A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АРИМИДЕКС (ARIMIDEX)

  • Инструкция по применению Аримидекс
  • Состав препарата Аримидекс
  • Показания препарата Аримидекс
  • Условия хранения препарата Аримидекс
  • Срок годности препарата Аримидекс
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ASTRAZENECA UK, Ltd. (Великобритания)
Активное вещество: анастрозол
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой 1 мг: 28 шт.
Рег. №: 3155/98/03/08/11 от 06.11.2008 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "А" на одной стороне и "Adx" на другой.

1 таб.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АРИМИДЕКС создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии препаратом Аримидекс®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40%.

Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению

  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе;
  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 23 лет.
Реклама

Режим дозирования

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.

Взрослые, включая пожилых:

  • по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Нарушения функции почек:

  • корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Нарушения функции печени:

  • корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные действия

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 постменопаузальных женщин с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

Определение частоты побочных реакций:

  • очень часто (более или равно 10%);
  • часто (от 1 до менее 10%);
  • нечасто (от 0.1 до менее 1%);
  • редко (от 0.01 до менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%).

Со стороны сосудистой системы:

  • очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит;
  • часто - боль в костях;
  • нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы:

  • часто - сухость слизистой оболочки влагалища;
  • влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®).

Со стороны кожи и кожных придатков:

  • очень часто - кожная сыпь;
  • часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции;
  • нечасто – крапивница;
  • редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));
  • очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны системы пищеварения:

  • очень часто – тошнота;
  • часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы:

  • часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланин аминотрансферазы, аспартат аминотрансферазы;
  • нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы:

  • очень часто - головная боль;
  • часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).

Со стороны метаболизма:

  • часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие:

  • очень часто - астения лёгкой или умеренной степени выраженности.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;
  • беременность и период кормления грудью;
  • у женщин в пременопаузе;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
  • детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена)

С осторожностью:

  • остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена).

Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
ЭГИСТРOЗОЛ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АНАСТРОЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АНАСТРОЗОЛ ВИТА (VITA PHARMA, a. s., Словакия)
АНАСТРОЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АНАСТРОЗОЛ-КАБИ (FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH, Германия)
Аналоги КФУ
ЭКСТРАЗА (ВЕРОФАРМ ООО, Россия)
ЭКСЕМЕСТАН-АЛВОДЖЕН (ALVOGEN, IPCo S.ar.l, Люксембург)
ЭГИСТРOЗОЛ (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭТРУЗИЛ® (EGIS PLC, Венгрия)
ФЕМАРА (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
АРОМАЗИН (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
Другие препараты этого производителя
БЕТАЛОК ЗОК (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
ЭМЛА (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
ЗОЛАДЕКС (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
ФАЗЛОДЕКС® (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
СЕРОКВЕЛЬ (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
МЕРОНЕМ (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
КАСОДЕКС (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)