АМИНАЗИН
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, АО, Россия)
ХЛОРПРОМАЗИН-ФЕРЕЙН
(ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
р-р д/инъекц. 25 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт.Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой с зеленоватым оттенком жидкости.
| 1 мл | |
| хлорпромазин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - блистеры (2) - пачки картонные.
Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.
Хлорпромазина гидрохлорид обнаруживается в крови в незначительных количествах через 15 мин после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 ч. Обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%), широко распределяется в организме, проникает через гемато-энцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме. T1/2 Хлорпромазина гидрохлорида составляет около 30 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.
Препарат назначают в/м и в/в. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При в/м введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно в/м вводят 1-5 мл 2.5% раствора не более 3 раз/сут. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1.5 месяцев, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят в/м 100-150 мг (4-6 мл 2.5% раствора) или в/в 25-50 мг (1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2.5% раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При в/в введений высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг/сут, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг/сут.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сут в/м или до 150 мг/сут – в/в.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики; запоздалая реакция на внешние раздражители, нечеткость зрения; редко -дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции; злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях - судороги; бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия, очень редко - изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).
Со стороны пищеварительной системы: редко - холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко - сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз, повышение риска венозной тромбоэмболии.
Со стороны мочевыводящей системы: редко - затруднение мочеиспускания, очень редко - приапизм.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, очень редко - галакторея.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, очень редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.
Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после в/м введения - нередко появление болевых инфильтратов в месте введения; при в/в введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида.
Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками, препаратами лития.
При необходимости применения Хлорпромазина гидрохлорида при беременности, следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что Хлорпромазина гидрохлорид пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали вышеуказанные лекарственные средства в течение третьего триместра беременности.
При применении Хлорпромазина гидрохлорида в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Хлорпромазина гидрохлорид и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.
При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг/сут,5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг/сут.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией. С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной АГ, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Нужно с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, Хлорпромазина гидрохлорид следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функции печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1.5 ч полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего влияния хлопромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть потребность в рибофлавине.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.
Дети
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения хлорпромазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение хлорпромазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров. После продолжительного применения больших доз препарата (0.5-1.5 г/сут) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидермом или зопиклоном; нейролептическое - с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазина гидрохлорид может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, угнетать эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия;
с антихолинестеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможность развития паралитического илеуса;
с диазоксидом - выраженная гипергликемия;
с доксепином - потенцирование гиперпирексии;
с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
с морфином - развитие миоклонуса;
с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QTна ЭКГ;
с нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
с трициклическими антидепрессантам и ингибиторами моноаминоксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащие этанол, возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания. Барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.
Хлорпромазин усиливает эффекты клонидина, гуанетидина; ослабляет - леводопы, амфетаминов, адреналина.
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Препарат хранить в защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
