A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (BISOPROLOL-LUGAL)

  • Инструкция по применению Бисопролол-лугал
  • Состав препарата Бисопролол-лугал
  • Показания препарата Бисопролол-лугал
  • Условия хранения препарата Бисопролол-лугал
  • Срок годности препарата Бисопролол-лугал
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО (Украина)
Активное вещество: бисопролол
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 8980/09/11 от 06.12.2011 - Аннулированное
Таблетки 1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.

При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.

Препарат обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также'на липидный спектр сыворотки крови.

Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Vd составляет 3.2 л/кг, клиренс – 3.7 мл/(мин кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов), 2% - кишечником. T1/2 препарата составляет 10-12 ч, у пожилых пациентов увеличивается. Длительный T1/2 обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз/сут.

Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением T1/2 и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин T1/2 увеличивается в 3 раза, при циррозе печени - до 21.7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Реклама

Режим дозирования

Доза Бисопролол-Лугала подбирается индивидуально, в соответствии с эффективностью лечения. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/день. У некоторых пациентов может быть рекомендована начальная доза 2.5 мг. Если антигипертензивный эффект при назначении 5 мг недостаточный, доза может быть увеличена до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей, если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.

Бисопролол-Лугал противопоказан детям до 18 лет.

Побочные действия

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

  • очень часто (>1/10), часто (1/100 и <1/10), иногда (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • часто - ощущение холода или неподвижности конечностей, декомпенсация сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), иногда - нарушение AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС), ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головокружение, головная боль (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);
  • иногда - нарушение сна, депрессии;
  • редко - галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения:

  • редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
  • очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха:

  • редко - ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы:

  • иногда - бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей);
  • редко - аллергический ринит.

Со стороны системы пищеварения:

  • часто - диарея, запор, тошнота, рвота;
  • редко - нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы:

  • иногда - мускульная слабость, судороги;
  • редко - зуд, повышенная потливость, сыпь;
  • очень редко - выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны половой системы:

  • редко - нарушение потенции.

Общие расстройства:

  • часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);
  • иногда - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС).

Противопоказания к применению

  • cинусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 в мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная и AV-блокада II-III степени;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • депрессия;
  • комбинация с флоктафенином и сультопридом;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы;
  • феохромоцитома, которая не лечилась;
  • метаболический ацидоз, болезнь Рейно;
  • беременность, период кормления грудью;
  • детский возраст;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием препарата в период беременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей, если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.

Применение у детей

Бисопролол-Лугал противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.

В связи с содержанием в лекарственном средстве лактозы, пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется прием данного лекарственного средства.

При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.

Пациенты, страдающие ИБС, должны быть предупреждены о последствиях прекращения использования бисопролола без консультации врача. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если имеются симптомы застойной сердечной недостаточности или чрезмерная брадикардия. Пациенты, подверженные спонтанным приступам гипогликемии, или больные сахарным диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены, что β-блокаторы могут маскировать некоторые проявления гипогликемии, особенно тахикардию. Данной категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью. Пациенты должны знать, как они реагируют на это лекарство, прежде чем они начнут управлять автомобилем или выполнять какую-либо работу, требующую концентрации внимания.

Сердечная недостаточность. Симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом поддержки функции кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а применение β-блокаторов может привести к дальнейшему снижению сократительной способности миокарда и прогрессированию проявлений сердечной недостаточности. Как правило, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью не следует применять β-блокаторы. Тем не менее, у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может возникнуть необходимость в их назначении. В такой ситуации они должны использоваться с осторожностью.

Назначение бисопролола пациентам без клинических проявлений сердечной недостаточности. Депрессия сократительной функции миокарда у некоторых пациентов может привести к проявлениям сердечной недостаточности. При появлении симптомов сердечной недостаточности, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисопрололом. В некоторых случаях, прием β-блокаторов может быть продолжен, если лечение сердечной недостаточности проводится другими лекарственными средствами.

Резкое прекращение терапии. После резкого прекращения терапии β-блокаторами у пациентов с ИБС может развиться обострение стенокардии, а в некоторых случаях, инфаркт миокарда или желудочковая аритмия. Такие пациенты должны быть предупреждены о прерывании или отмене терапии без совета врача. Даже у пациентов без явных проявлений ишемической болезни сердца, имеется риск развития данных осложнений. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки бисопролола в течение примерно одной недели при внимательном наблюдении за пациентом. Если при этом появляются симптомы отмены, необходимо возобновить лечение бисопрололом, по крайней мере, временно.

Заболевания периферических сосудов. β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических сосудов. При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т.ч. в анамнезе). У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, т. к. ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

Назначение бисопролола больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.

При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

Дети

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае появления (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы:

  • брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, акроцианоз, судороги.

Лечение:

  • промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.

При брадикардии:

  • в/в введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени:

  • инфузионное введение орципреналина, при необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности:

  • в/в введение диуретиков.

При бронхоспазме:

  • бронхолитические препараты (орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин.

При гипогликемии:

  • в/в введение глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с флоктафенином возможно подавление компенсаторных сердечно-сосудистых реакций, что способствует развитию выраженной артериальной гипотензии или шока вследствие усиления действия флоктафенина.

При совместном применении сультоприда с бисопрололом усиливаются побочные эффекты сультоприда и повышается риск развития желудочковой аритмии.

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами - повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и увеличивается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и β-блокаторов, содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы, в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне приема НПВП и кортикостероидов. Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают T1/2. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза - производными углеводородов). Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.

Срок годности препарата

Срок годности - 4 года. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРИМ (MED-INTERPLAST, Pvt.Ltd., Индия)
БИКАРОЛ (ФАРМАТЕХ, ЗАО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
ЭГИЛОК® СР (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БЕТАЛОК ЗОК (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
БИКАРД АМ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АТЕНОЛОЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
АТЕНОЛОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
Другие препараты этого производителя
КРУШИНЫ СИРОП (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
КАЛЬЦИЯ ДОБЕЗИЛАТ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
АСПАРКАМ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ФЕНИГИДИН (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ДЕТСКАЯ ПРЕЛЕСТНИЦА (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БЕТАГИСТИН-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БЕНЗИЛБЕНЗОАТ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)