A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АТОРИС (ATORIS)

  • Инструкция по применению Аторис
  • Состав препарата Аторис
  • Показания препарата Аторис
  • Условия хранения препарата Аторис
  • Срок годности препарата Аторис
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: аторвастатин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (C10AA) > Atorvastatin (C10AA05)
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 40 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: 8406/07/12 от 28.12.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка выпуклые.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кросповидон, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10, 30 или 90 шт.
Рег. №: 7391/05/10 от 27.07.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной обол., 20 мг: 10, 30 или 90 шт.
Рег. №: 7391/05/10 от 27.07.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АТОРИС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 28.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Основной механизм действия - ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышению реактивности ЛПНП-рецепторов в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП) в крови.

Поскольку аторвастатин также ингибирует секрецию Хс-ЛПОНП в печени, это, по всей видимости, и является механизмом снижения уровня содержания триглицеридов, т.к. ослабляется их связывание с белком-носителем аполипопротеином В и, тем самым, повышается их плазменный клиренс.

Механизм повышения аторвастатином уровня Хс-ЛПВП остается невыясненным.

Кроме воздействия на уровень содержания липидов в плазме, аторвастатин оказывает также ряд других эффектов, которые являются частью его антиатерогенного потенциала. Среди прочего, аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток гладкой мускулатуры внутренней оболочки сосудов. Аторвастатин снижает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Тем самым он улучшает гемодинамику и вносит вклад в создание благоприятного баланса коагуляции крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также воздействуют на метаболизм макрофагов и, тем самым, ингибируют активацию макрофагов и разрыв атеросклеротических бляшек.

Как правило, действие Аториса развивается после 2 недель приема препарата, а максимальный эффект достигается через 4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция аторвастатина из ЖКТ составляет 80%. Время достижения Cmax - 1-4 ч.

Вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень биодоступность аторвастатина низкая - 12%.

Прием пищи снижает степень абсорбции, но это не влияет на эффективность аторвастатина.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 98%. Средний Vd - 381 л. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Последними обусловлено примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20–30 ч.

Выведение

Выводится с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 - 14 ч. Около 46% выводится с калом, менее 2% - с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Различия фармакокинетики в зависимости от возраста или пола пациента не являются слишком значительными (поэтому коррекция дозы препарата не требуется).

Показания к применению

Гиперхолестеринемия и гиперлипидемия:

  • в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения недостаточно эффективны.
  • Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

    Пациентам без клинических признаков сердечно-сосудистого заболевания, с дислипидемией или без нее, но с множественными факторами риска ИБС (в т.ч. курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкое содержание Хс-ЛПВП или с указанием в семейном анамнезе на ИБС в молодом возрасте):

    • для уменьшения риска летальности при ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
    • для уменьшения риска развития инсульта;
    • для уменьшения риска развития стенокардии;
    • для уменьшения риска операции реваскуляризации;
    • для уменьшения риска госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности.

    Применение у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет

    В качестве дополнения к диете для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП, аполипопротеина В у девочек после менархе и у мальчиков в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в анамнезе, если после соответствующей пробной лечебной диеты имеются следующие показатели:

      a) уровень Хс-ЛПНП остается >190 мг/дл или

      б) уровень Хс-ЛПНП остается >160 мг/дл и при этом имеется наследственная предрасположенность к раннему развитию сердечно-сосудистых заболеваний или на данный момент у детей имеются 2 или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Реклама

Режим дозирования

Перед началом терапии Аторисом необходимо назначить гиполипидемическую диету, которую пациент должен соблюдать во время всего периода лечения.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза – 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Аторис можно принимать однократно в любое время дня, но в одно и то же время каждый день. Заметный терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели. Поэтому дозу не следует изменять раньше, чем через 4 недели после начала приема препарата в предыдущей дозе.

При первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с начальной дозы 10 мг 1 раз/сут, которую увеличивают через 4 недели в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдался при использовании препарата в суточной дозе 80 мг. Аторис применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей, и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Дети и подростки в возрасте от 10 до 17 лет

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Аторис может быть назначен детям только врачом-специалистом. Опыт применения аторвастатина в педиатрии ограничивается только лишь небольшой популяцией детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет, страдающих некоторыми формами тяжелой дислипидемии (как, например, гомозиготная семейная гиперхолестеринемия). Рекомендуемая начальная суточная доза Аториса для этой группы пациентов составляет 10 мг; в зависимости от эффективности и переносимости препарата она может быть увеличена до 80 мг/сут. Последующее наблюдение за развитием этих детей не осуществлялось.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей и подростков в возрасте 10-17 лет рекомендованная стартовая доза аторвастатина составляет 10 мг/сут, максимальная рекомендованная доза - 20 мг/сут (дозы более 20 мг не представлены в исследованиях у данной популяции пациентов). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от рекомендованной цели лечения. Изменение дозы следует проводить с интервалами 4 недели или более.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота, метеоризм, диспепсия, запор, диарея;
  • нечасто - анорексия, рвота, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT);
  • редко - гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головная боль, бессонница, головокружение, парестезии;
  • нечасто - периферическая невропатия.

Со стороны психики:

  • нечасто - амнезия.

Со стороны системы кроветворения:

  • нечасто - тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

  • часто - кожная сыпь, зуд;
  • нечасто - крапивница;
  • очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия.

Дерматологические реакции:

  • очень редко - алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - миалгия, артралгия, боль в спине, повышение содержание КФК в крови;
  • нечасто - миопатия, редко - миозит, рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ:

  • часто - периферические отеки, увеличение массы тела;
  • очень редко - гипергликемия, гипогликемия.

Прочие:

  • часто - боль в груди, астения, общее недомогание;
  • нечасто - импотенция.

Для некоторых побочных реакций, классифицирующихся как "очень редкие", причинно-следственная связь с препаратом не установлена. Показатели активности печеночных трансаминаз зависят от величины дозы и являются обратимыми для всех пациентов. Уровень КФК, превышающий ВГН в 10 раз, выявлен у 0.4% пациентов, из которых 0.1% чувствовали мышечные боли или слабость. В случае возникновения серьезных побочных реакций лечение следует прекратить.

Противопоказания к применению

  • заболевания печени в активной стадии;
  • персистирующее повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • заболевания скелетных мышц;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста в период приема Аториса следует применять надежные методы контрацепции. Прием Аториса следует прекратить, по крайней мере, за месяц до планируемой беременности.

Неизвестно, экскретируется ли аторвастатин с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях на животных было продемонстрировано, что риск для внутриутробного развития плода превышает благоприятное воздействие на мать. У некоторых видов животных концентрация аторвастатина в крови была такой же, как и в материнском молоке.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), печеночной недостаточности, циррозе печени различной этиологии, повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

С осторожностью следует применять препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

Лечение Аторисом может вызвать миопатию, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение пожилыми пациентами

Применение у детей

C осторожностью применяется для детей

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться во время лечения Аторисом. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Рекомендуется контроль активности печеночных ферментов в сыворотке крови до лечения, а затем регулярно - в ходе лечения. Если отмечается более чем 3-кратное относительно ВГН повышение активности АСТ и/или АЛТ, лечение Аторисом следует прекратить.

Лечение Аторисом может вызвать миопатию, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов:

  • производные фиброевой кислоты, ниацин, циклоспорин, нефазодон, некоторые антибиотики, противогрибковые средства из группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеаз. При появлении симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке. При существенном повышении активности этого фермента (более чем в 10 раз относительно ВГН) следует отменить лечение. Повышение активности КФК при лечении Аторисом следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике ретростернальных болей.

Аторис содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Аторис не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • не сообщалось о случаях передозировки аторвастина. Возможно развитие миопатии с последующими рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект), следствием рабдомиолиза также может быть гиперкалиемия.

Лечение:

  • в случае передозировки следует принять меры, направленные на предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). Необходимо обеспечить клинический мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма.

При развитии миопатии с последующими рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат следует немедленно отменить, ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ. При развитии гиперкалиемии требуется в/в введение хлорида или глюконата кальция, инфузия глюкозы с инсулином, использование калиевых ионообменников, а в тяжелых случаях - проведение гемодиализа. Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (ампренавир, индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), с нефазодоном может приводить к повышению содержания аторвастатина в сыворотке крови, что повышает риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Все эти препараты являются ингибиторами изофермента CYP3А4, который участвует в метаболизме аторвастатина в печени. Риск этого осложнения возрастает также при одновременном применении аторвастатина с производными фиброевой кислоты и ниацина.

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином, который является индуктором изофермента CYP3А4, может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном приеме антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови на 35%, что, однако, не оказывает существенного влияния на его эффективность.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме понижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.

У пациентов, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Больных получающих данную комбинацию препаратов следует наблюдать.

При совместном приеме аторвастатина с пероральными контрацептивами (комбинация норэтиндрона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней совместного приема указанных препаратов. Рекомендуется мониторинг протромбинового времени на начальном этапе совместного лечения аторвастатином и варфарином.

Употребление сока грейпфрута во время применения аторвастатина может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.

Контакты для обращений


КРКА д.д., представительство, (Словения)

КРКА д.д.

Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь

220012 Минск, ул. Сурганова 29, оф. 28
Тел.: (375-17) 290-05-11
E-mail: info.by@krka.biz
www.krka.by


Все аналоги
Аналоги препарата
АТОРВАСТАТИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АТОРВАСТАТИН (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
АТОРВОКС (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
АТОХОЛ (AARYA LIFESCIENCES, Pvt.Ltd., Индия)
АТОРВАСТАТИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЛИПРОМАК-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЛИПРИМАР (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ТОРВАКАРД (ZENTIVA k.s., Чешская Республика)
ТОРВАКАРД (ZENTIVA PHARMA, LLC, Россия)
ЛИПОФОРД (OXFORD Laboratories, Pvt. Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
РОЗУЛИП® ПЛЮС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЛИПОБОН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭЗЕТРОЛ® (MERCK SHARP & DOHME IDEA, Inc., Швейцария)
ТРАЙКОР (Laboratoires FOURNIER, S.A., Франция)
МЕРТЕНИЛ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АТОРВАСТАТИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АТОРВАСТАТИН (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
АТОРВОКС (PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)
АТОРВАСТАТИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
НОЛЬПАЗА® (KRKA, d.d., Словения)
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
СЕПТОЛЕТЕ® Д (KRKA, d.d., Словения)
ГЕРБИОН ЖЕНЬШЕНЬ (KRKA, d.d., Словения)
МЕГЛИМИД (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛЬСАКОР® Н160 (KRKA, d.d., Словения)
ТРАМАДОЛ (KRKA, d.d., Словения)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
КО-ПРЕНЕССА® (KRKA, d.d., Словения)
КО-АМЛЕССА (KRKA, d.d., Словения)