Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, не содержащая частиц.
1 амп. | |
цитиколин | 500 мг |
в виде цитиколина натрия | 522.5 мг |
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6.7-7.1, вода д/и до 4 мл.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, не содержащий частиц.
1 амп. | |
цитиколин | 1000 мг |
в виде цитиколина натрия | 1045 мг |
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М (до pH 6.7-7.1), вода д/и до 4 мл.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный.
1 мл | |
цитиколин | 100 мг |
цитиколин натрия 104.5 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420), глицерол (Е422), метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), натрия цитрат дигидрат (Е331), натрия сахаринат (Е954), ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta), калия сорбат (Е202), лимонная кислота (Е330), вода очищенная.
30 мл - флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с дозировочным шприцем - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - Пакетики из комбинированного материала (10) - пачки картонные (3) - упаковки картонные.
Ноотропный препарат. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин, посредством этого воздействия, улучшает функции мембран, такие как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в них, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.
Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.
В экспериментальных исследованиях показано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), сокращая образование свободных радикалов, предотвращая нарушение мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например глутатион.
Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально подтверждено, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие на моделях фокальной ишемии головного мозга.
В клинических исследованиях подтверждено, что цитиколин значительно улучшает развитие функций у пациентов с острым ишемическим инсультом, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации
У пациентов с черепно-мозговыми травмами цитиколин ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматической комы.
Цитиколин повышает уровень внимания и сознания и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, при в/в и в/м введении. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же как и после в/в введения.
Метаболизм
При приеме внутрь препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема внутрь концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Специфические особенности фармакокинетики при нарушениях функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов пожилого возраста для данного препарата отсутствуют.
Раствор для приема внутрь
Препарат принимают во время еды или между приемами пищи. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана).
Взрослые: в зависимости от тяжести клинических симптомов рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2000 мг в сут.
Дети: в связи с ограниченными данными опыта применения у детей, препарат назначают лишь после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы. При необходимости рекомендуемая доза составляет 100 мг (1 мл) 2-3 раза/сут.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется.
Правила использования дозировочного шприца
1. Поместить наконечник дозировочного шприца с втянутым до дна поршнем во флакон.
2. Выдвигая поршень, набрать необходимую дозу препарата, руководствуясь шкалой дозировочного шприца.
3. Затем можно принять раствор внутрь без разведения или предварительно развести его в 120 мл (полстакана) воды.
После каждого применения следует промывать дозировочный шприц водой.
Рекомендации использования препарата в пакетиках
Содержимое пакетика можно ввыпить непосредственно после вскрытия без разведения или растворив в 120 мл воды комнатной температуры.
Раствор для в/в и в/м введения
Препарат вводят в/м, в/в медленно (от 3 до 5 мин в зависимости от дозы) или в/в капельно (скорость введения 40-60 кап./мин).
Взрослые: рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2000 мг в сут в зависимости от тяжести клинических симптомов.
Дети: в связи с ограниченными данными опыта применения у детей, препарат назначают лишь после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется.
Правила введения и утилизации раствора
Раствор для в/в и в/м введения предназначен только для однократного использования. Препарат следует вводить непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. Данный препарат совместим со всеми изотоническими растворами для в/в введения, а также его можно смешивать с гипертонической сывороткой с глюкозой.
Побочные эффекты наблюдаются очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, иногда диарея.
Со стороны кожных покровов: гиперемия, экзантема, пурпура.
Аллергические реакции: крапивница.
Общие реакции: озноб.
Местные реакции: отек в месте введения.
При появлении перечисленных или каких-либо других побочных реакций пациент должен обратиться к врачу.
Клинических данных по применению препарата Цераксон® при беременности недостаточно. При беременности препарат назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется.
Дети: в связи с ограниченными данными опыта применения у детей, препарат назначают лишь после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы.
Раствор для приема внутрь содержит сорбитол, поэтому противопоказан при наличии редко встречающейся наследственной непереносимости фруктозы.
Раствор для приема внутрь содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа).
В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить в/в очень медленно (30 капель/мин).
Если во время приема препарата симптомы сохраняются или ухудшаются, необходимо прекратить употребление препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях некоторые побрчные эффекты могут оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.
В связи с низкой токсичностью препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается.
Лечение: в случае передозировки показано симптоматическое лечение.
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).
Не следует назначать Цераксон® одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Представительство общества с ограниченной ответственностью "TAKEDA Osteuropa Holding GmbH"
в Республике Беларусь
220030 Минск, ул. Интернациональная, 36-1, оф. 522
Тел./факс: (375-17) 240 41 20
http://www.takeda.com.ru
office.by@takeda.com