Инструкция по применению БИ-КСИКАМ (BI-XIKAM)

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия - селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения С_min и C_max). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2С9, CYP ЗА4, пероксидазы с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V_d низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Препарат принимают внутрь во время еды 1 раз в день.

Ревматоидный артрит:

• 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Остеоартроз:

• 7.5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит:

• 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Органы пищеварительной системы:

• тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.

Сердечно-сосудистая система:

• тахикардия, повышение АД, ощущение «приливов».

Дыхательная система:

• обострение течения астмы, кашель.

ЦНС:

• головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность.

Мочеполовая система:

• отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.

Органы зрения:

• конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы:

• зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность;
• очень редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Система кроветворения:

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

• анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Другие:

• лихорадка.

• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• аспириновая бронхиальная астма;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечное, цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность
• дети в возрасте до 15 лет;
• беременность, период лактации.

С осторожностью:

• пожилой возраст, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), в редких случаях, были зарегистрированы при применении препаратов, содержащих мелоксикам. Первоначально по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём.

Дополнительные признаки:

• язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса. Наиболее высокий риск развития тяжёлых кожных реакций в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), прием Би-ксикама следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения лекарственного средства. Ранняя отмена связана с лучшим прогнозом.

Если у Вас развивался синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения Би-ксикама, никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.

Управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов

Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Симптомы: усиление побочных эффектов

Лечение:

• специфического антидота нет;
• при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия). Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

Холестирамин связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.

Препарат хранить в защищенном от влаги, света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.