Инструкция по применению БИСОКАРД (BISOCARD)

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор. В высоких дозах (более 20 мг) может вызывать блокаду и β₂-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Для сохранения селективности препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Антигипертензивное действие препарата обусловлено уменьшением сердечного выброса, снижением ОПСС, торможением секреции ренина почками. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечного выброса.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 80-90%. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - около 30%. Равновесное состояние устанавливается через 5 дней применения препарата (при приеме 1 раз/сут).

Метаболизм и выведение

Подвергается эффекту "первого прохождения" (до 20%). Не метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома P₄₅₀. Выводится почками; около 50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов (менее 20% выводится с калом). T_1/2 составляет 9-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста T_1/2 удлинен, что, в частности, связано с часто встречающимся у этой категории пациентов нарушением функции почек.

При нарушении функции почек и КК менее 40 мл/мин T_1/2 бисопролола увеличивается почти в 3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

При циррозе печени T_1/2 бисопролола варьирует от 8 до 21 ч.

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• стенокардия.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют под регулярным медицинским контролем.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Если снижение АД недостаточное, то дозу препарата можно повысить до 10 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.

У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (при гепатите или при циррозе печени) начальная доза препарата составляет 2 .5 мг 1 раз/сут. У этой категории пациентов повышение дозы следует проводить очень осторожно и не следует применять препарат в дозе выше 10 мг/сут.

Таблетки можно принимать как во время еды, так и перед едой. Прием препарата рекомендуют проводить в одно и то же время суток.

При пропуске приема таблетки ее следует применять как можно быстрее. Но если до следующего приема препарата осталось 4 ч или менее, то нужно принимать препарат в следующий прием. Дозу препарата не следует удваивать.

Препарат нельзя отменять резко (особенно у пациентов со стенокардией). Дозу препарата уменьшают постепенно и под контролем врача.

Со стороны ЦНС: в начале применения - чувство усталости, слабость, головокружение, головные боли, нарушение сна, депрессия (как правило, интенсивность этих явлений незначительна, и они проходят самостоятельно через 1-2 недели терапии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: урежение ЧСС, периферические отеки, нарушения периферического кровообращения (конечностей); редко - нерегулярный пульс, боли в грудной клетки, ортостатическая гипотензия).

Прочие: нарушения дыхания, кожная сыпь (в т.ч. обострение имеющегося псориаза), боли в спине и суставах, нарушения потенции.

• сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада ІІ или ІІІ степени;
• брадикардия (ЧСС ниже 45 уд./мин);
• повышенная чувствительность к бисопрололу или какому-либо другому компоненту препарата.

Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

С осторожностью назначают препарат при наличии в анамнезе аллергических реакций, бронхиальной астмы, эмфиземы легких, бронхита неаллергического генеза, сахарного диабета, гипертиреоза, депрессий, хромафинной опухоли надпочечников, псевдопаралитической мышечной астенопии, псориаза, синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин и пероральные гипогликемические препараты, применение бисопролола может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). При применении препарата у этой категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью и регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Бисопролол может маскировать проявления гипертиреоза (особенно тахикардию) у пациентов с этим заболеванием в анамнезе. Отмену препарата у этой категории пациентов следует проводить постепенно.

Перед проведением плановой хирургической операции следует проинформировать врача-анестезиолога о применении биспролола.

При назначении препарата лицам пожилого возраста не требуется специальной коррекции режима дозирования (за исключением пациентов этой возрастной группы с нарушениями функции печени и почек).

Бисопролол не следует применять одновременно с другими бета-адренолитическими средствами.

Контроль лабораторных показателей

На фоне применения препарата следует регулярно измерять АД, ЧСС, периодически проводить контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: брадикардия, выраженное головокружение, снижение АД, аритмии, одышка, акроцианоз, судороги.

Лечение: необходима немедленная госпитализация в специализированное отделение стационара.

При одновременном применении бисопролола с клонидином, гуанетидином или резерпином может вызывать значительное снижение АД.

При одновременном применении бисопролола с блокаторами кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) и антиаритмиками (например, дизопирамид) возможно развитие брадикардии и снижение АД (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении бисопролола с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами возможно усиление действия последних, что может вызывать значительное снижение уровня глюкозы в крови.

Сочетанное применение бисопролола с симпатомиметическими средствами может привести к взаимному снижению терапевтического эффекта.

Анестетики (такие как галотан, эфир, циклопропан, трихлорэтилен) могут нарушать функцию миокарда и вызвать снижение АД.

Не установлено взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, дигоксином и циметидином.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

МЕДА Фармасьютикалс Швейцария ГмбХ, представительство, (Швейцарская Конфедерация)

Представительство ООО "MEDA Pharmaceuticals Switzerland GmbH" (Швейцарская Конфедерация) в Республике Беларусь

220007 Минск, ул. Воронянского, 7А, оф. 905
Тел./факс: (375-17) 207-70-12
www.mylan.com