A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АРУТИМОЛ (ARUTIMOL)

  • Инструкция по применению Арутимол
  • Состав препарата Арутимол
  • Показания препарата Арутимол
  • Условия хранения препарата Арутимол
  • Срок годности препарата Арутимол
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: CHAUVIN ANKERPHARM, GmbH (Германия)
Активное вещество: тимолола малеат
Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Бета-адреноблокаторы (S01ED) > Timolol (S01ED01)
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капли глазные 0.5%: 5 мл фл.-капельн. 1 шт.
Рег. №: 3088/97/02/07/12 от 25.09.2012 - Истекло

Капли глазные 0.5% прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, практически свободный от видимых частиц, без запаха.

1 мл
тимолола малеат 6.83 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

5 мл - флакон-капельницы (1) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капли глазные 0.25%: 5 мл фл.-капельн. 1 шт.
Рег. №: 3088/97/02/07/12 от 25.09.2012 - Истекло

Капли глазные 0.25% прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком, практически свободный от видимых частиц, без запаха.

1 мл
тимолола малеат 3.42 мг,
 что соответствует содержанию тимолола 2.5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

5 мл - флакон-капельницы (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АРУТИМОЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 01.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Тимолол является неселективным блокатором β1-адренорецепторов, которые, в основном, расположены в сердечной мышце, и β2-адренорецепторов. Тимолол уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце. В результате проводимость в атриовентрикулярном узле замедляется, снижается ЧСС, уменьшается ударный объем сердца. Блокирование бета-адренорецепторов бронхов и бронхиол приводит к повышению бронхиального сопротивления. Тимолол не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инсталляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания к применению

  • повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
  • глаукома (хроническая открытоугольная глаукома);
  • афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы;
  • в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
  • врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Реклама

Режим дозирования

Арутимол закапывают в конъюнктивальный мешок глаза. Для этого немного наклоните голову назад, посмотрите вверх и немного оттяните нижнее веко от глаза. Флакон следует держать отверстием вниз. Нажимая на флакон, закапайте глазные капли на конъюнктиву нижнего века. Отверстие флакона с каплями не должен контактировать с глазом. Сразу после закапывания слегка нажмите на внутренний угол глаза (возле носа), чтобы предотвратить попадание раствора в слезные канальца и, таким образом, снизить возможное системное побочное действие препарата.

В начале терапии закапывают по 1 капле препарата Арутимол 0.25% и 0.5% в больной глаз 2 раза/сут.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза/сут по 1-й капле препарата. Лечение Арутимолом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

Побочные действия

Местные реакции:

  • раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

    Со стороны дыхательной системы:

    • одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

    Со стороны ЦНС:

    • головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.

    Со стороны ЖКТ:

    • тошнота, диарея.

    Аллергические реакции:

    • крапивница, экзема.

    Другое:

    • ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

    В случае возникновения побочных эффектов, следует прекратить использовать препарат и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период лактации.
  • Препарат также противопоказан пациентам, в анамнезе которых присутствуют следующие заболевания:

    • бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
    • синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);
    • атриовентрикулярная блокада II или III степени;
    • выраженная сердечная недостаточность;
    • кардиогенный шок;
    • аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
    • тяжелый атрофический ринит;
    • дистрофия роговицы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования по применению препарата у беременных отсутствуют. Исследования на животных не показали тератогенного действия, но были выявлены фетотоксические эффекты. Арутимол, капли глазные 0.25% и 0.5% не следует применять во время беременности, если к их применению нет абсолютных показаний. Врач должен оценить ожидаемый лечебный эффект и риск развития возможных побочных эффектов. Применение препарата перед родами может привести, как и при назначении других блокаторов бета-адренорецепторов, к брадикардии, гипогликемии и угнетении дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. По этой причине следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных в течение первых нескольких дней их жизни.

После закапывания в глаза тимолол проникает в грудное молоко, где он может аккумулироваться в более высоких концентрациях, чем в крови матери. Тимолол может вызвать серьезные неблагоприятные реакции у грудных детей. Принимая во внимание важность назначения тимолола для матери, должно быть принято решение об отмене препарата либо прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения глазных капель Арутимол у детей не доказаны. В редких случаях наблюдались случаи апноэ у новорожденных, что может быть объяснено незрелостью их функциональных систем. Не рекомендуется применять эти препараты для лечения новорожденных и недоношенных детей в связи с возможным действием на ЦНС. Было замечено, что в некоторых случаях применение глазных капель тимолола у новорожденных и недоношенных детей приводило к значительно более высокому уровню тимолола в плазме детей по сравнению со взрослыми.

Особые указания

Арутимол надо применять с осторожностью у больных с лёгочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, а также при одновременном назначении других бета-блокаторов.

Следует избегать одновременного назначения местных бета-адреноблокаторов, таких как тимолол, и перорального или в/в применения антагонистов кальция пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, так как могут возникнуть ухудшение атриовентрикулярной проводимости, левосторонняя сердечная недостаточность и снижение АД. Следует с осторожностью назначать Арутимол пациентам с нарушениями мозгового кровообращения. Если после применения глазных капель тимолола наблюдаются симптомы пониженного кровоснабжения мозга, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Следует с осторожностью назначать Арутимол пациентам с миастенией. При применении глазных капель, содержащих тимолол, наблюдались случаи усиления мышечной слабости, развивались такие миастенические симптомы, как двоение в глазах, опущение век и общая слабость.

Капли глазные Арутимол не рекомендуется применять для лечения пациентов, у которых наблюдается повышение внутриглазного давления ночью.

Следует отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составить до 50%, после чего эффективность препарата может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижение давления стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль внутриглазного давления и обследования роговицы с момента назначения глазных капель Арутимол.

При применении блокаторов бета-адренорецепторов перорально возможно снижение внутриглазного давления. В таком случае следует оценить, является ли необходимым местное применение глазных капель Арутимол. Если ранее назначались блокаторы бета-адренорецепторов системного действия, дополнительный эффект от препаратов, предназначенных для местного применения, обычно ниже. Следует проводить регулярное наблюдение за пациентами, которые дополнительно получают блокаторы бета-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов бета-адренорецепторов.

У пациентов со значительно пигментированной радужной оболочкой снижение внутриглазного давления может наблюдаться с опозданием и в меньшей степени.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Арутимол 0.25% и 0.5%, так как консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать вновь лишь спустя 15 мин.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч.

После прекращения лечения эффект глазных капель Арутимол может продолжаться несколько дней. Если лечение прекращено после длительного применения, снижение внутриглазного давления, вызванное действием глазных капель Арутимол, может длиться 2-4 недели. При закапывании только в один глаз блокаторы бета-адренорецепторов могут снижать внутриглазное давление во втором глазу, в который не закапывались глазные капли.

Пациенты, страдающие атопией, или пациенты, у которых наблюдались тяжелые аллергические/анафилактические реакции в анамнезе, могут реагировать более остро на повторные случайные, диагностические или терапевтические дозы этих аллергенов в случае, если они получали блокаторы бета-адренорецепторов. Такие пациенты могут не реагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций. Следует проводить регулярный мониторинг пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, которые дополнительно получают блокаторы бета-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное применение блокаторов бета-адренорецепторов.

После оперативного лечения глаукомы и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Такие случаи были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламида. При применении Арутимол, капель глазных 0.25% или Арутимол, капель глазных 0.5% может быть выявлен положительный результат при проведении допинг-контроля.

Безопасность и эффективность применения глазных капель Арутимол у детей не доказаны. В редких случаях наблюдались случаи апноэ у новорожденных, что может быть объяснено незрелостью их функциональных систем. Не рекомендуется применять эти препараты для лечения новорожденных и недоношенных детей в связи с возможным действием на ЦНС. Было замечено, что в некоторых случаях применение глазных капель тимолола у новорожденных и недоношенных детей приводило к значительно более высокому уровню тимолола в плазме детей по сравнению со взрослыми.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении лекарственного средства возможно снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры. В еще большей степени данный эффект имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.

Передозировка

При применении препарата согласно инструкции практически исключается возможность системного токсического побочного действия. Признаками передозировки является значительное снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, тяжелая брадикардия, которая может привести к остановке сердца. Кроме того, могут развиться дыхательные нарушения, бронхоспазм, желудочно-кишечные расстройства, спутанность сознания и судороги.

Кроме общетерапевтических мероприятий необходимо проводить мониторинг жизненно важных функций.

В случае передозировки могут быть назначены следующие антидоты: атропин:

  • 0.5-2 мг в/в, быстро;
  • глюкагон: сначала 1-10 мг в/в, затем 2-2.5 мг/ч в виде длительной в/в инфузии.

Бета-симпатомиметики в зависимости от веса тела и достигнутого эффекта:

  • добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин.

При резистентной брадикардии следует рассмотреть возможность лечения с помощью кардиостимулятора.

При бронхоспазме могут назначаться β2-симпатомиметики (в виде аэрозоля или, при необходимости, в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

Изложенные выше меры адаптируются к каждому конкретному случаю.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин и пилокарпин, закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адрено-блокаторами. Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Кардиодепрессивное действие может повышаться в случае одновременного применения антиаритмических препаратов с хинидиноподобным действием.

Отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты могут повышаться при одновременном применении сердечных гликозидов. При одновременном применении блокаторов бета-адренорецепторов и β2-симпатомиметиков, эффект последних может снижаться, и может развиться бронхоспазм.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Срок годности препарата

Срок годности после вскрытия флакона 6 недель. Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!


Все аналоги
Аналоги КФУ
БЕТУАС (GRAND MEDICAL, LLC, США)
ТИМИКСОЛ (GRAND MEDICAL, LLC, США)
ТИМОЛОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТИМОЛОЛ-ЛОНГ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ОФТАН ТИМОЛОЛ (SANTEN, OY, Финляндия)
БЕТОПТИК С (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ОФТЕНСИН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)