A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АНАСТРОЗОЛ ВИТА (ANASTROZOLE-VITA)

  • Инструкция по применению Анастрозол вита
  • Состав препарата Анастрозол вита
  • Показания препарата Анастрозол вита
  • Условия хранения препарата Анастрозол вита
  • Срок годности препарата Анастрозол вита
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: VITA PHARMA, a. s. (Словакия)
Активное вещество: анастрозол
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покрытые пленочной оболочкой 1 мг: 30 шт.
Рег. №: 9888/12/13 от 05.01.2012 - Истекло
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, гипромеллоза.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид.

30 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - упаковки картонные.


Описание лекарственного препарата АНАСТРОЗОЛ ВИТА создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Анастрозол Вита является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы-фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Анастрозол Вита в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .

Анастрозол Вита не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол Вита в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Анастрозол Вита не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Распределение

Распределение анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Анастрозол Вита. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Метаболит

Связь с белками плазмы крови - 40%. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастразол выводится медленно, T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакокинетнка анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Показания к применению

  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе;
  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Режим дозирования

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

Взрослые, включая пожилых:

  • по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

  • очень часто (более 10%);
  • часто (от 1 до 10%);
  • редко (от 0.1 до 1%);
  • очень редко (менее 0.1%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень часто - "приливы" жара.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - артралгия.

Со стороны репродуктивной системы:

  • часто - сухость влагалища;
  • редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Анастрозол Вита).

Со стороны кожи и кожных придатков: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

Со стороны системы пищеварения:

  • часто - тошнота, диарея;
  • редко - анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию);
  • редко - сонливость.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей

Прочие:

  • часто - астения;
  • очень редко - аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;
  • беременность и период кормления грудью;
  • у женщин в пременопаузе;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном;
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена).

Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении, вне зависимости от статуса гормональных рецепторов, сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что применение Анастрозол Вита нарушит способность пациенток водить автомобиль или управлять механизмами. Однако, поскольку при лечении препаратом наблюдались общая слабость и головокружения, следует предупреждать пациенток о том, что их физические и/или психические способности, требующиеся для вождения автомобиля или управления механизмами, могут нарушаться.

Передозировка

Симптомы:

  • описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза Анастрозол Вита, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение:

  • специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Анастрозол Вита, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей и защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭГИСТРOЗОЛ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АНАСТРОЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АРИМИДЕКС (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
АНАСТРОЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АНАСТРОЗОЛ-КАБИ (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
Другие препараты этого производителя
ИМАТИНИБ ВИТА (VITA PHARMA, a. s., Словакия)