БИСЕПТОЛ
(PHARMACEUTICAL WORKS POLFA S.A. in PABIANICE, Польша)
ГРОСЕПТОЛ
(GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
КО-ТРИМОКСАЗОЛ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 80 млСуспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
| 5 мл | |
| сульфаметоксазол | 200 мг |
| триметоприм | 40 мг |
Вспомогательные вещества: кремофор RH-40, магния алюминия силикат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лимонная кислота, натрия гидрофосфат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахарин, мальтитол, земляничный ароматизатор, пропиленгликоль, вода очищенная.
80 мл - флаконы (1) в комплекте с меркой со шкалой - коробки картонные.
Антибактериальный сульфаниламидный препарат широкого спектра действия. Содержит ко-тримоксазол - смесь триметоприма и сульфаметоксазола (в соотношении 1:5). Эти соединения действуют синергически, нарушая разные этапы биосинтеза фолиевой и тетрагидрофолиевой кислот, в результате нарушается синтез бактериальных ДНК и РНК.
In vitro активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных: Enterobacteriaceae (в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella mofganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae); а также Pneumocystis carinii. Heактивен в отношении микобактерий, вирусов, большинства анаэробных бактерий и грибов.
Всасывание
После приема препарата внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью абсорбируется из верхней части тонкой кишки. Терапевтический уровень концентрации активных веществ в крови и тканях устанавливается через 60 мин после приема и сохраняется в течение 12 ч. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Распределение
Распределяется в ткани и жидкости организма, в т.ч. в легкие, миндалины, предстательную железу и почки, жидкость среднего уха, выделения бронхов и влагалища. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. T1/2 составляет 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч. Оба компонента препарата выводятся преимущественно с мочой.
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая большим количеством жидкости. Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.
5 мл суспензии содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. К упаковке прилагается мерный колпачок со шкалой.
У детей обычно применяется доза 24-36 мг ко-тримоксазола/кг массы тела/сут (от 20 мг до 30 мг сульфаметоксазола и от 4 мг до 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки).
| Доза | Возраст (масса тела) | |||
| 3-6 мес (6-8 кг) | от 7 мес до 3 лет (9-15 кг) | 4-6 лет (16-22 кг) | 7-12 лет (23-42 кг) | |
| 2.5 мл | каждые 12 ч | - | - | - |
| 2.5-5 мл | - | каждые 12 ч | - | - |
| 5-10 мл | - | - | каждые 12 ч | - |
| 10 мл | - | - | - | каждые 12 ч |
Взрослые и дети старше 12 лет - по 20 мл каждые 12 ч. Продолжительность терапии - 7-10 дней (при шигеллезе – 5 дней).
При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг массы тела каждые 6 ч в течение 14-21 дней.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита; иногда - диарея, глоссит, боли в животе, гастрит; редко - гепатит, панкреатит, стоматит, острый некроз печени; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Со стороны ЦНС: иногда - транзиторные расстройства со стороны ЦНС, головная боль, головокружение, расстройства сна, галлюцинации; редко - асептический менингит, депрессия, апатия.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь; иногда - полиморфная эритема, зуд, эксфолиативный дерматит, озноб, лихорадка; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический миокардит.
Cо стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии.
Со стороны дыхательной системы: редко - инфильтраты в легких.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Прочие: фотосенсибилизация.
Препарат не применяют для лечения ангины, вызванной стрептококками.
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин).
С осторожностью следует применять препарат при недостаточности функции печени или почек (если КК составляет 15-30 мл/мин, то рекомендуется принимать 1/2 обычной дозы), а также при обострении аллергии и при недостатке фолиевой кислоты.
С осторожностью следует применять Бисептол у пациентов пожилого возраста.
Если в ходе лечения появляются кожная сыпь или другие интенсивные нежелательные симптомы, следует немедленно прекратить применение препарата.
Для профилактики кристаллурии (почечнокаменной болезни) рекомендуется обильное питье.
Если прием препарата продолжается более 14 дней, следует регулярно контролировать картину периферической крови.
Бисептол может нарушать результаты реакции определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует информировать пациента о необходимости ограничения вождения автомобиля или выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций, в случае появления таких побочных действий, как головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации.
Симптомы: при острой передозировке - тошнота, рвота, кишечная колика, головная боль и головокружение, сонливость, обморок, повышение температуры тела, нарушение зрения, дезориентация, гематурия и кристаллурия. Нарушения в составе крови и желтуха являются потенциальным поздним симптомом передозировки. При продолжительной передозировке (применение в высоких дозах и/или в течение продолжительного периода времени) возможно нарушение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном применении Бисептола с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает риск развития тромбоцитопении с кровоточивостью.
При одновременном применении Бисептола с антикоагулянтами (варфарин) возможно удлинение протромбинового времени.
Бисептол усиливает действие гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины).
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его T1/2 до 39%).
Бисептол может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его связи с белками).
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 5° до 25°С.
Представительство АО "Polpharma"
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
