A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КАРДИЛОПИН (CARDILOPIN)

  • Инструкция по применению Кардилопин
  • Состав препарата Кардилопин
  • Показания препарата Кардилопин
  • Условия хранения препарата Кардилопин
  • Срок годности препарата Кардилопин
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Венгрия)
Представительство: ЭГИС ЗАО
Активное вещество: амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 5796/02/07/12/17 от 03.05.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" на одной стороне и номера "252" на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат 6.95 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (E572), кремния диоксид коллоидный безводный (E551).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 5796/02/07/12/17 от 03.05.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" на одной стороне и номера "253" на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
амлодипина безилат 13.89 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (E572), кремния диоксид коллоидный безводный (E551).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 5796/02/07/12/17 от 03.05.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" с одной стороны и номером "251" - с другой.

1 таб.
амлодипина безилат 3.475 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАРДИЛОПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 03.03.2008 г.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением ОПСС.

Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать:

  • расширение периферических артериол и уменьшение ОПСС (постнагрузки); т. к. амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, это снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;
  • расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда; этими свойствами обусловлено также улучшение снабжения миокарда кислородом в случае спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1раз/сут сопровождается клинически значимым снижением АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапного падения АД, как правило, не возникает.

У пациентов со стенокардией ежедневный прием препарата 1 раз/сут вызывает увеличение общего времени физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а также времени до значимой депрессии интервала QT, уменьшение частоты приступов стенокардии и количества потребляемых таблеток нитроглицерина для сублингвального применения.

Неблагоприятного воздействия на метаболизм, связанного с применением амлодипина, установлено не было. Препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Кроме того, препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой.

Гемодинамические исследования и клинические испытания амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-III функциональных классов по классификации NYHA не выявили ухудшения переносимости физической нагрузки, функции изгнания крови из левого желудочка, а также клинических симптомов.

Результаты исследования у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса (PRAISE) показали, что амлодипин не увеличивает заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний при его совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Фармакокинетика

Всасывание

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в крови отмечается спустя 6–12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.

Распределение и связывание с белками

Амлодипин хорошо распределяется в организме (Vd 21 л/кг).

Как было показано в опытах in vitro, амлодипин связывается с белками плазмы крови на 93–96%, что обусловливает продолжительный T1/2.

Состояние стационарной концентрации в плазме крови, равной 5–15 нг/мл, достигается на 7–8 день лечения.

Метаболизм

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Примерно 90% введенного количества превращается в неактивные производные пиридина.

Выведение

Около 10% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 60% и 20–25% неактивных метаболитов выделяется соответственно с мочой и фекалиями.

Кривая концентрация препарата в плазме крови – время двухфазная.

T1/2 30–35 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). У пожилых общий клиренс составляет примерно 19 л/ч.

Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек, а также у пожилых больных.

При снижении клиренса у больных с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  • стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала; в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Реклама

Режим дозирования

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг/сут. С учетом индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Препарат принимают 1 раз/сут.

Дозу амлодипина не изменяют в случае одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Пациентам с почечной недостаточностью Кардилопин назначают в обычных дозах.

Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат, рекомендуемая начальная доза для них составляет 2.5 мг/сут, в дальнейшем возможно применение препарата в обычных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу кардилопина следует уменьшить до 2.5 мг/сут, т. к. T1/2 амлодипина у таких больных увеличивается.

Побочные действия

Возникновение частых побочных эффектов (>1%), зависящих от дозы (n=количество пациентов).

Побочный эффект 2.5 мг (n=275 ) 5 мг (n=296) 10 мг (n=268) Плацебо (n=520)
Отеки 1.8 3.0 10.8 0.6
Головокружение 1.1 3.4 3.4 1.5
Приливы 0.7 1.4 2.6 0.0
Сердцебиение 0.7 1.4 4.5 0.0

Возникновение частых побочных эффектов (> 1%), не зависящих от дозы (n=количество пациентов).

Побочный эффект Амлодипин (n=1730) Плацебо (n=1250)
Головная боль 7.3 7.8
Усталость 4.5 2.8
Тошнота 2.9 1.9
Боль в животе 1.6 0.3
Сонливость 1.4 0.6

Со стороны пищеварительной системы:

  • редко - гиперплазия десен, диспепсия;
  • очень редко - нарушения функции печени, желтуха.

Со стороны дыхательной системы:

  • редко - диспноэ.

Со стороны ЦНС:

  • редко - астения.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - поллакиурия.

Со стороны половой системы:

  • редко - нарушение сексуальной функции (у представителей обоих полов);
  • очень редко - гинекомастия.

Дерматологические реакции:

  • редко - кожная сыпь, зуд;
  • очень редко - многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • редко - артралгия, миалгия, спазмы мышц.

Прочие: у пациентов с тяжелой окклюзионной формой ИБС отмечаются следующие побочные эффекты, которые не могут быть отделены от естественного течения основного заболевания:

  • прогрессирование стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и даже желудочковая тахикардия).

Противопоказания к применению

  • нестабильная стенокардия;
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • детский возраст (в связи с отсутствием достаточного клинического опыта);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.
  • Относительные противопоказания:

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения Кардилопина при беременности и в период лактации недостаточен. При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В случае назначения амлодипина женщинам детородного возраста, которые не принимают эффективные противозачаточные средства, требуется тщательная оценка соотношения риска и пользы терапии.

В экспериментальных исследованиях при введении амлодипина в кумулятивных дозах, превышающих максимально рекомендуемую в 8 раз, не было выявлено повреждения тканей и влияния на плодовитость крыс. Также в ходе исследований не было выявлено тератогенного и мутагенного воздействия амлодипина на потомство кроликов и крыс.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью доза Кардилопина должна быть снижена, поскольку увеличивается T1/2 препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью Кардилопин назначают в обычных дозах.

Особые указания

Амлодипин не используют во время инфаркта миокарда и в течение одного месяца после него.

Эффективность амлодипина при гипертоническом кризе недостаточна в связи с медленным развитием терапевтического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции, амлодипин может вызывать головокружение и сонливость. Поэтому пациентам, принимающим амлодипин, рекомендуется временно воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения других работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем возможность выполнения перечисленных работ и определение безопасной дозы следует определить индивидуально.

Передозировка

Симптомы:

  • чрезмерное расширение периферических сосудов, рефлекторная тахикардия.

Лечение:

  • специфического антидота нет. Учитывая медленное всасывание амлодипина, эффективно промывание желудка. При значительной артериальной гипотензии следует уложить больного на спину с возвышенным положением ног. Необходимо обеспечить мониторирование и поддержание жизненно важных функций в условиях ОИТ. Следует контролировать деятельность сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также диурез.

При проведении симптоматического лечения для восстановления сосудистого тонуса и АД эффективны сосудосуживающие средства. В/в введение глюконата кальция уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Безопасными являются комбинации амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Клинические исследования на здоровых испытуемых показали, что амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.

Совместное применение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.

В исследованиях in vitro установлено, что амлодипин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови человека.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых мужчин.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением АД.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)

ЭГИС ЗАО

Представительство в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)

http://egis.by, info@egis.by


Все аналоги
Аналоги препарата
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
АМЛОДИМЕД (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
АМЛОДИПИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
КАЛЧЕК (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)
Аналоги КФУ
СТАМЛО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
АМЛОДИН (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)
АМЛОДИПИН (ARINGA, UAB, Литва)
АМЛОДИПИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
НОРМОДИПИН® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
АМЛОДИПИН ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
КОРДИПИН (KRKA, d.d., Словения)
КОРДАФЛЕКС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Другие препараты этого производителя
РЕПАРОН ГЕРБАЛ мазь ректальная (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РЕПАРОН ГЕРБАЛ суппозиторий ректальный (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПАРЛАЗИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУПРАСТИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СИНУФОРТЕ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ТИРЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭГИСТИНА® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)