A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению КАРДУРА (CARDURA)

  • Инструкция по применению Кардура
  • Состав препарата Кардура
  • Показания препарата Кардура
  • Условия хранения препарата Кардура
  • Срок годности препарата Кардура
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: PFIZER, GmbH (Германия)
Представительство: PFIZER EXPORT B.V.
Активное вещество: доксазозин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Периферические антиадренергические препараты (C02C) > Альфа-адреноблокаторы (C02CA) > Doxazosin (C02CA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 2182/97/02/07/08/12 от 26.06.2012 - Действующее
Таблетки 1 таб.
доксазозин (в форме мезилата) 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 2182/97/02/07/08/12 от 26.06.2012 - Действующее
Таблетки 1 таб.
доксазозин (в форме мезилата) 4 мг

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата КАРДУРА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 16.05.2008 г.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Артериальная гипертензия

Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сосудистой стенке.

При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата. У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина.

Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у больных, у которых она нарушена.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой и сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов Кардуры в концентрации 5 мкмоль.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Показано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (до 48 мес).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо абсорбируется; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование..

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (можно применять в качестве препарата первого выбора для нормализации АД у большинства пациентов);
  • лечение клинических симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и нарушения мочеиспускания, обусловленного ДГПЖ. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата пациентам с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего клинически несущественно. У пациентов с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Кардурой обоих заболеваний.

Режим дозирования

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной -16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек Кардуру можно назначать в обычных дозах.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность препарата Кардура у детей не установлены.

Побочные действия

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок.

Со стороны дыхательной системы:

  • ринит.

Со стороны организма в целом: астения, отеки, утомляемость, недомогание

Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:

  • брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

По данным контролируемых клинических испытаний у больных с ДГПЖ встречались те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

  • звон в ушах, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, сухость во рту, рвота, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • гипестезии, парастезии, тремор, возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Со стороны половой системы:

  • гинекомастия, импотенция, приапизм.

Со стороны дыхательной системы:

  • обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции:

  • алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • приливы, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Прочие:

  • аллергические реакции, боли различной локализации, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Кардуры при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Показано, что доксазозин накапливается в грудном молоке у лактирующих животных.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.

Особые указания

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась ортостатическая гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

Значительное сокращение времени нахождения доксазозина в ЖКТ может повлиять на фармакокинетический профиль и, следовательно, на клиническую эффективность препарата. Как и при применении любых других недеформируемых материалов, следует с осторожностью назначать данный препарат пациентам, у которых имеется значительное сужение какого-либо из отделов ЖКТ (патологическое или ятрогенное).

Имеются редкие сообщения о появлении симптомов непроходимости у пациентов с известным стенозом при одновременном приеме внутрь другого лекарственного препарата в такой же недеформируемой лекарственной форме с замедленным высвобождением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.

Передозировка

Симптомы:

  • возможна артериальная гипотензия.

Лечение:

  • при артериальной гипотензии больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, диализ не показан.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.

Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет.

Контакты для обращений


PFIZER EXPORT B.V., представительство, (Королевство Нидерландов)

PFIZER EXPORT B.V.

Представительство Частной компании с ограниченной ответственностью «Pfizer Export B.V.» в Республике Беларусь

220036 Минск
пр-т Дзержинского 8, оф. 403
Тел.: (375-17) 309-38-13, 309-38-00
Факс: (375-17) 309-38-19


Все аналоги
Аналоги препарата
МАГУРОЛ (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
КАМИРЕН ХЛ (KRKA, d.d., Словения)
Аналоги КФУ
МАГУРОЛ (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
КАМИРЕН ХЛ (KRKA, d.d., Словения)
СЕТЕГИС (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)