A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АСПАЗМИК (ASPAZMIC)

  • Инструкция по применению Аспазмик
  • Состав препарата Аспазмик
  • Показания препарата Аспазмик
  • Условия хранения препарата Аспазмик
  • Срок годности препарата Аспазмик
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: MAXPHARMA BALTIJA, UAB (Литва)
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Диклофенак в комбинации с другими препаратами (M01AB55)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб. 50 мг+325 мг+250 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 8101/07/12/13 от 29.05.2012 - Истекло

Таблетки белые, круглые, плоские, с фаской, с разделительной риской с одной стороны.

1 таб.
диклофенак натрия 50 мг
парацетамол 325 мг
хлорзоксазон 250 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, крахмал кукурузный, вода очищенная, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АСПАЗМИК создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 01.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Диклофенак натрия – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Диклофенак ингибирует синтез простагландинов.

Диклофенак натрия способствует ослаблению боли, снижению температуры, воспаления, а также увеличению подвижности пациентов с ревматическими заболеваниями.

Парацетамол - ненаркотическое болеутоляющее, жаропонижающее средство. Блокирует ЦОГ в ЦНС и снижает синтез простагландинов. Воздействует на гипоталамический центр регуляции температуры и оказывает жаропонижающее действие (в результате вазодилатации и повышения потоотделения). Парацетамол не ингибирует агрегацию тромбоцитов, не оказывает влияния на тромбоциты и не вызывает повышения кислотности в желудке.

Хлорзоксазон - препарат центрального действия для лечения мышечно-скелетных болей. Хлорзоксазон действует в основном на уровне спинного мозга и в подкорковых зонах головного мозга, где блокирует полисинаптические рефлексы, принимающие участие в. формировании спазмов скелетных мышц различной этиологии. Клинический результат действия препарата - уменьшение тонуса скелетных мышц спазмов, снижение болевых ощущений и увеличение мобильности мышц.

Фармакокинетика

Диклофенак натрия - после орального применения диклофенак натрия быстро и почти полностью абсорбируется и проникает в кровь, печень и почки. Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе. Приём таблетки во время или сразу после еды замедляет всасывание. 99.7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч после приёма внутрь. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови, уровни действующего вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 ч. Биотрансформация диклофенака происходит частично путём глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счёт однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-,4'-гидрокси-,5'-гидрокси-,4'5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируются в глюкуронидные коньюгаты. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов. Менее 1% выводится в виде неизменённого соединения. Оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Значительных различий при всасывании, метаболизме или выведении лекарственного средства Аспазмик в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось. У пациентов с почечной недостаточностью накопление неизменённого действующего вещества не предполагается, исходя из кинетики разовой дозы, если придерживаться обычной схемы применения. Если клиренс креатинина <10 мл/мин, расчётные стационарные концентрации в плазме крови метаболитов приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов, не имеющих печёночных заболеваний.

Парацетамол - быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигаются примерно через 1/2-2 ч после приема. Метаболизм - экстенсивно метаболизируется и выводится с мочой в основном в виде неактивного глюкуронида и сульфатного конъюгата (>80%). Средний T1/2 у взрослых и детей составляет 1-3.5 ч. T1/2 несколько пролонгирован у новорожденных и при циррозе печени (2.2-5 ч).

Особые группы населения:

После применения токсических доз, или у пациентов с повреждениями печени T1/2 из плазмы крови может быть продлен.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, возможна кумуляция коньюгатов адетаминофена.

Хлорзоксазон - быстро абсорбируется после приема внутрь. Средние концентрации в плазме достигают максимальных значений в течение 45-90 мин после приема. T1/2 из плазмы составляет примерно 1 ч. Метаболизируется быстро, основными метаболитами являются конъгаты глюкуроновой кислоты, которые выводятся в основном с мочой. Менее 1% от принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде в течение 24 ч. Незначительное количество выводится в неизменённом виде с желчью.

Показания к применению

  • боль и воспаление при ревматических болезнях: ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартриты, остеоартроз, спондилоартроз;
  • другие мышечно-скелетные расстройства: болезненный спазм скелетных мышц, травма мышц, миозит, растяжение связок, спастическая кривошея, боль и воспаление после удаления зуба.

Режим дозирования

Принимается внутрь (таблетку глотать, не разжевывая), предпочтительно во время или после еды.

Взрослым:

  • принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

Детям:

  • противопоказан.

Если был пропущен очередной приём лекарственного средства, необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Однако если прием очередной дозы был полностью пропущен, следующую дозу удваивать нельзя.

Лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Аспазмик. Для людей пожилого возраста и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Побочные действия

Диклофенак натрия – наиболее часто встречаются следующие побочные реакции:

    Со стороны ЖКТ:

    • часто - язва желудка, желудочно-кишечные кровотечения (иногда с летальным исходом, особенно у лиц пожилого возраста);
    • редко - гастрит. После применения диклофенака регистрировались случаи тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, язвенного стаматита, а также обострение колита и болезни Крона.

    Со стороны ЦНС:

    • часто - головная боль, головокружение;
    • редко - возбуждение, раздражительность, бессонница, усталость;
    • очень редко - судороги, нарушения чувствительности и зрения, шум в ушах.

    Аллергические реакции:

    • редко - сыпь, зуд, отёки, приступы астмы и/или анафилактические или анафилактоидные реакции;
    • очень редко - буллёзное высыпание, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Иключительно появление реакций фоточувствительности и серьёзные кожные реакции, такие как экссудативная эритема.

    На фоне приёма НПВП регистрировались отёки, гипертония и сердечная недостаточность.

    Риск возникновения и степень тяжести побочных реакций напрямую зависит от продолжительности лечения НПВП.

    Парацетамол - цианоз, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, уртикарные и эритематозные кожные реакции, лихорадка, гипогликемия, стимуляции ЦНС, желтуха, глоссит, головокружение.

    Хлорзоксазон - боли в эпигастрии, сонливость, головокружение, дисфория, чрезмерная стимуляция ЦНС, аллергические кожные реакции (сыпь, петехии), очень редко ангионевротический отек и анафилактические реакции; редко - симптомы раздражения ЖКТ, кровотечение из ЖКТ; в некоторых случаях гепатоцеллюлярная токсичность.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • гиперчувствительность в анамнезе к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС (включая приступы бронхиальной астмы, ангиоэдему, крапивницу или ринит);
  • нарушения свёртываемости крови, лейкопения, анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • недавно перенесенные заболевания ЖКТ:
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, неспецифический язвенный колит, острая порфирия; печёночная недостаточность;
  • беременность, кормление грудью;
  • детский возраст;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • нарушение функции почек; интенсивная терапия диуретиками;
  • активное кровотечение;
  • геморрагический диатез;
  • сопутствующее лечение антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат в период беременности. Прием препарата возможен только в крайних случаях, когда возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. В случае необходимости приема препарата необходимо рассмотреть возможность отказа от грудного вскармливания.

Аспазмик может влиять на фертильность женщины, поэтому его применение не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или имевшие обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение лекарственного средства Аспазмик.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Аспазмик. Для людей пожилого возраста рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе заболевания крови или нарушения коагуляции, поскольку препарат, ингибируя синтез простагландинов, оказывает воздействие на тромбоциты.

Следует избегать совместного применения лекарственного средства Аспазмик с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, а также некоторых других препаратов, которые могут увеличить риск кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такие как аспирин.

Поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отёках, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например, до и после хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве предупредительной меры рекомендуется мониторинг почечной функции. При применении препарата имеется риск развития гиперкалиемии.

Прием препарата может вызвать нефрит с гематурией, протеинурией и, в редких случаях, нефротическим синдромом.

При применении препарата возможны серьезные печеночные реакции, включая желтуху и гепатит. Если есть необходимость использовать препарат при нарушении функции печени, необходим контроль врача. При длительном применении необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Диклофенак натрия не должен использоваться совместно с диклофенаком калия. При приеме нестероидных противовоспалительных средств, включая диклофенак натрия, возможно развитие язвы желудка, кровотечения в ЖКТ (иногда угрожающее жизни) вне зависимости от наличия или отсутствия предшествующих симптомов. Пациентам, склонным к раздражению ЖКТ (особенно при наличии в анамнезе таких заболеваний, как язва желудка, мелена, дивертикулёз, язвенный колит или другого воспалительного процесса), диклофенак натрия рекомендуется принимать под наблюдением врача.

Парацетамол следует с осторожностью принимать пациентам с нарушением функции печени. При хроническом алкоголизме терапевтические дозы парацетамола могут вызвать гепатотоксичность и серьезную печеночную недостаточность.

В случае развития аллергических реакций на парацетамол прием препарата рекомендуется прекратить.

Хлорзоксазон. В случае развития аллергических реакций на хлорзоксазон (крапивница, покраснение кожи, зуд) прием препарат рекомендуется прекратить. Известны случаи негативного воздействия хлорзоксазона на печень. Если появляются симптомы, свидетельствующие о нарушении функции печени, рекомендуется прекратить прием препарата. Хлорзоксазон может вызывать сонливость и головокружение.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. При приёме препарата моча может быть окрашена в оранжевый или фиолетовый цвет.

Применение пожилыми пациентами

Необходимо снижение дозы и контроль врача.

Применение детьми

Противопоказан.

Управление автомобилем и работа с движущимися механизмами

В период приема препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенного внимания.

Передозировка

Диклофенак натрия:

Специфического антидота не существует. В случаях передозировки следует предотвратить всасывание препарата как можно быстрее, вызвав рвоту, промыванием желудка или лечения активированным углем. Поддерживающее или симптоматическое лечение следует назначать при осложнениях, таких как гипотензия, почечная недостаточность, конвульсии, раздражение ЖКТ и дыхательная недостаточность. Могут быть рассмотрены меры по ускорению элиминации (форсированный диурез, гемоперфузия, диализ), но они должны быть ограничены в связи с высоким связыванием белков и повышенным метаболизмом.

Парацетамол:

Лечение передозировки парацетамолом включает вызывание рвоты, промывание желудка и быстрый прием активированного угля (в течение 1 ч). После промывания в желудок можно ввести растворы магния или натрия сульфата. При острой гемолитической анемии и тяжелом отравлении может потребоваться переливание крови. Также используется своевременное введение 5% раствора ацетилцистеина, добавленного в колу, грейпфрутовый сок или воду, в нагрузочной дозе 140 мг/кг и 70 мг/кг каждые 4 ч на 17 доз. Активированный уголь всасывается и. таким образом, ингибирует абсорбцию ацетилцистеина. Необходимо повторить дозу, если возникает рвота в течение 1 ч после приема ацетилцистеина.

Хлорзоксазон:

Симптомы:

  • первоначально желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота или диарея;
  • также может наблюдаться сонливость, головокружение или головная боль. Выраженная потеря мышечного тонуса, сухожильные рефлексы могут быть снижены или отсутствовать. Угнетение дыхания может сопровождаться быстрым, нерегулярным дыханием, межрёберным и загрудинным сокращением. Снижение АД.

Лечение:

  • необходимо промыть желудок или вызвать рвоту, затем ввести активированный уголь. Лечение поддерживающее. Если угнетено дыхание, дать кислород или сделать искусственное дыхание и обеспечить свободный приток воздуха с использованием орофарингеального воздуховода или эндотрахеальной трубки.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с аспирином концентрация диклофенака в сыворотке может уменьшиться, биодоступность аспирина снижается.

При совместном применении диклофенак может увеличить концентрации дигоксина в плазме. Концентрации лития в плазме увеличиваются при сочетанном применении диклофенака натрия и препаратов лития.

При приеме гипогликемических препаратов одновременно с диклофенаком натрия возможны гипогликемические и гипергликемические реакции, поэтому дозу гипогликемических препаратов следует пересмотреть.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов. Есть данные об увеличении риска кровотечения при одновременном применении диклофенака натрия, парацетамола и антикоагулянтов, например варфарина. Рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

Антитромботические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

  • повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Диуретики и антигипертензивные средства:

  • сопутствующее применение Аспазмика с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным мониторингом АД. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и регулярно после неё, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ из-за увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным наблюдением.

Совместное применение диклофенака натрия и кортикостероидов может увеличить риск возникновения и усилить побочные эффекты.

Сочетанное использование диклофенака натрия и других нестероидных противовоспалительных средств может увеличить риск возникновения побочных эффектов. Прием диклофенака натрия менее, чем за 24 ч до или через 24 ч после приёма метотрексата может увеличить концентрации последнего в крови и увеличить его токсичность. При совместном приёме диклофенака натрия и циклоспорина увеличивается нефротоксичноть циклоспорина.

Известны случаи судорог при совместном применении нестероидных противовоспалительных средств, включая диклофенак, и хинолоновых антибактериальных препаратов.

Диклофенак натрия может снизить антигипертензивный эффект пропранолола и других β- адреноблокаторов.

Парацетамол в незначительной степени воздействует на гипопротромбинемические свойства варфарина.

Противосудорожные средства (барбитураты, карбамазепин, фенитоин):

  • ускорение процесса превращения ацетаминофена в гепатотоксические метаболиты;
  • повышенный риск гепатотоксичности.

Аптикоагулянты, пероральные:

  • возможно увеличение протромбинового времени.

Аспирин:

  • нет ингибирования антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.

Изониазид:

  • возможно повышение риска гепатотоксичности.

Фенотиазины:

  • возможно повышение риска развития тяжелой гипотермии.

При одновременном назначении хлорзоксазона и нейролептиков может наблюдаться повышение депрессивного воздействия на ЦНС.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период применения препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности - 4 года со дня производства.


Все аналоги
Другие препараты этого производителя
ПАКЛИТАКСЕЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БЕТАГИСТИН-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ОРО ТОН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
КЕТОКОНАЗОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ЛОМИТАС (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БОЗЕНТАН МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
КАРБАМАЗЕПИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
СИЛДЕНАФИЛ-20-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
СИЛДЕНАФИЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ТАМСУЛОЗИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)