Инструкция по применению АНДРИОЛ ТК^™ (ANDRIOL TK)

Тестостерон - это эндогенный гормон, необходимый для нормального развития мужских половых органов и вторичных половых признаков, для поддержания нормальной функции яичек, предстательной железы и семенных пузырьков, поддержания либидо и потенции. Применение препарата для лечения гипогонадизма у мужчин приводит к клинически значимому увеличению концентрации в плазме тестостерона, дигидротестостерона и андростендиона и к снижению глобулина связывающего половые гормоны (ГСПГ). У мужчин с первичным (гипергонадотропным) гипогонадизмом применение препарата приводит к нормализации концентрации гонадотропина.

После приема внутрь значительная часть тестостерона ундеканоата вместе с липофильным растворителем всасывается в тонком кишечнике и поступает в лимфатическую систему, таким образом, минуя первичное прохождение через печень. При абсорбции тестостерон ундеканоат частично восстанавливается с образованием дигидротестостерона ундеканоата. Из лимфатической системы он поступает в плазму. В плазме и тканях в результате гидролиза тестостерона ундеканоата и дигидротестостерона ундеканоата высвобождаются натуральные мужские половые гормоны: тестостерон и дигидротестостерон.

Однократный прием 80-160 мг препарата Андриол ТК^® приводит к клинически значимому увеличению общей плазменной концентрации тестостерона, максимальная концентрация C_max составляет приблизительно 40 нмоль/л и достигается через 4-5 ч после приема. Повышенная концентрация тестостерона сохраняется, по меньшей мере, в течение 8 ч.

Выводится, главным образом, с мочой в виде конъюгатов (этиохоланолон и андростерон).

• первичный или вторичный дефицит тестостерона у мужчин.

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Как правило, начальная доза составляет 120-160 мг/сут в течение 2-3 недель. Поддерживающая доза (40-120 мг/сут) зависит от клинического эффекта, достигнутого в результате первых недель лечения.

Препарат следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину вечером. Если принимается нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

Следующие побочные эффекты были связаны в общем с терапией андрогенами:

— доброкачественной гиперплазии предстательной железы, рак простаты (прогрессирование субклинического течения рака простаты);

— депрессия, нервозность, нарушение настроения, увеличение либидо, уменьшение либидо;

— тошнота, у нескольких пациентов были отмечены боли и дискомфорт в области живота, диарея;

— холестатическая желтуха;

— зуд, акне;

— миалгия, преждевременное закрытие эпифизов у мальчиков в препубертатном периоде;

— артериальная гипертензия;

— дисфункция мочевыводящих путей;

— полицитемия;

— задержка жидкости;

— гинекомастия, олигоспермия, азооспермия, приапизм, повышенное половое возбуждение, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение размера полового члена, увеличение размера простаты;

— отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, повышении гемоглобина и гематокрита, уменьшение содержания ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов в плазме, увеличение концентрации простат-специфического антигена.

В случае появления побочных реакций лечение следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов следует возобновить лечение в более низких дозах.

• гиперчувствительность к любым компонентам препарата;
• верифицированная или подозреваемая карцинома предстательной железы или грудной железы;
• беременность и лактация;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

У мальчиков в препубертатном периоде следует контролировать рост и половое развитие, так как андрогены в общем и Андриол ТК^® в высоких дозах может ускорить преждевременное закрытие эпифизов и половое созревание.

При лечении андрогенами пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени, возможно развитие отеков с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В таких случаях лечение должно быть немедленно прекращено. В связи с риском развития обострения или рецидива заболевания пациенты после перенесенного инфаркта миокарда, пациенты с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией и мигренью должны регулярно проходить медицинское обследование.

У мальчиков в препубертатном периоде следует контролировать рост и половое развитие, так как андрогены в общем и Андриол ТК^® в высоких дозах может ускорить преждевременное закрытие эпифизов и половое созревание.

В случае длительного применения рекомендуется контролировать функции печени.

Лекарственное средство необходимо назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени.

У мужчин с доброкачественной гипертрофией предстательной железы могут усиливаться жалобы, связанные с дисфункцией предстательной железы.

У пациентов с костными метастазами могут усилиться гиперкальциемия и гиперкальциурия. У данных пациентов рекомендуется регулярный мониторинг содержания кальция в сыворотке.

Врач должен учесть показания для назначения препарата Андриол ТК^® для того, чтобы контролировать перед началом лечения, ежеквартально (первые 12 месяцев лечения) и ежегодно следующие параметры:

— пальцевое ректальное исследование и определение простатит-специфического антигена в сыворотке

— показатели гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии

Андрогены в общем и Андриол ТК^® могут повышают толерантность к глюкозе и усиливать антикоагулирующее действие.

Описаны случаи увеличения риска развития апное во сне у пациентов, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно при наличие факторов риска (ожирение, хронические заболевания дыхательных путей).

В случае появления андрогенозависимых побочных эффектов лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами.

Андриол ТК^®содержит краситель желтый «солнечный закат» (Е110, FD&C Yellow №6), который может вызвать аллергические реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Уровень тестостерона не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.

Симптомы: нарушения со стороны ЖКТ вследствие наличия в составе касторового масла.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты; рифампицин) возможно снижение эффективности препарата. Ингибиторы активности ферментов повышают концентрацию тестостерона. Вследствие этого, может потребоваться коррекция дозы препарата Андриол ТК^®.

Может возникнуть снижение уровня белковосвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Андриол ТК^® следует принимать во время еды для получения достаточного плазменного уровня тестостерона.

Андрогены могут усиливать антикоагуляционный эффект оральных антикоагулянтов. Рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени и МНН.

Андрогены могут повышают толерантность к глюкозе и уменьшают потребность в инсулине и других антидиабетических средствах.

Одновременное применение тестостерона с АКТГ или кортикостероидами может увеличить риск развития отеков. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении данных средств, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, а также у пациентов, предрасположенных к развитию отеков.

Андрогены могут уменьшить уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению сывороточных концентраций общего Т4, а также к повышенному захвату Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, не изменяются, и клинические проявления гипотиреоза отсутствуют.

Препарат хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.