Описание препарата БРЕТАРИС ДЖЕНУЭЙР (BRETARIS GENUAIR)

Блокатор м-холинорецепторов. Является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем связывания с м₃-подтипами мускариновых рецепторов, чем с м₂-подтипами мускариновых рецепторов.

Аклидиния бромид, применяемый в виде ингаляций, действует местно в легких и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому наблюдается меньше системных антихолинергических побочных реакций.

Аклидиния бромид обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (оцениваемое по ОФВ₁) в течение более чем 12 ч после утреннего и вечернего приема, которое проявляется в течение 30 мин после приема первой дозы (прирост ОФВ₁ по сравнению с исходным уровнем составляет 124-133 мл). Максимальная бронходилатация достигается в течение 1-3 ч после приема дозы со средним пиком улучшений ОФВ₁ по отношению к исходному уровню 227-268 мл в равновесном состоянии.

Считается, что пациентам, получающим аклидиния бромид, требуется меньше препаратов экстренной терапии.

Аклидиния бромид улучшает дневную симптоматику ХОБЛ (одышка, кашель и образование мокроты), а также ночные и ранние утренние клинические симптомы.

Поддерживающая бронходилатирующая терапия с целью облегчения симптомов ХОБЛ у взрослых.

Для ингаляционного применения.

Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния бромида 2 раза/сут.

Инфекционные и паразитарные заболевания: синусит, назофарингит.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, стоматит, диарея.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), повышенная чувствительность к аклидиния бромиду, атропину и его производным (ипратропий, окситропий или тиотропий).

Применение аклидиния бромида при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли аклидиния бромид и/или его метаболиты с грудным молоком. Т.к. доклинические исследования показали, что небольшие количества аклидиния бромида и/или его метаболиты проникают в грудное молоко, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии аклидиния бромидом, сопоставив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу длительной терапии аклидиния бромидом для матери.

Доклинические исследования продемонстрировали небольшое снижение фертильности только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу аклидиния бромида у человека. Считается маловероятным, что аклидиния бромид, применяемый в рекомендуемой дозе, оказывает влияние на фертильность у человека

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции почек

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Другие м-холиноблокаторы - одновременное применение не изучалось и не рекомендуется.

Другие лекарственные средства для терапии ХОБЛ, включая симпатомиметики, бронходилататоры, метилксантины и ингаляционные или пероральные ГКС - несмотря на отсутствие исследований in vivo, комбинированное применение возможно.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами Р-гликопротеина или лекарственные средства, которые метаболизируются изоферментами CYP450 и эстеразами - исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия.