порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 1 г: фл. 10 шт.Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| цефазолин (в форме натриевой соли) | 1 г |
1 г - флаконы (10) - пачки.
При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает Cmax в крови через 1 ч и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Практически не метаболизируется.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (T1/2 - около 2 ч).
При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.
Цефазолин проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке.
У пациентов с нарушением функции почек T1/2 препарата может увеличиваться. У пациентов с циррозом печени T1/2 препарата значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике препарата у детей и пожилых людей отсутствуют.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.
Дозировка
Обычные дозы для взрослых
| Тип инфекции | Доза | Частота |
| Пневмококковая пневмония | 500 мг | Каждые 12 ч |
| Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами | от 250 мг до 500 мг | Каждые 8 ч |
| Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 1 г | Каждые 12 ч |
| Инфекции средней тяжести и тяжелые формы | от 500 мг до 1 г | Каждые 6-8 ч |
| Жизненно опасные инфекции* (например, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции, сепсис, эндокардит) | от 1 г до 1.5 г | Каждые 6 ч |
* Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут
Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Рекомендованные дозы:
— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;
— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
— при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;
— при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.
Взрослые с нарушением функции печени
Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).
Детям, старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.
Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.
Дозы для детей
| Масса тела, кг | 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
| Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) | Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл | Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) | Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл | |
| 4.5 | 40 мг | 0.35 мл | 30 мг | 0.25 мл |
| 9 | 75 мг | 0.6 мл | 55 мг | 0.45 мл |
| 13.5 | 115 мг | 0.9 мл | 85 мг | 0.7 мл |
| 18 | 150 мг | 1.2 мл | 115 мг | 0.9 мл |
| 22.5 | 190 мг | 1.5 мл | 140 мг | 1.1 мл |
| Масса тела, кг | 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
| Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) | Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл | Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) | Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл | |
| 4.5 | 75 мг | 0.35 мл | 55 мг | 0.25 мл |
| 9 | 150мг | 0.7 мл | 110 мг | 0.5 мл |
| 13.5 | 225 мг | 1.0 мл | 170 мг | 0.75 мл |
| 18 | 300 мг | 1.35 мл | 225 мг | 1.0 мл |
| 22.5 | 375 мг | 1.7 мл | 285 мг | 1.25 мл |
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий
Для в/м или в/во струйного введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0.9%, 0.45% или 0.2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
При применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:
Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия; очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);
Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;
Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность;
Лабораторные тесты: обратимое повышение уровня ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;
Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;
Другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Рекомендованные дозы у взрослых с нарушением функции почек:
— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;
— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
— при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;
— при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.
При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.
Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.
Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.
Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.
Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.
Длительное или повторное применение Цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соостветствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.
Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.
Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.
Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.
В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.
Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.
При использовании Цефазолина, как и других цефалоспоринов, может отмечаться уменьшение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушениями функции почек и/или печени, хроническим нарушением питания, длительно получающие антимикробную и антикоагулянтную терапию. У таких пациентов следует мониторировать протромбиновое время. Кроме того, им показано назначение витамина К.
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует знать, что в одном флаконе препарата содержится приблизительно 0.05 г натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Нет сообщений.
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.
При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Дети
Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробснецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.
Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.
Несовместимость
Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.
Препарат хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
