порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 5, 10, 20 или 40 шт.| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| цефотаксим | 1 г |
1 г - флаконы (5) - упаковка.
1 г - флаконы (10) - упаковка.
1 г - флаконы (20) - упаковка.
1 г - флаконы (40) - упаковка.
Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам:
Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
После однократного в/в введения в дозах 0.5 г; 1 и 2 г ТCmax - 5 мин. Cmax в плазме крови составляет 39.0 мкг/мл; 101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г ТCmax – 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Vd – 0.25-0.39 л/кг.
T1/2 - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч при в/м введении. Выводится почками 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% в виде 2 неактивных метаболитов М2 и М3).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных – 0.75-1.5 ч, а у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч. У детей с массой тела более 1500 г T1/2 составляет 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.
Для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы, для чего 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя.
Продолжительность инфузии - 50-60 мин.
Приготовленные растворы стабильны до 24 ч при хранении в холодильнике (4-6°С) и 12 ч при температуре не выше 23°С. Желтовато-янтарный цвет готового раствора не влияет на эффективность и безопасность антибиотика.
Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина, при этом для дозы препарата 0.5 г - 2 мл, для дозы 1.0 г - 4 мл. Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд;
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция, в частности, кандидозный вагинит.
Контролируемые исследования на лабораторных животных не выявили влияния препарата на эмбрион и его развитие. Адекватные и строго контролируемые исследования по безопасности и эффективности препарата у беременных не проводились. Цефотаксим проходит сквозь плаценту и проникает в грудное молоко. Назначение препарата матери в период грудного вскармливания влияет на кишечную флору ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказан в/м способ введения у детей в возрасте до 2.5 лет.
Детям массой тела до 50 кг – в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг в/м или в/в в 4-6 приемов. Недоношенным и новорожденным до 1 недели – в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в 50 мг/кг каждые 8 ч.
Особенности применения
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Дети
Детям массой тела до 50 кг – в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг в/м или в/в в 4-6 приемов. Недоношенным и новорожденным до 1 недели – в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в 50 мг/кг каждые 8 ч.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения препаратом следует проявлять осторожность при вождении автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами.
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое.
Одновременное применение пробенецида приводит к повышению концентрации и пролонгированию действия цефотаксима в сыворотке путем ингибирования его почечного выведения.
Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию.
Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды, колистин, полимиксин В или сильные диуретики (например, фуросемид), может оказывать побочное влияние на функцию почек. Рекомендуется строгий мониторинг функции почек.
Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.
Общий клиренс цефотаксима снижается у больных с нормальной и сниженной почечной функцией под действием уреидопенициллинов - азлоциллина или мезлоциллина. Дозы цефотаксима необходимо сократить, если применяется любой из этих пенициллинов. Энцефалопатия с ограниченными двигательными расстройствами и генерализованными судорогами была зарегистрирована у пациента с почечной недостаточностью при применении цефотаксима и высоких доз азлоциллина.
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Как и для других цефалоспоринов, у некоторых пациентов при применении цефотаксима возможен положительный тест Кумбса, что может влиять на перекрестную пробу (совместимость крови).
При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.
Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Препарат хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
