A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (BISOPROLOL-LUGAL)

  • Инструкция по применению Бисопролол-лугал
  • Состав препарата Бисопролол-лугал
  • Показания препарата Бисопролол-лугал
  • Условия хранения препарата Бисопролол-лугал
  • Срок годности препарата Бисопролол-лугал
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО (Украина)
Активное вещество: бисопролол
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7441/05/10/11 от 06.12.2011 - Истекло
Таблетки 1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизируюшими свойствами. Обладает антиангинальным действием. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, влияя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.

При хронической сердечной недостаточности угнетает активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.

Препарат обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также на липидный спектр сыворотки крови.

Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и продолжается 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола биотрансформируется в неактивные метаболиты. Vd составляет 3.2 л/кг, клиренс – 3.7 мл/(мин кг). Более 98% препарата экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов), 2% - кишечником. T1/2 препарата составляет 10-12 ч, у пожилых пациентов увеличивается. Длительный T1/2 обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч при приеме 1 раз/сут.

Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением T1/2 и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин T1/2 увеличивается в 3 раза, при циррозе печени - до 21.7 ч), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется коррекция суточной дозы.

Показания к применению

  • лечение артериальной гипертензии в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Реклама

Режим дозирования

Доза Бисопролол-Лугала подбирается индивидуально, в соответствии с эффективностью лечения. Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов может быть рекомендована начальная доза 2.5 мг. Если антигипертензивный эффект при назначении 5 мг недостаточный, доза может быть увеличена до 10 мг, а затем, при необходимости, до 20 мг 1 раз/сут.

В начальном периоде лечения, при титровании дозы, начиная с 2.5 мг, таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, использовать нельзя. Таблетки Бисопролол-Лугал, 10 мг, применяются только после подбора дозы.

У пациентов с нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), начальная суточная доза должна составлять 2.5 мг, дальнейшее титрование дозы следует проводить с осторожностью. Так как Бисопролол-Лугал не подвергается диализу, пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости заменять его на другой препарат.

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей, если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.

Бисопролол-Лугал противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

  • очень часто (>1/10), часто (1/100 и <1/10), иногда (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • часто - ощущение холода или неподвижности конечностей, декомпенсация сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), иногда - нарушение AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС), ортостатическая гипотензия.

Со стороны нервной системы:

  • часто - головокружение, головная боль (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);
  • иногда - нарушение сна, депрессии;
  • редко - галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения:

  • редко - снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
  • очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха:

  • редко - ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы:

  • иногда - бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей);
  • редко - аллергический ринит.

Со стороны системы пищеварения:

  • часто - диарея, запор, тошнота, рвота;
  • редко - нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов (ACT, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы:

  • иногда - мускульная слабость, судороги;
  • редко - зуд, повышенная потливость, сыпь;
  • очень редко - выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны половой системы:

  • редко - нарушение потенции.

Общие расстройства:

  • часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают на протяжении 1-2 недель);
  • иногда - астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС).

Противопоказания к применению

  • синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 в мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная и AV-блокада II-III степени;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • депрессия;
  • комбинация с флоктафенином и сультопридом;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы;
  • феохромоцитома, которая не лечилась;
  • метаболический ацидоз;
  • болезнь Рейно;
  • беременность, период кормления грудью;
  • детский возраст;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени следует контролировать активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина. При острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей, если у них нет значительной почечной или печеночной дисфункции.

Применение у детей

Бисопролол-Лугал противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, ЧСС, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.

В связи с содержанием в лекарственном средстве лактозы, пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется прием данного лекарственного средства.

При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие антидиабетических средств.

Сердечная недостаточность. Симпатическая стимуляция является жизненно важным компонентом поддержки функции кровообращения в условиях застойной сердечной недостаточности, а применение β-блокаторов может привести к дальнейшему снижению сократительной способности миокарда и прогрессированию проявлений сердечной недостаточности. Как правило, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью не следует применять β-блокаторы. Тем не менее, у некоторых пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью может возникнуть необходимость в их назначении. В такой ситуации они должны использоваться с осторожностью.

Назначение бисопролола пациентам без клинических проявлений сердечной недостаточности. Депрессия сократительной функции миокарда у некоторых пациентов может привести к проявлениям сердечной недостаточности. При появлении симптомов сердечной недостаточности, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисопрололом. В некоторых случаях, прием β-блокаторов может быть продолжен, если лечение сердечной недостаточности проводится другими лекарственными средствами.

Резкое прекращение терапии. После резкого прекращения терапии β-блокаторами у пациентов с ИБС может развиться обострение стенокардии, а в некоторых случаях, инфаркт миокарда или желудочковая аритмия. Такие пациенты должны быть предупреждены о прерывании или отмене терапии без совета врача. Даже у пациентов без явных проявлений ишемической болезни сердца, имеется риск развития данных осложнений. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки бисопролола в течение примерно одной недели при внимательном наблюдении за пациентом. Если при этом появляются симптомы отмены, необходимо возобновить лечение бисопрололом, по крайней мере, временно.

Заболевания периферических сосудов. β-блокаторы могут ускорить или усугубить симптомы артериальной недостаточности у больных с заболеваниями периферических сосудов.

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланина-минотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т. ч. в анамнезе). У пациентов, имеющих тяжелые аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, т. к. ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.

Назначение бисопролола больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.

Применение бисопролола при ацидозе требует особой осторожности.

При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; в случае невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом. Препарат дает положительный результат при проведении допинг-контроля.

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Пациенты, страдающие ИБС, должны быть предупреждены о последствиях прекращения использования бисопролола без консультации врача. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если имеются симптомы застойной сердечной недостаточности или чрезмерная брадикардия. Пациенты, подверженные спонтанным приступам гипогликемии, или больные сахарным диабетом, получающие инсулин или пероральные гипогликемические средства, должны быть предупреждены, что β-блокаторы могут маскировать некоторые проявления гипогликемии, особенно тахикардию. Данной категории пациентов бисопролол следует применять с осторожностью. Пациенты должны знать, как они реагируют на это лекарство, прежде чем они начнут управлять автомобилем или выполнять какую-либо работу, требующую концентрации внимания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае появления (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы:

  • брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, акроцианоз, судороги.

Лечение:

  • промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.

При брадикардии:

  • в/в введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени:

  • инфузионное введение орципреналина, при необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков. При бронхоспазме:

  • бронхолитические препараты (орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин.

При гипогликемии:

  • в/в введение глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с флоктафенином возможно подавление компенсаторных сердечно-сосудистых реакций, что способствует развитию выраженной артериальной гипотензии или шока вследствие усиления действия флоктафенина.

При совместном применении сультоприда с бисопрололом усиливаются побочные эффекты сультоприда и повышается риск развития желудочковой аритмии.

Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушения периферического кровообращения. При совместном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости, с антиаритмическими средствами - повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и увеличивается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и β-блокаторов, содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы, в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсаций сердечной деятельности, в связи с чем в/в введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может уменьшаться на фоне приема НПВП и кортикостероидов. Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяющихся для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают T1/2. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это, как правило, не требует коррекции дозирования последнего. Циметидин увеличивает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Бисопролол несовместим с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол, инказан и др.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, угнетающими ЦНС (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза - производными углеводородов). Во время терапии не следует употреблять алкоголь.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 4 года. Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
БИКАРОЛ (ФАРМАТЕХ, ЗАО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРИМ (MED-INTERPLAST, Pvt.Ltd., Индия)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
БИСОПРОЛОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
БЕТАЛОК ЗОК (ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
БИКАРД АМ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АТЕНОЛОЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
АТЕНОЛОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ (КОМФАРМ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЭГИЛОК® СР (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КОРОНАЛ (ZENTIVA a.s., Словакия)
Другие препараты этого производителя
КРУШИНЫ СИРОП (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
КАЛЬЦИЯ ДОБЕЗИЛАТ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
АСПАРКАМ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ФЕНИГИДИН (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ДЕТСКАЯ ПРЕЛЕСТНИЦА (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БЕТАГИСТИН-ЛУГАЛ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
БЕНЗИЛБЕНЗОАТ (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)