A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КАРДИЛОПИН (CARDILOPIN)

  • Инструкция по применению Кардилопин
  • Состав препарата Кардилопин
  • Показания препарата Кардилопин
  • Условия хранения препарата Кардилопин
  • Срок годности препарата Кардилопин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Представительство: ЭГИС ЗАО
Активное вещество: амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 5796/02/07/12/17 от 03.05.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" на одной стороне и номера "252" на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат 6.95 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (E572), кремния диоксид коллоидный безводный (E551).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 5796/02/07/12/17 от 03.05.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" на одной стороне и номера "253" на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат 13.89 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (E572), кремния диоксид коллоидный безводный (E551).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 5796/02/07/12/17 от 03.05.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" с одной стороны и номером "251" - с другой.

1 таб.
амлодипина безилат 3.475 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАРДИЛОПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 03.03.2008 г.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением ОПСС.

Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать:

  • расширение периферических артериол и уменьшение ОПСС (постнагрузки); т. к. амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, это снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;
  • расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда; этими свойствами обусловлено также улучшение снабжения миокарда кислородом в случае спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1раз/сут сопровождается клинически значимым снижением АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапного падения АД, как правило, не возникает.

У пациентов со стенокардией ежедневный прием препарата 1 раз/сут вызывает увеличение общего времени физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а также времени до значимой депрессии интервала QT, уменьшение частоты приступов стенокардии и количества потребляемых таблеток нитроглицерина для сублингвального применения.

Неблагоприятного воздействия на метаболизм, связанного с применением амлодипина, установлено не было. Препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Кроме того, препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой.

Гемодинамические исследования и клинические испытания амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-III функциональных классов по классификации NYHA не выявили ухудшения переносимости физической нагрузки, функции изгнания крови из левого желудочка, а также клинических симптомов.

Результаты исследования у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса (PRAISE) показали, что амлодипин не увеличивает заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний при его совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Фармакокинетика

Всасывание

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в крови отмечается спустя 6–12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.

Распределение и связывание с белками

Амлодипин хорошо распределяется в организме (Vd 21 л/кг).

Как было показано в опытах in vitro, амлодипин связывается с белками плазмы крови на 93–96%, что обусловливает продолжительный T1/2.

Состояние стационарной концентрации в плазме крови, равной 5–15 нг/мл, достигается на 7–8 день лечения.

Метаболизм

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Примерно 90% введенного количества превращается в неактивные производные пиридина.

Выведение

Около 10% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 60% и 20–25% неактивных метаболитов выделяется соответственно с мочой и фекалиями.

Кривая концентрация препарата в плазме крови – время двухфазная.

T1/2 30–35 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). У пожилых общий клиренс составляет примерно 19 л/ч.

Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек, а также у пожилых больных.

При снижении клиренса у больных с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  • стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала; в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Режим дозирования

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг/сут. С учетом индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Препарат принимают 1 раз/сут.

Дозу амлодипина не изменяют в случае одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Пациентам с почечной недостаточностью Кардилопин назначают в обычных дозах.

Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат, рекомендуемая начальная доза для них составляет 2.5 мг/сут, в дальнейшем возможно применение препарата в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу кардилопина следует уменьшить до 2.5 мг/сут, т. к. T1/2 амлодипина у таких больных увеличивается.

Побочные действия

Возникновение частых побочных эффектов (>1%), зависящих от дозы (n=количество пациентов).

Побочный эффект 2.5 мг (n=275 ) 5 мг (n=296) 10 мг (n=268) Плацебо (n=520)
Отеки 1.8 3.0 10.8 0.6
Головокружение 1.1 3.4 3.4 1.5
Приливы 0.7 1.4 2.6 0.0
Сердцебиение 0.7 1.4 4.5 0.0

Возникновение частых побочных эффектов (> 1%), не зависящих от дозы (n=количество пациентов).

Побочный эффект Амлодипин (n=1730) Плацебо (n=1250)
Головная боль 7.3 7.8
Усталость 4.5 2.8
Тошнота 2.9 1.9
Боль в животе 1.6 0.3
Сонливость 1.4 0.6

Со стороны пищеварительной системы:

  • редко - гиперплазия десен, диспепсия;
  • очень редко - нарушения функции печени, желтуха.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - диспноэ.

Со стороны ЦНС:

  • редко - астения.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - поллакиурия.

Со стороны половой системы:

  • редко - нарушение сексуальной функции (у представителей обоих полов);
  • очень редко - гинекомастия.

Дерматологические реакции:

  • редко - кожная сыпь, зуд;
  • очень редко - многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • редко - артралгия, миалгия, спазмы мышц.

Прочие: у пациентов с тяжелой окклюзионной формой ИБС отмечаются следующие побочные эффекты, которые не могут быть отделены от естественного течения основного заболевания:

  • прогрессирование стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и даже желудочковая тахикардия).

Противопоказания к применению

  • нестабильная стенокардия;
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • детский возраст (в связи с отсутствием достаточного клинического опыта);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
  • Относительные противопоказания:

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения Кардилопина при беременности и в период лактации недостаточен. При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В случае назначения амлодипина женщинам детородного возраста, которые не принимают эффективные противозачаточные средства, требуется тщательная оценка соотношения риска и пользы терапии.

В экспериментальных исследованиях при введении амлодипина в кумулятивных дозах, превышающих максимально рекомендуемую в 8 раз, не было выявлено повреждения тканей и влияния на плодовитость крыс. Также в ходе исследований не было выявлено тератогенного и мутагенного воздействия амлодипина на потомство кроликов и крыс.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью доза Кардилопина должна быть снижена, поскольку увеличивается T1/2 препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью Кардилопин назначают в обычных дозах.

Особые указания

Амлодипин не используют во время инфаркта миокарда и в течение одного месяца после него.

Эффективность амлодипина при гипертоническом кризе недостаточна в связи с медленным развитием терапевтического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции, амлодипин может вызывать головокружение и сонливость. Поэтому пациентам, принимающим амлодипин, рекомендуется временно воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем возможность выполнения перечисленных работ и определение безопасной дозы следует определить индивидуально.

Передозировка

Симптомы:

  • чрезмерное расширение периферических сосудов, рефлекторная тахикардия.

Лечение:

  • специфического антидота нет. Учитывая медленное всасывание амлодипина, эффективно промывание желудка. При значительной артериальной гипотензии следует уложить больного на спину с возвышенным положением ног. Необходимо обеспечить мониторирование и поддержание жизненно важных функций в условиях ОИТ. Следует контролировать деятельность сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также диурез.

При проведении симптоматического лечения для восстановления сосудистого тонуса и АД эффективны сосудосуживающие средства. В/в введение глюконата кальция уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Безопасными являются комбинации амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Клинические исследования на здоровых испытуемых показали, что амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.

Совместное применение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.

В исследованиях in vitro установлено, что амлодипин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови человека.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых мужчин.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением АД.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)

ЭГИС ЗАО

Представительство в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)

http://egis.by, info@egis.by


Все аналоги
Аналоги препарата
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КАЛЧЕК (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
Аналоги КФУ
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ОСМО-АДАЛАТ (BAYER HealthCare, AG, Германия)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
Другие препараты этого производителя
РЕПАРОН ГЕРБАЛ мазь ректальная (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РЕПАРОН ГЕРБАЛ суппозиторий ректальный (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП® ПЛЮС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПАРЛАЗИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУПРАСТИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)