A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата КАНСИДАС® (CANCIDAS)

  • Описание препарата Кансидас®
  • Состав препарата Кансидас®
  • Показания препарата Кансидас®
  • Условия хранения препарата Кансидас®
  • Срок годности препарата Кансидас®
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG (Швейцария)
Активное вещество: каспофунгин
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02A) > Прочие противогрибковые препараты для системного применения (J02AX) > Caspofungin (J02AX04)
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: 10228/11/12/14/16 от 28.07.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде твердой лиофилизированной массы от белого до почти белого цвета.

1 фл.
каспофунгина ацетат 60.6 мг,
 что соответствует содержанию каспофунгина 50 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 39 мг, маннитол - 26 мг, уксусная кислота ледяная - 2 мг, натрия гидроксид (q.s. до pH 6.0).

флаконы (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 70 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: 10228/11/12/14/16 от 28.07.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде твердой лиофилизированной массы от белого до почти белого цвета.

1 фл.
каспофунгина ацетат 83.9 мг
 что соответствует содержанию каспофунгина 70 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 54 мг, маннитол - 36 мг, уксусная кислота ледяная - 2.7 мг, натрия гидроксид (q.s. до pH 6.0).

флаконы (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата КАНСИДАС® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 23.10.2018 г.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для системного применения. Представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Каспофунгин ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана - важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.

In vitro каспофунгин активен в отношении различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни инфицированных животных (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabrata, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.

Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия. У некоторых пациентов в процессе лечения каспофунгином выделяются разновидности грибов Candida со сниженной чувствительностью к каспофунгину.

Фармакокинетика

После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазно. Сразу после инфузии наступает короткая α-фаза, за которой следует β-фаза с Т1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация препарата в плазме существенно снижается. Также имеется дополнительная γ-фаза с Т1/2 от 40 до 50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный клиренс, является скорее распределение, чем экскреция или биотрансформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном проникновении в эритроциты. Около 92% 3H-метки обнаруживается в тканях через 36-48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченого 3H каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.

Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченого 3H каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пмоль/мг белка или 1.3% или менее от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием двух реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти два производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.

Из организма выводится около 75% дозы (фармакокинетическое исследование с меченым радиоактивностью каспофунгином):

  • 41% - с мочой и 34% - с калом. Концентрации в плазме метки и каспофунгина в течение первых 24-48 ч после введения дозы не различаются, после этого концентрация каспофунгина снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6-8 сут после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22.3 недели. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1.4% дозы). Почечный клиренс неизмененного вещества низкий и составляет приблизительно 0.15 мл/мин.

Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1-й день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.

Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше), по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами, несколько повышено на 28% (AUC). У пациентов пожилого возраста c инвазивным кандидозом или при проведении эмпирической терапии наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекции режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.

Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC), по сравнению со здоровыми добровольцами. Введение этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1-й день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19-25% (AUC) на 7-й и 14-й день, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению

Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее, инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее), эзофагеальный кандидоз, орофарингеальный кандидоз.
Реклама

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой схемы терапии. Разовая доза составляет 50-70 мг. Вводят в/в путем медленной инфузии (≥1 ч) 1 раз/сут.

При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), увеличение концентрации прямого и общего билирубина;
  • нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения:

  • анемия (снижение гемоглобина и гематокрита), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • тахикардия, флебит, тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица, отеки.

Со стороны дыхательной системы:

  • одышка.

Со стороны свертывающей системы крови:

  • увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.

Дерматологические реакции:

  • сыпь, зуд, повышенная потливость.

Аллергические реакции:

  • в отдельных случаях - сыпь, отека лица, зуд, чувство жара, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ:

  • гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны организма в целом:

  • гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каспофунгину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинического опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не следует применять при беременности за исключением случаев жизненной необходимости.

Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, получающих циклоспорин, а также у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Каспофунгин снижает показатель 12-часовой концентрации такролимуса в крови на 26% (при одновременном применении рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция его режима дозирования).

При одновременном применении с циклоспорином возможно транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ (не более чем в 3 раза, по сравнению с ВГН), а также увеличение AUC каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина (при необходимости одновременного применения следует взвесить потенциальную пользу терапии и возможный риск).

Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина.

Одновременное применение с каспофунгином индукторов клиренса лекарственных препаратов (эфавиренз, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма. Поэтому при сочетанном применении каспофунгина с эфавирензом, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы каспофунгина до 70 мг после применения обычной нагрузочной дозы 70 мг.


Все аналоги
Аналоги препарата
КАСГИН® (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАСПОСТАТ (МЕДИЦИНСКАЯ РЕСУРСНАЯ КОМПАНИЯ, УП, Республика Беларусь)
КАНСИДАС® (MERCK SHARP & DOHME IDEA, Inc., Швейцария)
Аналоги КФУ
НИЗАВОЛ (GRAND MEDICAL, LLC, США)
ТЕРБИЗИЛ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ФЛУКОНАЗОЛ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ФЛУКОНАЗОЛ ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ФЛУКОНАЗОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ФЛУКОНАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
БИНАФИН (SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt. Ltd., Индия)
ЭРАКСИС (PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
ЭКЗИФИН (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ОРУНГАЛ® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, ООО, Россия)
Другие препараты этого производителя
ПРЕГНИЛ® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
РЕНИТЕК® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЭЛОНВА® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЭСМЕРОН® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЭЛОКОМ® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЦЕЛЕСТОДЕРМ-В® с ГАРАМИЦИНОМ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЯНУВИЯ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
СИНГУЛЯР (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЗОЭЛИ (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)
ЦЕДЕКС® (SCHERING-PLOUGH CENTRAL EAST, AG, Швейцария)