Капсулы твердые, желатиновые, размер 0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполнены гранулированным порошком белого или почти белого цвета.
1 капс. | |
урсодезоксихолевая кислота | 300 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, аэросил 200, магния стеарат, калия сорбат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, кармуазин (Е 122), пунцовый 4R (Е 124).
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.
Урсодеоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротективное мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты ЖКТ. Образует двойные молекулы, которые взаимодействуют с липофильными мембранными структурами, встраиваются в мембраны клеток и стабилизируют их. Защищает печеночные клетки и клетки желчных протоков от повреждающих факторов, делает их невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл.
Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на клетках желчных протоков и уменьшения воздействия иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов.
Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой α-протеинкиназы, урсодеоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот, индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи.
Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодеоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
Урсодеоксихолевая кислота достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток). Применение урсодеоксихолевой кислоты тормозит рост клеток рака толстой кишки.
После приема препарата внутрь урсодеоксихолевая кислота всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Cmax в плазме достигается в пределах 30-60 мин после приема. При регулярном приеме препарата урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками: 96-99%. Терапевтический эффект препарата зависит в основном от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Cmax урсодеоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе препарата 10-14 мг/кг массы тела. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.
Холудексан назначают внутрь 1 раз/сут перед сном или 2 раза/сут.
Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской).
При лечении желчнокаменной болезни: курс приема препарата непрерывный и длительный (от нескольких месяцев до 2 лет) в суточной дозе от 10-15 мг/кг массы тела/сут, вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема - до полного растворения камней и еще в течение 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. Если через 12 мес от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза - по 300 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев (в среднем в течение 3 мес).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи назначают 300 мг препарата перед сном. Курс лечения: от 10-14 дней до 6 мес (при необходимости до 2 лет).
В остальных ситуациях доза определяется из расчета 10-15 мг/кг (при необходимости до 20 мг/кг) массы тела/сут в 2-3 приема; препарат принимают в течение от 6 мес до нескольких лет.
Для детей в возрасте старше 6 лет дозирование индивидуальное из расчета 10-20 мг/кг массы тела/сут.
Нарушения со стороны ЖКТ: в клинических исследованиях, очень распространены отчеты о тестообразном стуле или диарее. Очень редко во время лечения первичного билиарного цирроза возникали сильные боли в области живота, с правой стороны.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: во время лечения урсодезоксихолевой кислотой очень редко может возникнуть кальцинирование камней. Во время лечения поздних стадий первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Реакции повышенной чувствительности: в очень редких случаях может возникнуть аллергическая сыпь (крапивница).
Противопоказан в первом триместре беременности.
Применение урсодеоксихолевой кислоты возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Прием препарата Холудексан должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых трех месяцев лечения за функциональными показателями печени ACT (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT следует наблюдать каждые 4 недели, а затем каждые 3 мес.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 мес после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Холудексан применять не следует.
О случаях передозировки препарата не сообщалось.
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата. Если применение препарата, содержащего одно из этих веществ необходимо, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 ч до или после приема капсул Холудексан.
Препарат Холудексан может увеличить абсорбцию циклоспорина из кишечника.
У пациентов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует отрегулировать.
В отдельных случаях препарат Холудексан может уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.
Препарат хранить при температуре 15-25°С в недоступном для детей месте.