A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АНАСТРОЗОЛ-ЛФ (ANASTROZOLE-LF)

  • Инструкция по применению Анастрозол-лф
  • Состав препарата Анастрозол-лф
  • Показания препарата Анастрозол-лф
  • Условия хранения препарата Анастрозол-лф
  • Срок годности препарата Анастрозол-лф
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: анастрозол
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 1 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 12/10/2035 от 31.10.2012 - Истекло

Капсулы твердые желатиновые, №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета.

1 капс.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат (тип А), повидон К30, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), хинолиновый желтый (E104), апельсиновый желтый (E110), пунцовый 4R (E124), вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АНАСТРОЗОЛ-ЛФ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы-фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 30 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают анастрозол, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии анастрозолом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 40%.

Метаболизм

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.

Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста. Фармакокинетика анастрозола не изучалась у детей.

Показания к применению

  • адъювантная терапия ранних стадий гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • адъювантная терапия ранних стадий гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет;
  • терапия распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Режим дозирования

Взрослые, в том числе пожилые пациентки:

  • внутрь по 1 капсуле (1 мг) 1 раз/сут в одно и то же время.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. При адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций изложена в соответствии со следующей градацией:

  • очень часто (более или равно 10%), часто (от 1 до менее 10%), нечасто (от 0.1 до менее 1%), редко (от 0.01 до менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%).

Со стороны сосудистой системы:

  • очень часто - «приливы».

Со стороны костно-мышечной системы:

  • очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит;
  • часто - боль в костях;
  • нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы:

  • часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков:

  • очень часто - кожная сыпь;
  • часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции;
  • нечасто - крапивница;
  • редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));
  • очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто - тошнота;
  • часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы:

  • часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
  • нечасто – повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы:

  • очень часто - головная боль;
  • часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ:

  • часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие:

  • очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата;
  • пременопауза у женщин;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная печеночная недостаточность;
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст.

С осторожностью:

  • остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной или выраженной печеночной недостаточности.

Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Пожилые пациентки: внутрь по 1 капсуле (1 мг) 1 раз/сут в одно и то же время.

Применение у детей

Не применяется в детском возрасте.

Особые указания

Эффективность анастрозола у женщин с рецептороотрицательными опухолями не доказана, кроме тех случаев, когда ранее был достигнут положительный клинический результат при использовании тамоксифена.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением лютеинизирующего гормона [LH], фолликулостимулирующего гормона [FSN], и/или уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Анастрозол не следует назначать детям из-за отсутствия данных, подтверждающих его безопасность и эффективность в этой группе пациентов.

Отсутствуют данные о безопасности применения анастрозола у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минерализацию костной ткани. Пациентам с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии в начале и регулярно в процессе лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача. Отсутствуют данные об одновременном применении анастрозола с гонадотропин-рилизинг-гормоном (ГРГ).

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом пониженного всасывания глюкозы-галактозы. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия препарата, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует.

Лечение:

  • индукция рвоты (если пациент в сознании), симптоматическая и общая поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол ингибирует in vitro активность изоферментов 1А2, 2С8/9, ЗА4 системы цитохрома Р450. Однако клинические исследования по лекарственному взаимодействию с варфарином позволяют считать маловероятным, что совместное применение анастрозола с другими препаратами, метаболизируемыми цитохромом Р450, может привести к клинически значимому взаимодействию.

Существенного взаимодействия между анастрозолом и бисфосфонатами не выявлено.

Не следует назначать одновременно с анастрозолом тамоксифен, а также препараты, содержащие эстрогены, так как это может уменьшить фармакологическое действие анастрозола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от влаги, света и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭГИСТРOЗОЛ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АНАСТРОЗОЛ ВИТА (VITA PHARMA, a. s., Словакия)
АРИМИДЕКС (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
АНАСТРОЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АНАСТРОЗОЛ-КАБИ (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
Другие препараты этого производителя
ИМАТИНИБ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЭСФОЛИП (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ-ЛЕКФАРМ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
БИПРОСТ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ДИКЛОФЕНАК-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТИОЛИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
СТОПАРТРОЗ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АРТРОЛЕК (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ГЛИКЛАЗИД МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)