A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АРСЕНАЛ (ARSENAL)

  • Инструкция по применению Арсенал
  • Состав препарата Арсенал
  • Показания препарата Арсенал
  • Условия хранения препарата Арсенал
  • Срок годности препарата Арсенал

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб, покр. оболочкой 50 мг: 4, 8 или 16 шт.
Рег. №: 7565/05/10/12 от 05.10.2010 - Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой двояковыпуклые, ромбовидные, голубого цвета.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 50 мг

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб, покр. оболочкой 100 мг: 4, 8 или 16 шт.
Рег. №: 7565/05/10/12 от 15.10.2010 - Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой двояковыпуклые, ромбовидные, голубого цвета.

1 таб.
силденафил (в форме цитрата) 100 мг

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АРСЕНАЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.06.2013 г.

Фармакологическое действие

Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкую мускулатуру кавернозного тела, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO и активация гуанилатциклазы при угнетении силденафилом ФДЭ5 приводя к повышению уровня цГМФ в пещеристом теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление притока крови в кавернозные тела. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается при приёме внутрь, абсолютная биодоступность равна 40%. При приёме внутрь натощак максимально наблюдаемый уровень в плазме достигается в течении 30-120 мин ( в среднем 60 мин). Величина AUC и Cmax соизмерима дозе. Силденафил метабилизируется преимущественно в печени (главным образом цитохромом Р450 3А4) и трансформируется в активный метаболит со свойствами аналогичными исходному веществу. При приёме Силденафила с жирной пищей скорость абсорбции снижается, Тmax при этом увеличивается на 60 мин, а Cmax в среднем снижается на 29%. Vd Силденафила, отражающий его поступление в ткани, в среднем составляет 105 л. Терминальный T1/2 Силденафила и метаболита равен 4 ч. Уровень Силденафила в плазме повышается у лиц старше 65 лет (AUC увеличивается на 40%); при печёночной недостаточности, например при циррозе, возрастает на 80%; при тяжёлой почечной недостаточности (Сl креатинина менее 30 мл/мин) - на 100%; при одновременном использовании мощных ингибиторов цитохрома Р-450 3А4 (эритромицина, кетоконазола, интраконазола) концентрация Силденафила увеличивается на 200%.

Показания к применению

Нарушение эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для совершения полового акта. Арсенал эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Реклама

Режим дозирования

Таблетки силденафила предназначены для приема внутрь.

Применение у взрослых пациентов

Для большинства пациентов рекомендуемая доза, принимаемая при необходимости примерно за 1 ч до начала сексуальной активности, составляет 50 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза равна 100 мг. Частота приема максимальной рекомендуемой дозы составляет 1 раз/сут.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг.

Применение у пациентов с нарушением, функции печени

Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг.

Применение у пациентов, принимающих другие препараты

Учитывая данные о взаимодействии силденафила при одновременном его приеме с Ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 25 мг силденафила в течение 48 ч. Применение силденафила в начальной дозе 25 мг рекомендуется для пациентов, получающих одновременно ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол). С целью снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз.

Применение у детей

Силденафил не показан для применения у детей и подростков (в возрасте <18 лет).

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы силденафила у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны иммунной системы:

  • редко - гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы:

  • очень часто - головная боль;
  • часто - головокружение;
  • нечасто - сонливость, гипестезия;
  • редко - инсульт, обморок;
  • частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны органа зрения:

  • часто - нарушение зрения, нарушение цветовосприятия;
  • нечасто - поражение органа зрения в т.ч. поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения;
  • частота неизвестна - передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.

Со стороны органа слуха:

  • нечасто - вертиго, шум в ушах;
  • редко - глухота.

Со стороны ССС:

  • часто - "приливы";
  • нечасто - сердцебиение, тахикардия, повышение ЧСС;
  • редко - повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий;
  • частота неизвестна - желудочковые аритмии, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - заложенность носа;
  • редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - диспепсия;
  • нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов:

  • нечасто - кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • нечасто - миалгия.

Со стороны репродуктивной системы:

  • частота неизвестна - приапизм, длительная эрекция.

Прочие:

  • нечасто - боль в груди, утомляемость.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность;
  • одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых ЛФ;
  • одновременный прием других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира; наличие противопоказаний к занятию сексом, в т.ч. нестабильная стенокардия, тяжелая ХСН;
  • потеря зрения вследствие ишемической нейропатии зрительного нерва;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе;
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит;
  • женский пол;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью. Заболевания ССС, синдром множественной системной атрофии, анатомическая деформация полового члена, приапизм, серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Особые указания

Для постановки диагноза эректильной дисфункции, определения возможных причин и выбора соответствующего лечения должно проводиться тщательное изучение данных анамнеза и физикального обследования.

С сексуальной активностью связан определенный риск сердечных нарушений. Поэтому перед началом лечения эректильной дисфункции целесообразно оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Не следует применять препараты для лечения эректильной дисфункции мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

В постмаркетинговых наблюдениях во временной связи с применением силденафила по поводу эректильной дисфункции сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых проявлениях, включающих инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковую экстрасистолию, инсульт и транзиторную ишемическую атаку. У большей части данных пациентов, но не у всех, ранее выявлялись факторы риска развития сердечно- сосудистых заболеваний. По результатам сообщений большое количество данных проявлений возникало вскоре после сексуальной активности, и небольшое количество возникало вскоре после применения силденафила без сексуальной активности. Остальные, по данным сообщений, возникали спустя часы или дни после приема силденафила и сексуальной активности. Определить, связаны ли напрямую эти проявления с силденафилом, сексуальной активностью, лежат ли в основе данных проявлений имеющиеся у пациентов сердечно-сосудистые заболевания, комбинация этих факторов или других факторов, не представляется возможным.

В клинических испытаниях было показано, что силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного пациента с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью.

Силденафил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом, приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговых исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства пациентов с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать с пациентами повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.

Следует с осторожностью назначать силденафил пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз. Кроме того, врачам необходимо инструктировать пациентов о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшой части пациентов с врожденным пигментным ретинитом имеются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Так как нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом, назначать силденафил таким пациентам следует с осторожностью.

В исследованиях на тромбоцитах человека invitroбыло показано, что силденафил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия (донора оксида азота). Нет данных о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами, поэтому таким пациентам следует назначать силденафил с осторожностью.

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность комбинирования силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучены, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства из этих пациентов имелись факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никакой причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха выявлено не было.

Необходимо проинформировать пациентов, что в случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.

Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.

Передозировка

При передозировке нежелательные реакции сходны с побочными эффектами при приёме Силденафила, но их частота возрастает.

Лечение:

  • симптоматическая терапия. Диализ не эффективен, так как Силденафил хорошо связывается с белками плазмы и не выводиться с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Действие других препаратов на силденафил

Исследования in vitro:

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3А4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.

Исследования in vivo:

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических испытаний показал снижения клиренса силденафила при одновременном назначении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450, неспецифический ингибитор CYP, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев приводил к возрастанию концентрации силденафила в плазме крови на 56%.

При однократном приеме 100 мг силденафила вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (500 мг дважды в день в течение 5 дней), на фоне достижении устойчивой концентрации эритромицина в крови, происходило увеличение AUS (площадь под кривой «С в плазме/время») силденафила на 182%). Также при одновременном приеме силденафила (100 мг однократно) и ингибитора ВИЧ протеазы саквинавира (1200 мг 3 раза/сут), являющегося также ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови увеличилась на 140%, a AUS возросла на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, предположительно должны оказывать еще больший эффект. Одновременное применение силденафила (100 мг однократно) и ритонавира, ингибитора протеазы ВИЧ и мощного ингибитора цитохрома Р450, при достижении постоянного уровня ритонавира в крови при дозе 500 мг 2 раза/сут, приводило к увеличению максимальной концентрации силденафила на 300% (4-кратно) и возрастанию AUS на 1000% (11-кратно).

Через 24 ч концентрация силденафила в плазме сохранялась на уровне 200 нг/мл, при концентрации около 5 нг/мл через 24 ч после приема одного силденафила. Это согласуется с выраженным действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику ритонавира.

При назначении пациентам, получающим сильные ингибиторы CYP3A4, силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила не превышала 200 нМ у всех пациентов, и переносилась хорошо.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминии гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила.

Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и
блокаторы кальциевых каналов не влияют на фармакокинетику силденафила.

У здоровых мужчин-добровольцев не было обнаружено влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUS, Cmax , Тmax , константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила и его важнейших циркулирующих метаболитов.

Эффект силденафила на другие препараты

Исследования in vitro:

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (1С50>150мкМ).

При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкМ при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.

Исследования in vivo:

Было показано, что силденафил может потенцировать гипотензивный эффект при однократном и постоянном применении нитратов. Поэтому использование доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любой форме, постоянно или периодически, совместно с силденафилом противопоказано. В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Когда силденафил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы пациентов включали головокружение, но обмороки не отмечались. Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, может приводить к симптоматической гипотензии у небольшой части пациентов с высокой чувствительностью.

Не было выявлено взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 CYP2C9. Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира — препаратов, являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не потенцировал увеличения времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев, имевших средний максимальный уровень алкоголя в крови 0.08% (80 мг/дл).

Не было отмечено взаимодействия при одновременном назначении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с гипертензией. Среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении составляло 8 мм рт. ст. для систолического и 7 мм рт. ст для диастолического давления.

Анализ данных безопасности не выявил различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил отдельно и совместно с антигипертензивными препаратами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года со дня выпуска. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
ВИАГРА (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
СИЛДЕНАФИЛ-20-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
СИЛДЕНАФИЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
РО-МАН (METIGRINS, SIA, Латвия)
ПОТЕНЦАГРА (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
МАКСИГРА (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МАНАГРА (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЛИТАГРА (LITAKA PHARMACEUTICALS, Limited, Индия)
ДИНАМИКО (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
ПЕНИМЕКС (UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES, Индия)
Другие препараты этого производителя
ОНЕКС (AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)
АТОХОЛ (AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)
ЛОРИСИЛС (AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)
ФЛЮМАКС (AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)