Инструкция по применению БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ (BUTORPHANOL TARTRAT)

Буторфанол - опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.

Помимо анальгетического, оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает систолитическое артериальное давление, давление в легочной артерии и внутричерепное давление). При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.

Анальгетический эффект наступает сразу после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения. Максимальная активность наблюдается через несколько минут после внутривенного введения, через 30-60 минут после внутримышечного введения. Действие препарата продолжается 3-4 ч.

Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. C_max в плазме достигается через 20-40 минут. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80%) и с калом (15%); в неизмененном виде - с мочой (5%). T_1/2 у молодых пациентов составляет 4.7 ч, у пожилых – 6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек – 10.5 ч.

Буторфанол применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, болях при злокачественных новообразованиях.

При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.

Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг в/м за 6090 минут перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.

При проведении в/в наркоза вводят 2 мг буторфанола в/в перед введением тиопентала-натрия, а затем добавляют по 0.5-1.0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза, требуемая для проведения наркоза, составляет обычно от 4 мг до 12.5 мг.

В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за четыре часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.

При применении буторфанола возможны сонливость, головокружение, спутанность сознания, головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, возбуждение, дисфория, галлюцинации, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия (1%), тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд. При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.

Повышенная чувствительность к буторфанолу. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания. Лекарственная зависимость по отношению к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).

Не следует применять буторфанол на фоне лечения ингибиторами моноаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.

Препарат противопоказан к применению при беременности (кроме подготовки к родам), период грудного вскармливания. При необходимости применения буторфанола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Буторфанол следует применять с особой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертония), у больных старше 65 лет.

Во время лечения препаратом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция, развитие сердечной и/или сосудистой недостаточности, ступорозное или коматозное состояние.

Лечение. Первая помощь при отравлении: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. При угнетении дыхания возможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0.4 до 2 мг.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для наркоза, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.