СУЛЬПИРИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БЕТАМАКС (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)
ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.
| 1 таб. | |
| сульпирид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.
30 шт. - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.
| 1 таб. | |
| сульпирид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.
30 шт. - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 шт.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.
| 1 таб. | |
| сульпирид | 200 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.
30 шт. - флаконы пластмассовые (1) - пачки картонные.
Антипсихотический препарат, относится к группе бензамидов, является атипичным нейролептиком. Обладает умеренным антипсихотическим и легким антидепрессивным действием, оказывает регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект.
В отличие от других нейролептиков, которые одинаково влияют как на допаминовые D1-, так и D2-рецепторы, сульпирид обладает избирательным действием на допаминовые D2-рецепторы в ЦНС и более высоким сродством по отношению к допаминовым D2-ауторецепторам.
При применении сульпирида в невысоких дозах наблюдается торможение обратного захвата допамина пресинаптическими образованиями, что улучшает проведение допаминергических импульсов в лимбической системе. В высоких дозах сульпирид блокирует допаминергическую проводимость в ЦНС.
Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В невысоких дозах Бетамакс действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя тормозные реакции. В высоких дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, что сопровождается снижением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с GABA-рецепторами, холино- и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида, во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептикам.
Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, устраняя спазмы желудочно-кишечного тракта и желчных путей. Обладая прокинетическим действием, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую допаминергическими средствами (например, апоморфином). Сульпирид улучшает защитные фyнкции слизистой оболочки ЖКТ, способствует предотвращению "стрессовой язвы", а также стимулирует заживление язвы.
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме достигаются через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида - 27%.
Распределение
Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%.
Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму.
Выведение
Выводится почками практически в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
Не рекомендуется назначать Бетамакс во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
Максимальная рекомендованная суточная доза Бетамакса составляет 1.6 г.
При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальная доза Бетамакса зависит от клинической картины заболевания и составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг/сут.
При депрессии назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенных на несколько приемов.
При головокружении назначают 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.
При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки назначают 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема.
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от значений КК:
| КК (мл/мин) | Доза Бетамакса по сравнению со стандартной (%) | Увеличение интервала между приемами Бетамакса |
| 30-60 | 70 | 1.5 раза |
| 10-30 | 50 | 2 раза |
| < 10 | 34 | 3 раза |
Для пациентов пожилого возраста начальная доза Бетамакса составляет 1/4-1/2 стандартной дозы для пациентов среднего возраста.
Для детей в возрасте старше 14 лет стандартная доза Бетамакса составляет 3-5 мг/кг массы тела.
Со стороны эндокринной системы: возможны обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла;
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: возможны седативный эффект, сонливость, головокружение;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД;
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
С осторожностью применять Бетамакс у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95% сульпирида выводится почками), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при паркинсонизме, а также у молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.
Не рекомендуется назначение Бетамакса при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапия для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Благодаря стимулирующему и активирующему действию следует с осторожностью применять препарат у пациентов с признаками гипомании и мании. Следует иметь в виду, что препарат может иногда вызвать обострение психических нарушений у больных шизофренией.
Эффекты Бетамакса являются дозозависимыми, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах и психомоторных нарушениях.
У детей и пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций более высокий.
При развитии гипертермии препарат следует отменить.
В связи с тем, что Бетамакс уменьшает тошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в т.ч. сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.
Препарат содержит лактозу:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Бетамаксом противопоказано управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Возможны помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.
При одновременном приеме Бетамакса и препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), возможно усиление седативного эффекта этих препаратов.
Бетамакс может усилить седативное действие этанола.
Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.
При одновременном приеме Бетамакса и антигипертензивных средств повышается риск развития ортостатической гипотензии.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
Представительство АО "Grindeks"
в Республике Беларусь
220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16
