р-р д/инъекц. 40 мг+6 мкг/мл: 1.7 мл амп. 10 шт., картриджи 50 шт.Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| артикаина гидрохлорид | 40 мг |
| эпинефрин (в форме гидротартрата) | 5 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, натрия гидроксида раствор 1 М.
1.8 мл - картриджи стеклянные (10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки.
Комбинированный препарат, содержащий артикаин и эпинефрин (адреналин), предназначен для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Оказывает быстрое (через 1-3 мин) и относительно длительное (не менее 45 мин) местноанестезирующее действие, характеризуется надежным обезболивающим эффектом.
Артикаин — местный анестетик амидной группы ряда тиофенов. Механизм действия заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов клеточных мембран. Эпинефрин проявляет сосудосуживающее действие, вследствие чего усиливает и пролонгирует действие артикаина, препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов.
Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую оболочку полости рта T1/2 составляет 25.3±3.3 мин. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.
Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта. Режим дозирования индивидуальный.
Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу для исключения повышенной чувствительности. До введения препарата следует всегда проводить аспирационную пробу для исключения возможности внутрисосудистого введения.
При неосложненном шипцовом удалении зубов верхней челюсти и отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую переходной складки с вестибулярной стороны 1.7 мл препарата на каждый зуб. В отдельных случаях может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция (1-1.7 мл) для обеспечения полного обезболивания.
При удалении нескольких зубов, расположенных рядом, в большинстве случаев количество инъекций с вестибулярной стороны можно уменьшить.
Для анестезии при небных разрезах или наложении швов с целью создания небного депо вводят 0.1 мл препарата за одну инъекцию.
В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1.7 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Если, нет желаемого эффекта, проводят дополнительную вестибулярную инъекцию (1-1.7 мл препарата). Проведение классической мандибулярной анестезии показано только тогда, когда после проведения вышеуказанных процедур не удалось достичь полной анестезии.
Для обработки кариозных полостей или при препарировании под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) препарат вводят в дозе 0.5-1.7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны.
Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг препарата на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что равно 12.5 мл инъекционного раствора) хорошо переносятся пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.
Детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.
Препарат обычно хорошо переносится, однако возможно развитие следующих побочных реакций:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия; при применении слишком высоких доз препарата или случайном внутрисосудистом введении - беспокойство, нервозность, нарушение сознания, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судорога.
Поражение нервов (например паралич лицевого нерва) и снижение сенсорной и вкусовой чувствительности в орофациальной зоне не являются побочными эффектами, специфическими для артикаина. Однако подобные реакции теоретически могут возникать при любых стоматологических вмешательствах в связи с особенностями анатомического строения участка, в который делается инъекция, или из-за неправильной техники проведения инъекции.
Со стороны органов зрения: затуманенность зрения, диплопия, преходящая слепота.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение/понижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмии, сердечная недостаточность, шок.
Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции, кожное высыпание, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка, голосовой щели с затруднением глотания и дыхания, стридорозное дыхание, острый приступ астмы, крапивница, анафилактический шок.
Другие: при случайной внутрисосудистой инъекции в месте введения возможно развитие зоны ишемии, иногда прогрессирующей до степени тканевого некроза.
Противопоказано в/в введение препарата.
Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, поэтому применение препарата во время беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза/риск. В связи с быстрым выведением артикаин не обнаруживается в грудном молоке в количествах, которые бы имели клиническое значение. Адреналин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. Поскольку до сих пор вредного воздействия на новорожденных не наблюдалось, то при непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.
У пациентов с тяжелой дисфункцией почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.
Во избежание появления побочных эффектов необходимо выбирать самую низкую возможную дозу, перед инъекцией проводить аспирационную и кожную пробы.
Препарат следует с осторожностью применять при стенокардии, атеросклерозе, нарушениях свертываемости крови, тяжелых нарушениях функции печени или почек.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирования), поскольку усиливается всасывание препарата, что приводит к снижению его эффективности.
Принимать пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.
Дети
При применении детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения препарата пациент снова может управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не приводит к какому-либо заметному ухудшению способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны ЦНС.
Симптомы передозировки
Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение АД, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности разговаривать, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение АД, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты
При появлении первых признаков передозировки следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и АД. Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного в/в доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, — искусственное дыхание. В случае необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют в/в введением противосудорожных средств короткого действия (суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).
Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги приподняты чуть выше головы. При тяжелых нарушениях кровообращения после прекращения инъекции следует принять дополнительные неотложные меры: обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода), начать в/в инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора и в/в введение глюкокортикоидов, восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека). В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную в/в инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0.25-1 мл этого раствора (=0.025-0.1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и АД (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0.1 мг адреналина) во время одной в/в инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется в соответствии с частотой пульса и АД).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно ликвидировать с помощью противоаритмических препаратов (кроме неселективных β-блокаторов). В таких случаях необходимым является применение кислорода и контроль за кровообращением.
В случае повышения АД у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
Сосудосуживающий эффект эпинефрина усиливают трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО. Одновременное применение препарата и неселективных β-блокаторов повышает риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии.
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и ЦНС.
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных антидиабетических препаратов.
При лечении антитромботическими средствами (гепарин, ацетилсалициловая кислота) случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение.
Преапарат хранить в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
