Инструкция по применению ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN)

Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Действует бактерицидно. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации). Нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения клеточной стенки, мембран и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (за счет влияния на ДНК-гиразу и способности вызывать лизис клеточной стенки). Оказывает влияние на грамположительные микроорганизмы только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется принципиальным отличием ДНК-гиразы у бактерий (по структуре, количеству субъединиц и функции) от ДНК-гиразы клеток человека. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы (в том числе*, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам). Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp.,Pasteurella multocida, Рlesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp:, грамположительных аэрооных бактерий - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Препарат также активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. Чувствительность к ципрофлоксацину микроорганизма Mycobacterium tuberculosis варьирует. К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату устойчивы Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum, грибов, вирусов. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается медленно.

При использовании глазных капель в рекомендуемых дозах, C_max препарата в плазме крови составляет менее 5 нг/мл, а средняя концентрация - менее 2.5 нг/мл.

В настоящее время не установлено, проникает ли ципрофлоксацин в грудное молоко при инсталляции в глаз, однако известно, что при однократном приеме препарата внутрь в дозе 500 мг он обнаруживается в грудном молоке.

• инфекционно-воспалительные заболевания глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит);
• инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
• пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инсталляции уменьшают.

При бактериальной язве роговицы закапывают по 1 капле препарата каждые 15 мин в течение 6 ч, затем - по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования в 1-е сут; на 2-е сут - по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 сут - по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить. Максимальная продолжительность лечения 21 день.

Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота; редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

• гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов;
• вирусные и грибковые поражения глаз;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность и период лактации (кормление грудью на период лечения следует прекратить);
• детский возраст до 1 года (для глазных капель).

Противопоказано применение препарата во время беременности и в период лактации (кормление грудью на период лечения следует прекратить).

Противопоказан в детском возрасте до 1 года (для глазных капель).

При назначении глазных капель, содержащих противомикробные средства, следует принимать во внимание возможный ринофарингеальный пассаж, который может привести к развитию и распространению бактериальной устойчивости.

Препарат можно применять только местно; его нельзя вводить субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.

В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь одеть через 15-20 мин после инсталляции препарата.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом, с известными факторами риска удлинения интервала QT. Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых после применения ципрофлоксацина в виде глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием сразу после закапывания препарата.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Препарат необходимо осторожно использовать с другими лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT.

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Вскрытый флакон хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25 °С в течение 4 недель.