A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КАРБАЛЕКС РЕТАРД (CARBALEX RETARD)

  • Инструкция по применению Карбалекс ретард
  • Состав препарата Карбалекс ретард
  • Показания препарата Карбалекс ретард
  • Условия хранения препарата Карбалекс ретард
  • Срок годности препарата Карбалекс ретард
Владелец регистрационного удостоверения: GEROT PHARMAZEUTIKA, Ges.m.b.H. (Австрия)
Представительство: Г.Л.ФАРМА ГмбХ ООО
Активное вещество: карбамазепин
Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Производные карбоксамида (N03AF) > Carbamazepine (N03AF01)
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Описание лекарственного препарата КАРБАЛЕКС РЕТАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 14.02.2012 г.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Основное действие карбамазепина - противосудорожное. Карбамазепин также оказывает антихолинергическое, седативное, антидепрессивное и центральное антидиуретическое действие.

Противосудорожное действие карбамазепина связано с блокированием Na+-каналов. Карбамазепин и один из метаболитов - производное 10,11-эпоксид - также препятствует повторному запуску Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Таким образом, этот метаболит может играть важную роль в противосудорожном действии карбамазепина.

Несмотря на противоречивость современных данных, карбамазепин, вероятно, усиливает GABA-деятельность мозга, что также способствует противосудорожному действию.

Другие механизмы, участвующие в фармакодинамике карбамазепина, включают влияние на синтез серотонина, допамина, холина и норадреналина. Доказано, что карбамазепин ускоряет метаболизм и передачу 5-НТ, замедляет метаболизм допамина и снижает метаболизм катехоламина. Два последних механизма в особенности важны в антипсихотическом и антиманиакальном действии карбамазепина. Однако действие на различные системы передачи оказалось гораздо более сложным, поскольку карбамазепин оказывал зависящее от дозы бифазное действие на некоторые передающие системы и различным способом изменял уровень моноаминов в определенных областях мозга.

Кроме того, влияние карбамазепина на тиреотропин-рилизинг гормон может быть связано с психотропным и/или противосудорожным действием препарата. У пациентов с осложненными формами лечение карбамазепином ассоциировалось с увеличением в спинномозговой жидкости уровней тиреотропин-рилизинг гормона.

В качестве механизма антидиуретического действия карбамазепина рассматриваются стимуляция выработки АДГ и/или агонистическое действие вазопрессина. Кроме своего положительного влияния при различных формах эпилепсии, карбамазепин оказывает также положительное влияние на сопутствующие психологические изменения (эффект эйфории).

Карбамазепин является предпочтительным препаратом для лечения невралгии тройничного нерва.

При приеме карбамазепина быстро улучшается состояние при абстинентном синдроме.

Фармакокинетика

После Приема однократной доздц карбамазешш имеет относительно длительный период полувыведения из плазмы крови (25-65 часов); однако, после повторного приема выведение происходит значительно быстрее (12-17 часов), что связано с самоиндукцией метаболизма.

При постоянном лечении препаратом Карбалекс ретард наблюдается среднее время максимальной концентрации в плазме около 4 часов с расчетной биодоступностью 80-90%. Питание не оказывает значительных изменений на всасывание карбамазепина. При необходимости, Карбалекс ретард можно растворять в жидкости (вода, чай, апельсиновый сок, молоко) без потери эффекта пролонгированного действия.

Препарат легко распределяется в теле с очевидным объемом распределения 0.8-2.0 л/кг. В мозгу наблюдается концентрация препарата в 1.2 -1.4 раза от концентрации в плазме. Клинические исследования эффективности карбамазепина при разных назначениях показали, что для терапевтического действия необходима концентрация в плазме в пределах 412 мкг/мл.

Поскольку концентрация карбамазепина в плазме у различных людей различается (до 100%) в течение дня, скачкообразные побочные эффекты вероятнее всего могут проявляться во время пиковой концентрации препарата в плазме. Во избежание таких пиков может потребоваться разделить общую дневную дозу на 3-4 приема, либо использовать препараты с контролируемым высвобождением, которые можно принимать один или два раза в день. Связывание карбамазепина белками в плазме составляет 70-80% с незначительными индивидуальными отклонениями.

Карбамазепин в основном перерабатывается в печени микросомиальными ферментами из семейства Р450. Основными метаболитами являются производные 10,11-эпоксид и 10,11-диол. Гидроксилированные производные соединяются с глюкуроновой кислотой и выделяются через почки. Только малое количество не переработанного карбамазепина выделяется с мочой и калом.

После повторного введения карбамазепин инициирует собственный метаболизм, и период его полувыведения сокращается почти на 50%. При среднем периоде полувыведения при единичном пероральном приеме около 36 часов, через 3 недели постоянного применения средний период полувыведения сокращается до 12-21 часа. Период полувыведения еще более сокращается у пациентов, которые проходят лечение в сочетании с другими препаратами, вызывающими выработку ферментов.

Карбамазепин проходит через плаценту. У детей, рожденных женщинами, которые проходили лечение карбамазепином во время беременности, препарат выводится сразу после рождения. Карбамазепин также переходит в грудное молоко, отношение в молоке/плазме составляет около 0.4.

Фармакокинетические характеристики карбамазепина у пожилых людей отличаются незначительно. У детей выведение карбамазепина несколько выше, чем у взрослых пациентов.

Заболевания печени и почек не оказывают существенных изменений на кинетику карбамазепина, поэтому изменять дозы для таких пациентов не обязательно. Только на последних стадиях заболеваний почек или для пациентов на диализе дневная доза должна быть уменьшена на 25%.

У пациентов с сильным ожирением вьюедение карбамазепина происходит гораздо медленнее, поэтому необходимо корректировать дозы.

Грейпфрутовый сок путем ингибирования ферментов CYP-450-IIIA4 в стенке кишечника и в печени значительно повышает биодоступность карбамазепина (см. п. 13 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия). 6.3. Доклинические данные по безопасности

Как и для других веществ, индуцирующих печеночные ферменты, у крыс, которые получали до 250 мг/кг массы тела/день в течение 2 лет, была выявлена высокая частота возникновения гепатом и доброкачественных тестикулярных аденом. По значимости этих

результатов для человека данных нет. Исследования карбамазепина и некоторых его метаболитов на мутагенность дали отрицательные результаты

Показания к применению

  • большие эпилептические припадки, фокальные эпилептические припадки, височные припадки, припадки смешанного типа, формы припадков преимущественно с психическими изменениями (эффект эйфории);
  • мания, профилактика маниакально-депрессивных расстройств;
  • невралгия тройничного нерва;
  • диабетическая невропатия;
  • абстинентный алкогольный синдром;
  • центральный несахарный диабет.
Реклама

Режим дозирования

При необходимости назначения меньшей дозировки применяют Карбалекс ретард 300 мг.

При необходимости назначения большей дозировки применяют Карбалекс ретард 600 мг.

Противосудорожная терапия

Рекомендуется медленное восходящее титрование доз карбамазепина при постепенном уменьшении дозы предыдущего противосудорожного препарата.

Взрослым и детям старше 10 лет терапия начинается с дозы 150 мг 2 раза/сут, которая затем медленно увеличивается, пока не будет достигнута оптимальная индивидуальная доза. Желательно увеличивать вечернюю дозу. Обычная поддерживающая доза составляет 600 мг, ее необходимо принимать вечером, если прописан прием препарата 1 раз/сут. Детям от 1 года до 5 лет назначают 150 мг 2 раза/сут; детям от 6 до 10 лет - 15-20 мг/кг массы тела/сут (150-300 мг 2 раза/сут, утром и вечером).

Мания и профилактика маниакально-депрессивных (биполярных) расстройств

Диапазон доз составляет 300-1500 мг/сут. Обычно назначают 600 мг/сут в 2 приема.

При лечении острой мании увеличение дозы должно происходить относительно быстро, в то время как небольшие увеличения дозы рекомендуются при профилактике биполярного расстройства для обеспечения оптимальной переносимости.

Невралгия тройничного нерва

В большинстве случаев назначают 300 мг/сут на первоначальном этапе лечения, затем постепенно увеличивают дозу, пока боли не исчезнут. Затем путем постепенного уменьшения дозы следует установить минимальную эффективную дозу. Средняя дневная доза составляет 600 мг.

Диабетическая невропатия, центральный несахарный диабет

Средняя поддерживающая доза составляет 600 мг/сут (в 1 или 2 приема /по 300 мг утром и вечером/).

Острый абстинентный синдром

Средняя дневная доза составляет 600 мг. В исключительных случаях в первые несколько дней лечения может быть назначена доза 1200 мг.

Дозировка для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью

Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мг и пациентам, которым требуется диализ, необходимо назначать 75% от обычной дозы.

Способ применения

Таблетки необходимо принимать во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно разломать без потери эффекта пролонгированного действия, а также можно растворить в различных жидкостях (1 стакан воды, чая, апельсинового сока или молока, но не грейпфрутового сока).

Побочные действия

В начале курса лечения могут возникнуть анорексия, сухость во рту, тошнота, диарея и запор.

В единичных случаях отмечались следующие нежелательные явления:

  • головная боль, головокружение, сонливость, усталость, атаксия, нарушение зрительной аккомодации, нистагм, диплопия, парестезия, парез ног, нарушения речи. У пожилых пациентов также может возникнуть спутанность сознания, возбужденность, а также - крайне редко - визуальные галлюцинации. Обычно побочные эффекты исчезают в течение 8-14 дней либо без принятия каких-либо мер, либо после временного уменьшения дозы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто - угнетенность сознания, расстройство сознания, головокружение, усталость, сонливость, мозжечковая атаксия, головные боли, у пациентов пожилого возраста возможны спутанность сознания и беспокойство;
  • редко - непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, сокращения мышц), у пациентов пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать орофасциальные дискинезии и хореоатетоз;
  • в единичных случаях - депрессивное настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, снижение активности, галлюцинации, шум в ушах, нарушение речи, парестезии, мышечная слабость, периферический неврит, парезы, нарушения вкусовых ощущений;
  • могут активизироваться латентные психозы. Большинство описанных явлений исчезают сами по себе через 8-14 дней или после временного понижения дозы.

Со стороны органа зрения:

  • иногда - преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения);
  • в единичных случаях - конъюнктивит, помутнение хрусталика.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • в единичных случаях - артралгии, миалгии, а также спазмы мышц, исчезающие после отмены препарата.

Аллергические реакции:

  • редко - кожный зуд, сыпь крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции:

  • в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, экссудативная многоформная эритема или узловатая эритема, пурпура, диссеминированная красная волчанка, васкулит, алопеция, усиление потоотделения.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы:

  • потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота;
  • редко - диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • в отдельных случаях - стоматит, гингивит, глоссит, желтуха, гепатит, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы:

  • в отдельных случаях - пневмония, отдышка.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия;
  • в отдельных случаях - почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, AV-блокада;
  • редко - артериальная гипо- или гипертензия;
  • в единичных случаях - тромбофлебит, тромбоэмболия.

Прочие:

  • редко - гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела;
  • в отдельных случаях - лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, половые дисфункции.

Возможные симптомы при применении препарата в больших дозах:

  • дрожь, изменения АД, нарушение сердечного ритма.

Противопоказания к применению

  • AV-блокада;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • подавление костного мозга;
  • одновременный применение с препаратами лития и ингибиторами МАО;
  • дети младше 1 года (для таблеток пролонгированного действия 300 мг);
  • дети младше 6 лет (для таблеток пролонгированного действия 600 мг);
  • повышенная чувствительность к карбамазепину или родственным веществам (трициклическим антидепрессантам) или к каким-либо вспомогательным веществам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, особенно в течение первых трех месяцев, любой лекарственный препарат представляет потенциальную опасность. Однако, если противосудорожное лечение необходимо, его не следует прекращать во время беременности, поскольку это может представлять даже больший риск как для матери, так и для плода.

В исследованиях на животных карбамазепин показал сравнительно низкий тератогенный потенциал. Снижение массы при рождении и массы органов, а также неполное окостенение и единичные случаи расщепления неба наблюдались у грызунов, которым вводили дозы примерно в 10-25 раз превышающие терапевтические дозы для человека (при расчете исходя из массы тела в кг).

В целях повышения безопасности и упрощения определения самой низкой эффективной дозы рекомендуется частое проведение мониторинга уровней концентрации в плазме крови (мониторинг лекарственного средства, терапевтический диапазон:

  • 3-12 мг/л = 13-50 мкмоль/л).

Карбамазепин поступает в кровь плода и выделяется с грудным молоком. Чтобы достичь медленного выведения карбамазепиина у новорожденных, следует постепенно прекращать грудное вскармливание. Карбамазепин, поступающий с грудным молоком в организм ребенка, может привести к затруднению сосательного рефлекса у новорожденного из-за седативного воздействия на ЦНС.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо сделать анализы крови и пробы функции печени. Также необходимо провести офтальмологическое обследование.

В ходе лечения необходимо проверять следующие показатели:

  • 1) анализ крови (еженедельно в течение первого месяца, затем ежемесячно);
  • 2) функция печени (каждые 3-4 месяца, если полученные значения соответствуют нормальному диапазону, и через более короткие промежутки времени в случае патологических значений).

В случае возникновения симптомов или признаков нарушения гемопоэза, прогрессивной или симптоматической лейкопении или аллергических кожных реакций либо в случае значительного ухудшения функции печени прием карбамазепина следует прекратить.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ухудшением функции печени и/или почек, повреждением печени и пациентам с глаукомой требуются регулярный мониторинг и осторожное дозирование.

В течение курса терапии следует избегать употребления алкоголя.

Внезапное прекращение приема карбамазепина или переход на другой противосудорожный препарата допускается только тогда, когда пациент принимает барбитураты или диазепам в качестве профилактического лечения.

Карбамазепин может снизить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому следует пользоваться альтернативными методами контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Карбамазепин может ухудшить скорость реакции (поэтому при управлении автомобилем и работе с механизмами следует соблюдать меры предосторожности).

Передозировка

Симптомы:

  • к симптомам острой передозировки карбамазепина относятся рвота, помутнение сознания, тремор, ажитация, конвульсии, кома, угнетение дыхания, изменения АД, нарушение проводящей системы сердца, олигурия.

Лечение:

  • симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Из-за индуцирования печеночных ферментов действие других препаратов, таких как антикоагулянты (производные кумарина), хинидин, гормональные контрацептивы или некоторые антибиотики (например, доксициклин) может быть ослаблено.

Метаболизм карбамазепина может быть ингибирован при одновременном назначении эритромицина, тролеандомицина, изониазида, блокаторов кальциевых каналов (например, верапамила, дилтиазема), декстропропоксифена и вилоксазина, что приводит к повышению уровней концентрации карбамазепина в плазме крови.

Повышение уровней карбамазепина также может иметь место при одновременном назначении других противосудорожных препаратов (фенитоина, примидона, вальпроевой кислоты) или циметидина.

Комбинированное назначение с литием может привести к обратимым невротоксическим реакциям.

Между окончанием терапии с применением ингибиторов МАО и началом лечения карбамазепином должно пройти не менее 2 недель.

Грейпфрутовый сок значительно повышает биодоступность карбамазепина, поэтому его не следует употреблять одновременно с карбамазепином.

Следует учитывать, что показатели функции щитовидной железы могут измениться.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет. Не применять после окончания срока годности.

Контакты для обращений


Г.Л.ФАРМА ГмбХ ООО, представительство, (Австрия)

Г.Л.ФАРМА ГмбХ ООО

Представительство в Республике Беларусь

220113 Минск, Мележа ул. 1, оф. 422
Тел./факс: (375-17) 237-56-35


Все аналоги
Аналоги препарата
ФИНЛЕПСИН® (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
КАРБАМАЗЕПИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
КАРБАМАЗЕПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЗЕПТОЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
ЛЕВИПИЛ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЛЕТИРАМ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
БЕНЗОНАЛ (ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО, Россия)
ФИНЛЕПСИН® (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 200 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ФИНЛЕПСИН® 400 РЕТАРД (TEVA OPERATIONS POLAND, Sp.z.o.o., Польша)
ЛАМОТРИКС (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЛЕВИПИЛ XR (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ТЕБАНТИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
НЕОГАБИН (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)