A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АЗОПТ (AZOPT)

  • Инструкция по применению Азопт
  • Состав препарата Азопт
  • Показания препарата Азопт
  • Условия хранения препарата Азопт
  • Срок годности препарата Азопт
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)
Активное вещество: бринзоламид
Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Ингибиторы карбоангидразы (S01EC) > Brinzolamide (S01EC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капли глазные, сусп. 10 мг/мл: фл. 5 мл
Рег. №: 6112/03/08/13/18 от 08.01.2018 - Действующее

Капли глазные, суспензия от белого до почти белого цвета, однородная.

1 мл
бринзоламид 10 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннит, карбомер 974Р, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода очищенная.

5 мл - флаконы-капельницы DROPTAINER® из полиэтилена низкой плотности (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АЗОПТ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.04.2018 г.

Фармакологическое действие

Карбоангидраза (КА) - это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Он катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и дегидратация угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них карбоангидраза II (КА-П), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле, уменьшает выделение внутриглазной жидкости, вследствие замедления формирования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Азопт 1% содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II (КА-П). После местного применения бринзоламид подавляет продуцирование внутриглазной жидкости и, таким образом, снижает повышенное внутриглазное давление.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.

Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах, в результате избирательного связывания с КА-П. У человека происходит образование метаболита - М-дезэтил бринзоламида, который также связывается с КА и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с KA-I. Так как исходный бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме ниже предела количественного определения (<10ng/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы находится на уровне примерно 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламид) и небольшие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Фармакокинетические исследования проводились у здоровых добровольцев, которые получали бринзоламид перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут в течение 32 недель. При такой дозировке получаемое количество вещества приближалось к тому, которое получают больные при закапывании Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1% 3 раза/сут в конъюнктивальный мешок глаза в течение длительного времени. Кроме того, это исследование также имитировало системное воздействие препарата и концентрацию метаболитов, которые возникают при длительном местном применении препарата. Активность КА в эритроцитах измеряли для оценки системного ингибирования КА.

Насыщение бринзоламидом КА-П в эритроцитах наступало в течение 4 недель (его концентрация в эритроцитах была примерно равна 20цМ). N-дезэтил бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, стабилизация концентрации (в пределах 6-30цМ) происходила в течение 20-28 недель. Подавление активности КА-И при стабильной концентрации было в пределах 70-75%, что ниже ожидаемого уровня, который может привести к побочному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Показания к применению

  • препарат применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Режим дозирования

Одна капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут.

Если используется более одного лекарственного средства, то необходимо соблюдать интервал между закапываниями не менее 10-15 мин.

Побочные действия

Клинические исследования показали, что наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемые при применении Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1%, были:

  • затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту. Такие реакции наблюдались у примерно 5-10% больных. Блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение присутствия инородного тела, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит отмечали в 1-5% случаев.

В менее чем 1% случаев отмечали следующие побочные реакции:

  • аллергические реакции, аллопеция, боль в груди, конъюнктивит, диарея, диплопия, головокружение, сухость во рту, отдышка, диспепсия, астенопия, гипертония, кератоконъюнктивит, кератопатия, боль в почках, первые признаки блефарита (корочка на краях век или слипание век), тошнота, фарингит, слезотечение и крапивница.

Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.

Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.

Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к препарату или к его компонентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили.

Поэтому препарат должен назначаться только в тех случаях, когда эффективность лечения для беременной женщины оправдывает возможный риск для плода.

Не известно, попадает ли этот препарат в молоко кормящей женщины. Но учитывая то, что многие лекарственные препараты обнаруживаются в материнском молоке и то, что Азопт может вызвать серьёзные побочные эффекты, следует либо прервать приём препарата, либо прервать кормление, что зависит от степени необходимости принимать данный препарат матерью.

Применение при нарушениях функции печени

Особенности применения препарата не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Особенности применения препарата Азопт не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.

Применение у детей

На настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.

Особые указания

Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.

Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.

Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.

На настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.

Не следует прикасаться к глазу кончиком флакона.

Перед употреблением необходимо встряхнуть флакон.

Имеющийся в составе Азопта консервант бензалкония хлорид, может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед применением препарата и надеть не раньше, чем через 15 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу же после закапывания препарата Азопт может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Передозировка

Хотя нет сведений о симптомах передозировки у людей, однако при передозировке, возникающей при пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Нужно следить за уровнем электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.

Лекарственное взаимодействие

Хотя при проведении клинических испытаний бринзоламида не отмечали изменений в кислотно-щелочном и электролитном балансе, такие реакции были зарегистрированы в некоторых редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов. Поскольку такая вероятность всё же существует, нужно учитывать это и при назначении препарата Азопт.

Существует вероятность усиления системных реакций, связанных с ингибированием активности карбоангидразы, у больных, получающих ингибиторы карбоангидразы перорально и местно. Не рекомендуется одновременно назначать Азопт и пероральнные ингибиторы карбоангидразы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре 4-30°С, в местах, недоступных для детей.

Cрок хранения – 2 года. После вскрытия флакона препарата следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата

Препарат хранить при температуре 4-30°С, в местах, недоступных для детей.

Cрок хранения – 2 года. После вскрытия флакона препарата следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
БРИНАМИД (ТрайплФарм, СООО, Республика Беларусь)
БРИНЗОПТ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
Аналоги КФУ
ДОРЗОПТ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ДОРЗОПТ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
БРИНЗОПТ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
Другие препараты этого производителя
САНДИММУН НЕОРАЛ® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ГЛИВЕК® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ТАФИНЛАР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ВОЛЬТАРЕН® (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
ДЕСФЕРАЛ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИМУЛЕКТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
СИГНИФОР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
МЕКИНИСТ (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
НАВОБАН (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
САНДОСТАТИН® ЛАР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)