A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КАБЕРЛИН (CABERLIN)

  • Инструкция по применению Каберлин
  • Состав препарата Каберлин
  • Показания препарата Каберлин
  • Условия хранения препарата Каберлин
  • Срок годности препарата Каберлин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: каберголин
Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Прочие гинекологические препараты (G02) > Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний (G02C) > Ингибиторы секреции пролактина (G02CB) > Cabergoline (G02CB03)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 500 мкг: 2 или 8 шт.
Рег. №: 9378/10 от 29.07.2010 - Действующее

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с гравировкой "SUN" на одной стороне и разделительной риской - на другой.

1 таб.
каберголин 500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH200), L-лейцин.

2 шт. - стрипы (1) - упаковки.
2 шт. - стрипы (4) - упаковки.


Описание лекарственного препарата КАБЕРЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 21.03.2011 г.

Фармакологическое действие

Ингибитор секреции пролактина, производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы и вследствие этого вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли гипофиза - пролактина. Каберголин обладает низким сродством к допаминовым D1-рецепторам, α1-, α2-адренорецепторам, серотониновым 5-HT1- и 5НТ2-рецепторам. Каберголин оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея, импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении интенсивности, так и длительности действия каберголина.

Каберголин обладает избирательным действием и не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации.

Препарат интенсивно распределяется в организме. Связывание каберголина с белками плазмы крови умеренное (от 40% до 42%) и не зависит от концентрации.

Одновременный прием препаратов, характеризующихся высокой степенью связывания с белками не влияет на концентрацию каберголина.

Метаболизм

Каберголин интенсивно метаболизируется, преимущественно путем гидролиза связи ацилмочевины или мочевины. Участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме минимальное.

Выведение

T1/2, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией.

Показания к применению

  • послеродовая лактация (предотвращение или подавление) - только по медицинским показаниям;
  • гиперпролактинемия, ассоциированная с аменореей, олигоменореей, ановуляцией и галактореей;
  • пролактин-продуцирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
  • идиопатическая гиперпролактинемия;
  • синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Реклама

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, желательно во время приема пищи.

Послеродовая лактация (предотвращение или подавление)

Каберголин применяется для предотвращения физиологической лактации сразу после родов и для подавления установившейся лактации. Препарат показан для применения после родов, когда грудное вскармливание противопоказано по медицинским причинам матери или новорожденному, а также в случае мертворождения или аборта.

Для предотвращения лактации в течение 24 ч после родов назначают 1 мг (2 таблетки) однократно.

Для подавления установившейся лактации рекомендуемая терапевтическая доза составляет 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней, общая доза - 1 мг. Такой режим дозирования лучше переносится, чем применение препарата в однократной дозе, т. к. отмечено меньшее число побочных эффектов, в частности симптомов артериальной гипотензии.

Гиперпролактинемия, ассоциированная с аменореей, олигоменореей, ановуляцией и галактореей. Пролактин-продуцирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы). Идиопатическая гиперпролактинемия. Синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией

Рекомендуемая доза для начальной терапии составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема, т.е. по 250 мкг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Недельную дозу можно повышать не более чем на 500 мкг с месячными интервалами до достижения оптимального терапевтического ответа. Терапевтическая доза варьирует от 250 мкг до 2 мг в неделю, однако обычно она составляет 1 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

Недельную дозу более 1 мг рекомендуется делить на 2 приема. Продолжительность лечения составляет 12-24 недели.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия каберголином, препарат следует назначать в более низкой дозе - 250 мкг/нед. с последующим постепенным увеличением дозы до терапевтической. Максимальная доза препарата при гиперпролактинемии у больных с тяжелой печеночной недостаточностью составляет 2.25 мг в неделю.

Мониторинг сывороточного содержания пролактина с интервалом 1 мес рекомендуется до достижения нормопролактинемии или максимального терапевтического ответа. Это помогает определить самую низкую дозу, которая дает максимальный терапевтический ответ.

При отсутствии адекватного ответа на лечение и отсутствии дополнительного терапевтического эффекта при повышении дозы препарат следует применять в минимальной дозе, при которой достигался максимальный эффект, а также следует иметь в виду другие терапевтические подходы.

Если нормальный уровень пролактина поддерживается в течение 6 месяцев, то Каберлин можно отменить и проводить периодический контроль сывороточного уровня пролактина для определения необходимости повторного назначения каберголина.

Эффективность длительного лечения каберголином более 24 месяцев не установлена.

Побочные действия

Большинство наблюдаемых побочных эффектов каберголина были легкими или умеренными и носили дозозависимый характер. Побочные эффекты возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сердцебиение;
  • редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении - гипотензивное действие);
  • бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Лабораторные показатели:

  • у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие:

  • мастодиния, носовое кровотечение, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью применяют препарат при синдроме Рейно, артериальной гипертензии, развившейся при беременности (преэклампсия, послеродовая артериальная гипертензия), тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, пептической язве, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности, тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (в т.ч. в анамнезе), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный T1/2 и наличие ограниченных данных о воздействии на плод.

Женщины, не планирующие беременность, должны использовать негормональные методы контрацепции в период лечения и после отмены Каберлина до возврата ановуляции.

Если беременность наступает в период лечения, то Каберлин следует отменить.

Применение у детей

Противопоказан для детей

Особые указания

Безопасность и эффективность применения каберголина у детей и подростков младше 16 лет не установлены.

Симптоматическая артериальная гипотензия возможна при применении каберголина с другими препаратами, снижающими АД. Рекомендуется периодический мониторинг АД при приеме первых нескольких доз Каберлина.

Т.к. гиперпролактинемия с аменореей/ галактореей и бесплодием может быть связана с опухолью гипофиза, требуется полное обследование перед началом лечения Каберлином.

После длительного применения препарата возможны плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия.

При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

После отмены Каберлина возможен рецидив гиперпролактинемии. У ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены каберголина.

При наступлении беременности в качестве предупредительной меры следует контролировать состояние женщин для выявления признаков увеличения гипофиза, т.к. возможно увеличение ранее существовавших опухолей гипофиза при беременности.

Каберлин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Т.к. беременность может наступить перед восстановлением менструации, рекомендуется проведение теста на беременность не реже 1 раза в 4 раза недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Рекомендуются регулярные гинекологические осмотры, включая цервикальную и эндометриальную цитологию у пациенток, принимающих Каберлин длительное время.

Во время приема Каберлина пациентам не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, у которых наблюдается сонливость на фоне приема Каберлина, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение:

  • мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД и других жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

Каберголин нельзя применять одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантины, метоклопрамид).

Как и другие эрготалкалоиды, каберголин нельзя применять с антибиотиками группы макролидов (например, эритромицин), т.к. возможно повышение системной биодоступности и усиливаться побочные эффекты каберголина.

Хотя не имеется информации о взаимодействии других эрготалкалоидов и каберголина, одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C.

Контакты для обращений


САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд ООО, представительство, (Индия)

САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд ООО

Представительство в Республике Беларусь

220113 Минск, ул. Мележа 1, оф. 1118-34
Тел./факс: (375-17) 268-54-57
http://www.sunpharma.com


Все аналоги
Аналоги препарата
ДОСТИНЕКС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
КАБЕРЛИН 0.5 (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ДОСТИНЕКС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
Другие препараты этого производителя
ЛЕВИПИЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЛУПРИД ДЕПО (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ГЛИПРИД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
МИЛФЛОКС (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ПИОГЛИТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Кутипин (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЛЕВИПИЛ XR (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЗЕРОЦИД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
СТРОЦИТ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ОКТРАЙД (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)