САБАКОМБ
(Chiesi Pharmaceutica, Ltda., Бразилия)
аэрозоль ингаляционный дозированный 100 мкг+50 мкг/1 доза: баллончик 200 дозАэрозоль ингаляционный дозированный в виде белой суспензии.
| 1 доза | |
| сальбутамол | 100 мкг |
| в форме сальбутамола сульфата | |
| беклометазон (в форме дипропионата) | 50 мкг |
Вспомогательные вещества: олеиновая кислота, этанол, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134а).
200 доз - баллончики алюминиевые (1) с дозатором - коробки картонные.
Бронхолитический препарат для местного применения - комбинация бета2-адреномиметика и глюкокортикостероида, оказывает синергидное действие на β-адренорецепторы, приводя к более интенсивной и длительной бронходилатирующей реакции. Используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и бронходилатирующее действие.
Сальбутамол и беклометазон - активные лекарственные средства, влияющие на различные звенья сложной патогенетической цепи бронхоконстрикции. Беклометазон действует как иммуносупрессор аллерго-воспалительного компонента, увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает их чувствительность к адреномиметикам, а сальбутамол оказывает действие на процесс бронхиальной релаксации, увеличивая концентрацию 3’,5’-цАМФ бронхиальных мышц.
Сальбутамол
Всасывание и распределение
При ингаляционном способе введения 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. После ингаляционного применения системная абсорбция – быстрая, но низкая. При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция – высокая.
Связывание с белками плазмы крови – 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в стенке кишечника, инактивируется фенолсульфотрансферазой. Выводится в течение 72 ч в основном почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) и с желчью (4%).
После вдыхания максимальный эффект наблюдается через 10-15 мин, что свидетельствует о прямом действии на бронхи. T1/2 вдыхаемой дозы составляет 3.8-6 ч.
Беклометазон
Всасывание и распределение
Абсорбция – низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает существенной системной активностью. Около 10-20% принятой дозы поступает в легкие.
Связывание с белками плазмы крови – 87%.
Метаболизм и выведение
В легких беклометазон гидролизуется до активного метаболита – беклометазона монопропионата. Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при "первом прохождении" через печень.
Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч с каловыми массами, преимущественно в виде полярных метаболитов, остальное (10-15%) выводится почками.
Беклосол следует применять только ингаляционно. Рекомендуемая доза: по 1 ингаляции 3 раза/сут для детей в возрасте 5-11 лет или максимально по 2 ингаляции 2 раза/сут; для детей от 12 лет и взрослых по 2 ингаляции 1-2 раза/сут, максимальная доза 2 ингаляции 3-4 раза/сут.
Потребность в дополнительной дозировке означает ухудшение состояния астматического заболевания.
Использование ингалятора
Перед использованием ингалятора в первый раз или в случае, если он не использовался более недели, следует снять крышку с мундштука-адаптера, хорошо встряхнуть ингалятор (в течение 20 сек), затем выпустить дозу в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор работает надлежащим образом.
При регулярном применении ингалятора следует:
— встряхнуть ингалятор;
— сделать максимально глубокий выдох;
— поднести ингалятор ко рту;
— сделать максимально глубокий вдох и в момент вдоха нажать на устройство;
— убрать ингалятор и задержать воздух в легких на несколько секунд.
Пластиковый мундштук-адаптер ингалятора необходимо периодически промывать. Для этого следует снять мундштук-адаптер с аэрозольного баллончика и промыть большим количеством теплой воды с мылом и высушить.
Хранить аэрозольный баллончик следует с надетой крышкой, чтобы защитить от проникновения пыли и грязи.
Со стороны дыхательной системы: часто - охриплость голоса, раздражение глотки; редко - эозинофильная пневмония; очень редко - пародоксальный бронхоспазм. Для профилактики этих нежелательных реакций необходимо полоскать рот водой, не глотая, после каждого применения препарата.
Как и при любой ингаляционной терапии следует учитывать возможность возникновения парадоксального бронхоспазма. В таком случае применение препарата необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - орофарингеальный кандидоз, сухость и неприятный привкус во рту, тошнота, рвота. Симптоматический кандидоз можно лечить при помощи противогрибковых средств для местного применения без необходимости прекращать лечение Беклосолом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; не часто - ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия (в т.ч. экстрасистолия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия); частота не установлена - ишемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, тремор скелетной мускулатуры.
Психические расстройства: частота не установлена - тревожность, нарушение сна, депрессия, переменчивость настроения (преимущественно у детей).
Дерматологические реакции: редко - дерматит, гиперемия кожи лица; не часто - кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема.
Со стороны rостно-мышечной системы и соединительной ткани: не часто - судороги мышц.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотензия, коллапс.
Прочие: редко - гипокалиемия. Гипокалиемия может быть серьезной, состояние ее может ухудшаться вследсиве комбинаторного применения сальбутамола и кортикостероида.
С осторожностью следует применять препарат при аритмии (особенно тахиаритмии), миокардите, пороке сердца (в т.ч. аортальный стеноз), гипокалиемии, артериальной гипертензии, острой сердечной недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме.
Противопоказано применение Беклосола в I и II триместрах беременности. С осторожностью следует применять препарат в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
До начала лечения препаратом пациентке следует сообщить врачу о наличии беременности и грудном вскармливании. Врач в таком случае может принять решение не назначать Беклосол, хотя при некоторых обстоятельствах применение этого препарата может быть оправдано.
Препарат не предназначен для применения в качестве препарата первого ряда при лечении бронхиальной астмы. Врачу следует предварительно оценить необходимость лечения ГКС и периодически проводить оценку необходимости такого лечения.
Беклосол предназначен для поддерживающей терапии. Для достижения максимального эффекта его следует применять регулярно с соблюдением рекомендуемых доз.
Препарат не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы. В таких случаях рекомендуется применение только сальбутамола без изменения фундаментального лечения. Если облегчение, вызываемое сальбутамолом, длится менее 4 ч, пациенту следует сообщить об этом врачу, поскольку, возможно, потребуется пересмотр основного лечения.
Обычно препарат не применяют у пациентов, зависимых от ГКС: в таких случаях более предпочтителен беклометазон, по крайней мере, в начале лечения.
Следует учитывать, что переход от одной схемы лечения к другой необходимо осуществлять очень медленно, чтобы минимизировать риск синдрома отмены ГКС.
Ингаляционный беклометазон (отдельно) будет включен в схему использования пероральных ГКС, а дозу последних следует постепенно снижать с интервалом в 1 неделю при постоянном наблюдении за пациентом.
Пациенты, зависимые от системных ГКС, могут быть переведены на Беклосол только после предшествующего завершения перехода на беклометазон.
При успешном переходе необходимо учитывать, что в течение первых месяцев лечения следует иметь запас пероральных ГКС на случай внезапно возникшей потребности в системных ГКС.
Спортсменов следует предупредить, что лекарственное средство содержит компонент, который может дать положительный результат анализа на допинг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами неизвестно.
Симптомы: тахикардия, слабость, снижение АД, тремор.
Лечение: симптоматическое, введение кардиоселективных бета-блокаторов.
Сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у пациентов с тиреотоксикозом, вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.
Наблюдается фармакологический антагонизм при одновременном применении Беклосола с неселективными бета-адреноблокаторами, что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение препарата с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Одновременное применение препарата с диуретиками и ГКС усиливает риск гипокалиемии.
Значимых взаимодействий беклометазона с ингаляционными ГКС и другими лекарственными средствами не выявлено. Беклометазон восстанавливает реакцию пациента на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата.
Метандростенолон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреномиметиков.
Фармацевтическая несовместимость
Сальбутамол фармацевтически несовместим с бета-адреноблокаторами (пропранолол).
Препараты адреналина в виде аэрозоля или инъекционные формы или другие подобные бронходилататоры не следует применять одновременно с Беклосолом.
О фармацевтической несовместимости беклометазона данные не предоставлены.
Препарат следует хранить вдали от солнечных лучей и льда, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; защищать от ударов или прокалывания, не бросать в огонь.
Представительство ЗАО "Maxpharma Baltija"
в Республике Беларусь
220123 Минск, В. Хоружей ул. 32а, комн. 1
Тел./факс: (375-17) 283-25-03
E-mail: office@maxpharma.net