таб., покрытые пленочной оболочкой 1 мг: 30 шт.| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| анастрозол | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, гипромеллоза.
Состав оболочки: полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид.
30 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - упаковки картонные.
Анастрозол Вита является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы-фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Анастрозол Вита в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Анастрозол Вита не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол Вита в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Анастрозол Вита не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Распределение
Распределение анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Анастрозол Вита. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.
Метаболит
Связь с белками плазмы крови - 40%. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Выведение
Анастразол выводится медленно, T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Фармакокинетнка анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0.1 до 1%); очень редко (менее 0.1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" жара.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Анастрозол Вита).
Со стороны кожи и кожных придатков: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко - сонливость.
Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей
Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена).
Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Противопоказан в детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлена).
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении, вне зависимости от статуса гормональных рецепторов, сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Маловероятно, что применение Анастрозол Вита нарушит способность пациенток водить автомобиль или управлять механизмами. Однако, поскольку при лечении препаратом наблюдались общая слабость и головокружения, следует предупреждать пациенток о том, что их физические и/или психические способности, требующиеся для вождения автомобиля или управления механизмами, могут нарушаться.
Симптомы: описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза Анастрозол Вита, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Анастрозол Вита, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Препарат следует хранить в недоступном для детей и защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.
