Описание препарата БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL)

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Ингибируя β-адренорецепторы миокарда, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Эти приводит к уменьшению ЧСС, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и сердечного выброса в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности.

В первые 24 ч после приема внутрь наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект не имеет прямой связи с концентрацией ренина в плазме).

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости.

Наличие внутренней симпатомиметической активности ограничивает применение бопиндолола в качестве антиаритмического средства.

При приеме внутрь абсорбция составляет 90%, при этом C_max в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.

Внутрь - по 1-1.5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза - 2 мг/сут.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение AV-проводимости (особенно у предрасположенных пациентов), чувство холода и парестезии в конечностях.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания.

AV-блокада II и III степени, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, сердечная недостаточность (острая и хроническая IIБ и III стадии), стенокардия Принцметала, легочное сердце, бронхиальная астма, ХОБЛ, сахарный диабет с кетоацидозом, облитерирующие заболевания периферических сосудов, миастения, депрессия, галлюцинации, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Бопиндолол противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При почечной недостаточности бопиндолол применяют в меньших дозах (в зависимости от показателей КК).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения. При почечной недостаточности бопиндолол применяют в меньших дозах (в зависимости от показателей КК). При феохромоцитоме применяют только совместно с альфа-адреноблокаторами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходим индивидуальный подбор доз для пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении антацидных и антидиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами повышается риск развития AV-блокады и сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигистаминных средств, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с НПВС уменьшается антигипертензивное действие вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов в почках.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом повышается риск развития AV-блокады и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с лидокаином повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

При одновременном применении с резерпином повышается риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии.

При одновременном применении сульфасалазина, циметидина повышается концентрация бопиндолола в плазме крови.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие вследствие задержки натрия в организме.