A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению БЕЛЛЕРГАМИН® (BELLERGAMIN®)

  • Инструкция по применению Беллергамин®
  • Состав препарата Беллергамин®
  • Показания препарата Беллергамин®
  • Условия хранения препарата Беллергамин®
  • Срок годности препарата Беллергамин®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: SOPHARMA, PLC (Болгария)
Представительство: СОФАРМА АО
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Снотворные и седативные средства (N05C) > Барбитураты в комбинации с другими препаратами (N05CB)
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с седативным и спазмолитическим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой: 20 шт.
Рег. №: 8544/08/13 от 04.03.2013 - Истекло
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
белладонны алкалоиды 100 мкг
эрготамина тартрат 300 мкг
фенобарбитал 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактозы моногидрат, желатин, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, Opalux AS-24825 Pink (сахароза, Е171, Е120, повидон, Е124, Е211, Е132), титана диоксид, акация, макрогол 6000, глицерол.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БЕЛЛЕРГАМИН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 15.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, регулирующий функции вегетативной нервной системы. Обладает холиноблокирующим, адреноблокирующим и седативным действием.

Алкалоиды Atropa belladonna (в т.ч. атропин), оказывая выраженное периферическое и некоторое центральное м-холинолитическое действие, устраняют спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ и урогенитального тракта, подавляют секрецию экзокринных желез, в терапевтических дозах оказывают седативный эффект. Атропин обратимо блокирует м-холинорецепторы, действуя конкурентно на ацетилхолин, что препятствует связыванию ацетилхолина с м-холинорецепторами и нарушает нейротрансмиссию в холинергическом синапсе.

Эрготамин оказывает альфа-адреноблокирующее действие, в небольшой степени подавляет обменные процессы, оказывает выраженное антисеротониновое действие, обладает выраженным утеротоническим и вазоспастическим эффектом. Обладает также седативным действием.

Фенобарбитал оказывает центральное седативное действие, снимает бессонницу, обладает выраженным противосудорожным действием. Оказывает спазмолитическое и вазодилатирующее действие на гладкую мускулатуру и понижает АД. В высоких дозах угнетает сердечную деятельность.

Фармакокинетика

Атропин

Атропин и другие алкалоиды Atropa belladonna хорошо всасываются из ЖКТ, через конъюнктиву и кожу. Интенсивно распределяются в тканях. Проникают в значительной степени через ГЭБ и плацентарный барьер. Интенсивно метаболизируются в печени. T1/2 атропина короткий - в среднем 2 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Эрготамин

При пероральном применении эрготамин в умеренной степени всасывается из ЖКТ, процессы резорбции ускоряются при одновременном применении с кофеином. Печеночный метаболизм и процессы выведения медленные, кумулирует в организме.

Фенобарбитал

Фенобарбитал быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, щелочная среда увеличивает степень резорбции. T1/2 у взрослых составляет 79 ч (53-118 ч), а для детей и новорожденных - в среднем 110 ч (60-180 ч). В незначительной степени связывается с плазменными (около 10-20%) и мозговыми протеинами. Медленно выводится почками в основном в неизмененном виде, обладает способностью кумулировать. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. Проникает через плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

  • неврозов;
  • НЦД;
  • синдрома Меньера;
  • кинетозов;
  • мигрени;
  • нейродермита;
  • зуда;
  • брадикардии различного происхождения, в т.ч. при интоксикации препаратами наперстянки.

Режим дозирования

Суточная доза Беллергамина определяется индивидуально, в зависимости от тяжести клинических симптомов и переносимости лекарственного препарата.

Препарат назначают внутрь, для взрослых рекомендуемая доза - по 1 таб. 3-4 раза/сут. При отсутствии терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 6 таб.

Максимальная недельная доза эрготамина - 10 мг, максимальная суточная доза фенобарбитала - 80 мг.

Препарат не назначают детям в возрасте до 14 лет из-за отсутствия данных о терапевтической эффективности и безопасности у данной категории пациентов.

Побочные действия

Связанные с действием атропина:

  • возможны сухость во рту, чувство усталости, сонливость, нарушения аккомодации, мидриаз и циклоплегия, приступ глаукомы, замедление моторики ЖКТ, запор, желудочно-кишечный дискомфорт (тошнота, рвота, колики), тахикардия, задержка мочи.

Связанные с действием эрготамина:

  • возможны локальные отеки (на лице, пальцах, стопах), повышение АД, стенокардия, периферический вазоспазм, спазмы глазных сосудов (нарушение зрения, миоз), мозговая ишемия.

Связанные с действием фенобарбитала:

  • агранулоцитоз, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, нарушение функции печени, головокружение, раздражительность.

Возможно:

  • аллергические реакции.

Противопоказания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия (нестабильная и вазоспастическая, например стенокардия Принцметала);
  • инфаркт миокарда;
  • тахикардия;
  • периферические ангиоспастические заболевания;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • печеночная порфирия;
  • тяжелые заболевания печени;
  • тяжелые заболевания почек;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гипертрофия предстательной железы высокой степени и другие обструктивные уропатии;
  • сепсис;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беллергамин® не следует применять при беременности, т.к. фенобарбитал и атропин проникают через плацентарный барьер и кумулируют в тканях плода; эрготамин оказывает выраженный утеротонический эффект и может вызвать аборт или преждевременные роды.

Беллергамин® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. эрготамин подавляет выделение пролактина и уменьшает секрецию грудного молока; атропин и фенобарбитал выделяются с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях показано, что фенобарбитал обладает эмбриотоксическим и фетотоксическим действием. Барбитураты легко проникают через плацентарный барьер и избирательно накапливаются в плаценте, мозговой и печеночной ткани плода.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат у мужчин пожилого возраста с гипертрофией предстательной железы, а также при обструктивной уропатии различного происхождения. Следует иметь в виду, что уменьшая тонус детрузора мочевого пузыря, атропин и другие алкалоиды Atropa belladonna в то же время тонизируют циркулярные мышечные волокна сфинктера мочевого пузыря, что ведет к задержке мочи и затрудненному мочеиспусканию.

При обструктивных заболеваниях ЖКТ, таких как ахалазия, пилоро-дуоденальный стеноз, при болезни Крона прием Беллергамина может привести к задержке желудочно-кишечного содержимого, к метеоризму, интоксикации.

Требуется особая осторожность и тщательная клиническая оценка состояния при применении препарата у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), кишечной атонией, паралитической кишечной непроходимостью, с миастенией, при тяжелом зуде, особенно связанном с заболеванием печени.

Из-за содержания в препарате фенобарбитала необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов с указаниями в анамнезе на злоупотребление лекарственными средствами или на лекарственную зависимость, а также у пациентов с обструктивными заболеваниями легких (бронхиальная астма).

С особой осторожностью следует применять Беллергамин® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с аритмией, ИБС, застойной сердечной недостаточностью, митральным стенозом.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с глаукомой (из-за закрытия шлеммова канала под действием атропина и повышения давления в передней глазной камере возможно развитие глаукомного приступа), при лихорадочных состояниях, у лиц с ксеростомией.

При применении препарата Беллергамин® возможны нарушения аккомодации (мидриаз и циклоплегия).

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов, чувствительных к действию эрготамина, из-за опасности спазма периферических сосудов. В ходе лечения необходимо контролировать состояние пациентов со склонностью к спазмам сосудов и с возможными симптомами этих состояний.

Продолжительное лечение высокими дозами требует тщательного уточнения суточной дозы применяемого фенобарбитала из-за опасности развития толерантности и лекарственной зависимости.

Прекращать лечение следует путем постепенного снижения дозы лекарственного препарата во избежание развития симптомов отмены.

В ходе лечения необходимо учитывать возможное лекарственное взаимодействие каждого из компонентов лекарственного препарата.

Из-за содержания в составе пшеничного крахмала препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с глютеновой энтеропатией.

Нет данных относительно терапевтической эффективности и безопасности этого препарата в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам не рекомендуется вождение транспортных средств и другая деятельность, требующая высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Следует тщательно оценить необходимость применения препарата у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.

Доклинические данные о безопасности

Токсическое действие атропина и других алкалоидов Atropa belladonna является следствием нарушения холинергической нейротрансмиссии и блокады периферических и центральных холинорецепторов, в результате этого проявляется выраженное парасимпатолитическое и ганглиблокирующее действие с возбуждением ЦНС или симптомами паралича.

LD50 эрготамина у крыс при в/в введении составляет 38 мг/кг. Эрготамин вызывает выраженную вазоконстрикцию, преимущественно артериол, а высоких дозах - нарушает опосредованное медиаторами взаимодействие между нейронами в головном мозге, мозговым кровотоком и клеточным метаболизмом. Эрготамин тартрат вызывает хромосомные аберрации в лимфоцитах человека.

При изучении острой токсичности установлено, что LD50 фенобарбитала при пероральном введении у крыс составляет 660 мг/кг. В токсических дозах фенобарбитал вызывает нарушения деятельности редокс-ферментной цепи, блокируя окислительные процессы в звене флавоферментов, в гепатоцитах катализирует синтез белков, увеличивает количество мигрирующих РНК. При этом нарушается окисление глюкозы и пировиноградной кислоты, блокируется и сильно замедляется процесс возбуждения в межнейронных синапсах в коре мозга.

Показана канцерогенная активность фенобарбитала у мышей и крыс при продолжительном ежедневном применении (доброкачественные и злокачественные новообразования печени).

Передозировка

В настоящее время сообщений о случаях острой передозировки не имеется.

Симптомы:

  • возможно сочетание симптомов интоксикации отдельными компонентами или преобладание некоторых из них, в т.ч. со стороны ЦНС и усиление антихолинергических эффектов - покраснение и сухость кожи, ксеростомия, дисфагия, дисфония, мидриаз и циклоплегия, тахикардия, гипертермия, задержка мочи, в тяжелых случаях до олигурии и анурии, психомоторное возбуждение, зрительные и слуховые галлюцинации, беспокойство (атропиновое пьянство), причем постепенно проявления возбуждения могут быть вытеснены симптомами угнетения ЦНС (сонливость, кома, гипотермия, сердечно-сосудистая недостаточность).

Лечение:

  • промывание желудка, введение активированного угля, подщелачивание мочи для ускорения экскреции фенобарбитала, гемодиализ и гемоперфузия, проведение симптоматической терапии, применение дыхательных аналептиков и периферических вазодилататоров.

Лекарственное взаимодействие

Фенобарбитал

Фенобарбитал уменьшает концентрации в плазме крови дикумарола и варфарина и их антикоагулянтную активность. При комбинированной терапии с Беллергамином необходим периодический контроль протромбинового времени и коррекция дозы антикоагулянтов.

Фенотиазины, опиоидные анальгетики, а также этанол усиливают седативный эффект фенобарбитала.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием фенобарбитала одновременное применение Беллергамина с трициклическими антидепрессантами может привести к уменьшению их эффектов; приводит к усилению метаболизма эстрогенных препаратов, пероральных контрацептивных средств, кортикостероидов, дигитоксина, фенилбутазона, антипирина, некоторых антибиотиков (доксициклин, гризеофульвин, макролидные антибиотики) и сульфонамидов, некоторых противоопухолевых средств.

Фенобарбитал ингибирует метаболизм фенитоина и усиливает его токсичность.

Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.

Фенобарбитал повышает токсичность галотана.

Атропин

М-холиномиметики и антихолинэстеразные средства блокируют м-холинолитическое действие атропина вследствие функционального антагонизма.

На фоне действия атропина в результате замедления перистальтики кишечника увеличивается время, в течение которого происходит всасывание препаратов дигиталиса, что приводит к повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риска развития интоксикации.

Производные фенотиазина, противопаркинсонические средства, трициклические антидепрессанты обладают холинолитической активностью и поэтому усиливают антихолинергические эффекты атропина.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития тахикардии и аритмии.

Атропин повышает рН содержимого желудка, поэтому резорбция кетоконазола нарушается (между приемами данных препаратов требуется интервал не менее 2 ч).

Эрготамин

Антибиотики группы макролидов угнетают метаболизм эрготамина, повышают его токсичность и повышают риск нарушения периферического кровообращения с развитием ишемии (данная комбинация не рекомендуется). Этот риск увеличивается при одновременном применении эрготамина с пропранололом и другими неселективными бета-адреноблокаторами из-за устранения регуляторного механизма вазодилатации.

Кофеин повышает абсорбцию эрготамина из ЖКТ.

Ритонавир и другие ингибиторы протеазы замедляют метаболизм эрготамина, что повышает риск развития эрготизма и нарушения периферического кровообращения с некрозом тканей (данная комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении с эрготамином суматриптан и другие триптаны повышают риск спазма коронарных сосудов и развития гипертонического криза (данная комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении эрготамина с бромокриптином, каберголином, перголидом имеется риск вазоконстрикции и развития гипертонического криза (данная комбинация не рекомендуется).

Одновременное применение с другими препаратами с вазоконстрикторным действием, такими как эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), фенилэфрин может привести к периферической ишемии и к усилению прессорного эффекта симпатомиметических аминов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года.

Контакты для обращений


СОФАРМА АО, представительство, (Болгария)

СОФАРМА АО

SOPHARMA PLC

A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg


Все аналоги
Аналоги препарата
БЕЛЛАТАМИНАЛ (Фармцентр ВИЛАР, ЗАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
БАРБОВАЛ (ФАРМАК, ОАО, Украина)
БЕЛЛАТАМИНАЛ (Фармцентр ВИЛАР, ЗАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ВАЛЕРИАНА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
СПАЗМАЛГОН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ТРОКСЕРУТИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
АНТИАЛЕРЗИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ФЕЛОРАН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИНДОМЕТАЦИН (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КЕТОТИФЕН СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
МАРАСЛАВИН® (SOPHARMA, PLC, Болгария)
КЛЕНБУТЕРОЛ СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)