Капсулы желтого цвета, №0; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
1 капс. | |
азитромицин (в форме дигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: повидон (E1201), кальция стеарат (E572), целлюлоза микрокристаллическая (E460).
Состав оболочки капсул: титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), уксусная кислота (Е260), желатин (Е440), желтый хинолиновый (Е104), желтый закатный (Е110).
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Антибиотик широко спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S- субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhaiis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов:
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.9 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37.5 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях ( в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа:
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном, виде, небольшая часть выводится почками.
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При инфекции кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней;
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Капсулы азитромицина по 250 мг можно назначать детям старше 6 лет с массой тела более 45 кг.
Режим дозирования у детей старше 6 лет с массой тела больше 45 кг соответствует режиму дозирования у взрослых.
Необходима коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (СКФ 10-80 мл/мин). Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 10 мл/мин).
Печеночная недостаточность: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. Исследования применения азитромицина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью не проводились.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции печени и почек не требуется.
Азитромицин в большинстве случаев переносится легко, побочныеэффекты встречаются редко.
В данном разделе приведены побочные/неблагоприятные эффекты установленные в результате опыта клинических испытанийи контроля результатов послепродажного клинического применения азитромицина. Неблагоприятные эффекты, установленные опытом послепродажного контроля,обозначены курсивом. Группировка по частоте определена с использованием следующей условности:
Побочные/неблагоприятные эффекты возможно или может быть связанные с азитромицином, основанные на опыте клинических испытаний и послепродажного контроля результатов клинического применения азитромицина:
Инфекционные и паразитарные болезни: нечасто - кандидозы, кандидозный стоматит, вагинальный капдидоз;
Расстройства кровеносной и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения;
Расстройства иммунной системы: нечасто - ангионевротический отёк, гиперчувствительность;
Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто - анорексия.
Психические расстройства: нечасто – возбуждение;
Расстройства нервной системы: часто - головокружение (вертиго), головная боль, расстройства чувствительности (парестезия), притупление вкусовых ощущений (дисгевзия);
Расстройства зрения: часто - нарушение зрения.
Расстройства слухового и вестибулярного аппарата: часто – глухота;
Расстройства сердечной деятельности: нечасто - учащенное сердцебиение;
Расстройства сосудистой системы: не известно (не может быть оценен исходя из доступных данных) – гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: очень часто - диарея, боли в области живота, тошнота, метеоризм;
Гепатобилиарные расстройства: нечасто – гепатит;
Расстройства кожи и подкожных тканей: часто - зуд и высыпания;
Расстройства опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.
Почечные и мочевые расстройства: не известно (не может быть оценено исходя из доступных данных) - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие и местные расстройства: часто – утомление;
Исследования: часто - лимфоцитопения, эозинофилопения, гипобикарбонатемия;
При лечении с другими макролидами отмечалось пролонгирование сердечной реполяризации и удлинение интервала QT, повышающие риск развития аритмии сердца и пируэтной желудочковой тахикардии. Тот же самый эффект с азитромицином не может быть полностью исключен у пациентов при увеличенном риске продолжительной сердечной реполяризации; поэтому при лечении больных требуется осторожность:
Рекомендуется, как и с любыми препаратами антибиотиками, наблюдать за признаками суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибковую инфекцию. Были сообщения о диарее, вызванной Clostridium difficile(CDAD) с использованием почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, серьезность случаев может быть от лёгкой диареи до летального колита. Штаммы Clostridium difficile, производящие гипертоксин А и В, способствуют развитию CDAD. Гипертоксин, продуцируемый штаммами Clostridium difficile является причиной увеличенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут приводить к необходимости колонэктомии. Поэтому больные диареей должны быть рассмотрены на предмет CDAD во время или сразу после приема любых антибиотиков. Необходимо вести внимательную историю болезни, так как сообщалось, что CDAD случалась после двух месяцев после приема антибактериальных средств. Следует рассмотреть прекращение лечения азитромицином и начать прием специального лечения от Clostridium difficile.
Стрептококковые инфекции:
Сообщалось об обострении симптомов злокачественной миастении и выявленном впервые синдроме миастении у пациентов прошедших лечение азитромицином.
С осторожностью
Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, использование азитромицина следует проводить с осторожностью у пациентов со значительным нарушением функции печени. При использовании азитромицина описаны случаи развития молниеносного гепатита, что может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. У некоторых пациентов, возможно, уже были в анамнезе заболевания печени или, возможно, было применение других гепатотоксических лекарственных средств. В случае возникновения признаков и симптомов нарушения функции печени (быстро развивающаяся астения, желтуха, темная моча, кровотечения или печеночная энцефалопатия) печеночные пробы и соответствующие исследования должны быть выполнены немедленно. Применение азитромицина должно быть остановлено, если имеет место проявление дисфункции печени.
Азитромицин увеличивает сердечную реполяризацию и интервал QT, повышая при этом риск развития сердечной аритмии и пируэтной желудочковой тахикардии, особенно в случае электролитных нарушений - гипокалиемии и гипомагнемии.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При назначении азитромицина для лечения бактериальных инфекций, пациентам следует знать, что при улучшении самочувствия на ранней стадии терапии, лекарственное средство нужно принимать в точности как предписано. Пропуск доз или незавершение полного курса терапии может (1) уменьшить эффективность лечения и (2) увеличить вероятность того, что бактерия разовьет невосприимчивость и станет не излечимой при приеме азитромицина или других антибактериальных лекарственных средств в будущем.
Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами
Не применять с пищей. Этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии азитромицина на способность управления транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляциониого эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам:
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Цетиризин:
Аторвастатин:
Карбамазепин:
Флуконазол:
Индинавир:
Мидазолам:
Силденафил:
Триметоприм/сульфаметаксозол:
Список Б. Препарат хранить в сухом, защищенном отсвета месте, притемпературе невыше 25°С.