риском развития шока и агранулоцитоза.
У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций гиперчувствительности.
Пациенты с анафилактоидными реакциями или другими иммунологически опосредованными реакциями (например, агранулоцитоз) могут реагировать таким же образом на другие пиразолоны и пиразолидины.
При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза. В связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.
При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение анальгина связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.
Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:
— синдромом астмы на анальгетики или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;
— бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу;
— хронической крапивницей;
— непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты);
— непереносимостью алкоголя. Эти пациенты могут реагировать на алкогольные напитки даже в небольших количествах такими симптомами, как чихание, слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может быть признаком ранее диагностированной астмы на анальгетики.
При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.
Анальгин может привести к гипотензивным реакциям. Эти реакции могут быть зависимы от дозы. Обычно эти реакции возникают при парентеральном введении, а не энтеральном.
Риск развития таких реакций увеличивается:
— при быстром внутривенном введении;
— у пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом);
— у больных с высокой температурой.
У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль.
Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.
В исключительных случаях анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий. Применение возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности. Необходимо проводить консультации с пациентом до введения анальгина. У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемой пользы. При приеме анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.
Симптомы: гипотермия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.
Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Этанол - усиливается эффект этанола;
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии;
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином;
Циклоспорин - при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови;
Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - анальгин увеличивает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком;
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина;
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол - одновременное применение Анальгина с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности;
Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина;
Тиамазол и Сарколизин повышают риск развития лейкопении;
Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина.
Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).
Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.
Препарат следует хранить в защищенном от влаги, света в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
