A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению БЕРОТЕК (BEROTEC)

  • Инструкция по применению Беротек
  • Состав препарата Беротек
  • Показания препарата Беротек
  • Условия хранения препарата Беротек
  • Срок годности препарата Беротек
Владелец регистрационного удостоверения: Boehringer Ingelheim International, GmbH (Германия)
Активное вещество: фенотерол
Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Fenoterol (R03AC04)
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/ингал. 0.1% (1 мг/мл): 20 мл фл.
Рег. №: 2915/97/02/07/12/17 от 01.06.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для ингаляций 0.1% бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.

1 мл
фенотерола гидробромид 1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

20 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БЕРОТЕК создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 13.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета2-адренорецепторов при приеме в терапевтических дозах. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении препарата в более высоких дозах (например, при проведении токолитической терапии). Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа).

После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах (0.6 мг) наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются также эффекты на уровне обмена веществ:

  • липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).

β-адренергические эффекты на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Также как и при применении для других β-адренергических средств сообщалось об удлинении интервала QTc. Для фенотерола, вводимого дозированным ингалятором, данные явления были дискретными и наблюдались при дозах, превышающих рекомендуемые. Однако системное воздействие после введения раствора для ингаляции с помощью небулайзеров было выше, чем при введении рекомендуемых доз дозированным ингалятором. Часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов β-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена). Начало действия после ингаляции - через несколько минут, максимум - 30-90 мин., продолжительность - 3-5 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. После ингаляции дозированного аэрозоля абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18.7% от введенной дозы. Всасывание из легких носит двухфазный характер - 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 мин., а 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут.

Cmax препарата в плазме крови (Cmax 45.3 пг/мл) наблюдались через 15 минут после однократной ингаляции 100 мкг фенотерола при помощи дозированного ингалятора с фреоном больным бронхиальной астмой. Однако в исследованиях с участием здоровых добровольцев, в которых анализы крови брались чаще, было установлено, что Cmax препарата в сыворотке крови достигались раньше: через 2 и 3.5 минуты после введения дозы. Cmax препарата в сыворотке крови после ингаляции однократной дозы фенотерола в 200 мкг при помощи дозированного ингалятора с тетрафторэтаном (HFA):

  • Cmax 6.9 пг/мл, tmax15 минут.

После перорального введения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1.5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на концентрацию в плазме крови после ингаляции.

Распределение

Фенотерол распространяется по всему организму. Vd в стабильном состоянии после в/в введения (Vss) составляет 1.9–2.7 л/кг. Распределение фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. T1/2 составляют tα= 0.2 минуты, tβ= 14.3 минуты и tγ= 3.2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Метаболизм

Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенотерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.

Выведение

Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1.1-1.8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0.27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

После перорального и в/в введения общая радиоактивность, выделяемая в мочу, составляет приблизительно 39% и 65% дозы, а общая радиоактивность, выделяемая в кал, составляет 40.2% и 14.8% дозы в течение 48 ч соответственно. После перорального приема 0.38% дозы выделяется в мочу в неизмененном виде, в то время как при в/в введении - 15%. После ингаляции с помощью дозированного ингалятора 2% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Показания к применению

  • cимптоматическое лечение острых приступов астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей, например, хронического обструктивного бронхита. У больных с приступами астмы и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
  • профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
Реклама

Режим дозирования

Для пероральной ингаляции.

(20 капель = 1 мл) (1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида)

Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.

При отсутствии иных указаний рекомендуется следующий режим дозирования:

    Взрослые (включая пожилых пациентов) и подростки старше 12 лет:

    Острые приступы астмы и другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей:

    0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) бывает в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома. Если требуется неоднократный прием до 4 раз в день, следует рассмотреть снижение индивидуальных доз в зависимости от технических характеристик небулайзера.

    В тяжелых случаях, когда большинству пациентов требуется экстренная медицинская помощь, могут потребоваться более высокие дозы:

    • от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида).

    В особо тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить до 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).

    Профилактика астмы физического усилия:

    0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до начала физических упражнений.

    Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг):

    Острые приступы астмы и другие состояния с обратимым сужением дыхательных путей:

    0.25-0.5 мл (5-10 капель = 0.25-0.5 мг фенотерола гидробромида) бывает в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома. Если требуется неоднократный прием до 4 раз в день, следует рассмотреть снижение индивидуальных доз в зависимости от технических характеристик небулайзера.

    В тяжелых случаях могут потребоваться более высокие дозы:

    • до 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида).

    В особо тяжелых случаях под наблюдением врача можно вводить до 1.5 мл (30 капель = 1.5 мг фенотерола гидробромида).

    Профилактика астмы физического усилия:

    0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до начала физических упражнений.

    Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг):

    Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача. Рекомендуемая доза:

    • около 50 мкг/кг на прием (5-20 капель = 0.25-1 мг) до 3 раз в день.

    Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.

    БЕРОТЕК раствор для ингаляций не рекомендуется для применения детям до 4-х лет.

    Рекомендуемую дозу разводят физиологическим соляным раствором до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.

    БЕРОТЕК раствор для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

    Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выбрасывают.

    Режим дозирования может зависеть от способа ингаляции и характеристик ингалятора. Продолжительность ингаляции можно контролировать объемом разведения.

    БЕРОТЕК раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляционных устройств. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.

    БЕРОТЕК раствор для ингаляций можно ингалировать одновременно с совместимыми с ним холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов АТРОВЕНТ®, ЛАЗОЛВАН® в форме растворов для ингаляций.

    При необходимости последующие ингаляции проводят с промежутками не менее 4 ч.

Побочные действия

Как и другие β-агонисты БЕРОТЕК может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию. Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, БЕРОТЕК может вызывать местное раздражение.

Со стороны иммунной системы:

  • повышенная чувствительность.

Со стороны обмена веществ:

  • гипокалиемия.

Психические нарушения:

  • тревожное возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы:

  • тремор, головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы:

  • парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиление потоотделения, кожные реакции:

  • сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани:

  • мышечный спазм, миальгия, мышечная слабость.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных:

  • систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.

Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует проявлять обычную осторожность в отношении применения лекарственных средств во время беременности (особенно в первой ее трети). Не следует забывать, что фенотерол ингибирует сократительную функцию матки.

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в период лактации не установлена.

Особые указания

БЕРОТЕК должен применяться только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний:

  • неконтролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, феохромоцитома.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

  • лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
  • необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов).

Регулярное использование препаратов, содержащих β2-адреномиметики, таких как БЕРОТЕК, в дозах, превышающих рекомендуемые, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы β2-адреномиметиков, в том числе БЕРОТЕКА, в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

При назначении β2-адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения β2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм.

У пациентов, принимающих дигоксин, гипокалиемия может вызвать повышенную предрасположенность к аритмии.

В таких случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.

Применение симпатомиметических лекарственных препаратов, в том числе БЕРОТЕКА может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В связи с приемом b-адреномиметиков существует небольшая вероятность возникновения ишемии миокарда.

Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия либо острая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК, должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения болей в груди либо других симптомов ухудшения заболевания сердца, им следует обратиться к врачу.

Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как боль в груди и одышка, т.к. их причиной могут являться как нарушения со стороны дыхательной системы, так и со стороны работы сердца.

БЕРОТЕК раствор для ингаляций содержит консервант (противомикробный) бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было установлено, что вышеуказанные компоненты у некоторых пациентов могут вызывать бронхоконстрикцию.

Передозировка

Симптомы

Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией b-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.

Лечение

Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются β-адреноблокаторы, особенно β1-селективные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.

Лекарственное взаимодействие

b-адренергические препараты, антихолинергические средства и ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.

Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия при одновременном назначении фенотерола и блокаторов β-адренорецепторов.

Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.

Ингаляция таких фторированных углеводородных анестетиков, как галотан, фторотан, трихлорэтилен и энфлуран, может повысить вероятность действия агонистов β-адренорецепторов на уровне сердечно-сосудистой системы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту. Список Б.

Условия хранения препарата

Хранить при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. 5 лет. Не использовать препарат по окончанию срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
БЕРОТЕК Н (BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG, Германия)
ПУЛЬМОТЕК (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ФЕНОТЕРОЛ (ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
КЛЕНБУТЕРОЛ (Balkanpharma-Troyan, AD, Болгария)
ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
КЛЕНБУТЕРОЛ СОФАРМА (SOPHARMA, PLC, Болгария)
БЕРОТЕК Н (BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG, Германия)
ФОРТИКС (INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)
САЛЬБУТАМОЛ (INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)
АСТАЛИН (CIPLA, Ltd., Индия)
САЛЬБУТАМОЛ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
Другие препараты этого производителя
ЛАЗОЛАНГИН МЯТНЫЙ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ПРАКСБАЙНД® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ДЖАРДИНС® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ДЖЕНТАДУЭТО® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
СИНДЖАРДИ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФИНАЛГОН® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФАРМАТОН® ВИТАЛ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
ФАРМАТОН® КИДДИ (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
БЕРОДУАЛ Н (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
СПИРИВА® РЕСПИМАТ® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)