A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (CIPROFLOXACIN) инструкция по применению

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: ципрофлоксацин
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты - производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Ciprofloxacin (J01MA02)
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 12/05/1424 от 03.05.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, допустима шероховатость.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорид 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е171), натрия крахмала гликолат, натрия бензоат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - упаковки.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - упаковки.
10 шт. - банки полимерные (1) - упаковки.
20 шт. - банки полимерные (1) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 12/05/1424 от 03.05.2012 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на двух сторонах.

1 таб.
ципрофлоксацина гидрохлорид 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е171), натрия крахмала гликолат, натрия бензоат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - упаковки.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - упаковки.
10 шт. - банки полимерные (1) - упаковки.
20 шт. - банки полимерные (1) - упаковки.


Описание лекарственного препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны: Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestic, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.

Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину: Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp*#, Acinetobacter baumannii+, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes.

К ципрофлоксацину устойчивы: Actinomyces, Entercoccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением вышеперечисленных).

* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.

+ частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.

** исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности invitroи опытных животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза/сут в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.

*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

# мециллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, особенно натощак, ципрофлоксацин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь.

Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. T1/2 - около 4 ч. У больных с неизменной функцией почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1.73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению

Применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочной инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);
  • инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
  • гонорея;
  • инфекции ЖКТ (в том числе диарея, возбудителями которой являются энтеротоксигенные штаммы кишечной палочки, Campylobacter jejuni);
  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Режим дозирования

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования. В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией. инфекцией костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств. Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.

Показания к применению Разовые/суточные дозы для взрослых Общая продолжительность лечения (с учетом терапии парентеральными формами ципрофлоксацина)
Инфекции нижних отделов дыхательных путей 500-750 мг 2 раза/сут 7-14 дней
Инфекции верхних отделов дыхательных путей Обострение хронического синусита 500-750 мг 2 раза/сут 7-14 дней
Хронический гнойный средний отит 500-750 мг 2 раза/сут 7-14 дней
Злокачественный наружный отит 750 мг 2 раза/сут От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевыводящих путей Неосложненный цистит 250-500 мг 2 раза/сут 3 дня
Женщинам в период менопаузы - однократно 500 мг
Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит 500 мг 2 раза/сут 7 дней
Осложненный пиелонефрит 500-750 мг 2 раза/сут Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) - до 21 дня.
Простатит 500-750 мг 2 раза/сут 2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический)
Инфекции половых органов Грибковый уретрит и цервицит Однократный прием 500-мг Однократный прием
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза 500-750 мг 2 раза/сут Не менее 14 дней
Инфекции ЖКТ и интрааблюоминальные инфекции Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника 500 мг 2 раза/сут 1 день
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I 500 мг 2 раза/сут 5 дней
Диарея, вызванная Vibrio cholera 500 мг 2 раза/сут 3 дня
Брюшной тиф 500 мг 2 раза/сут 7 дней
Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами 250-500 мг 2 раза/сут 5-14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 250-500 мг 2 раза/сут 7-14 дней
Инфекции суставов и костей 250-500 мг 2 раза/сут макс. 3 месяца
Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией. Рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами 500-750 мг 2 раза/сут Терапия продолжается до окончания периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides 500 мг однократно Однократный прием
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования 500 мг 2 раза/сут 60 дней с момента подтверждения инфицирования

Больные с нарушениями функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) Креатинин сыворотки (мкмоль/л) Доза внутрь (мг)
Менее 60 Более 124 Обычный режим дозирования
30-60 124-168 250-500 мг каждые 12 ч
Менее 30 Более 169 250-500 мг каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе Более 169 250-500 мг каждые 24 ч (после процедуры диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе Более 169 250-500 мг каждые 24 ч

Больные с нарушениями функции печени

Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, метеоризм, анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение в сыворотки крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, уменьшение количества тромбоцитов, тромбоцитопения, очень редко лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема малых форм, узловая эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пирует»), васкулит, приливы жара, мигрень, обморок.

Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, чувство усталости, расстройство сна, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения, внутричерепная гипертензия, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, парестезии и дизестезии, нарушение координации, нарушение походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить препарат и уведомить лечащего врача.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко – бронхоспазм; очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, повышение мышечного тонуса и судороги; очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении.

Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз. щелочной фосфатазы, билирубина, лактатгидротазы, повышение концентрации мочевины, креатинина, гипергликемия, изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы.

Длительное или повторное применение ципрофлоксацина может привести к развитию суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами или дрожжеподобными грибками.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам фторхинолонов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Больные с нарушениями функции печени - коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Больные с нарушениями функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) Креатинин сыворотки (мкмоль/л) Доза внутрь (мг)
Менее 60 Более 124 Обычный режим дозирования
30-60 124-168 250-500 мг каждые 12 ч
Менее 30 Более 169 250-500 мг каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе Более 169 250-500 мг каждые 24 ч (после процедуры диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе Более 169 250-500 мг каждые 24 ч

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Нарушения со стороны сердца. Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. У пожилых пациентов отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Поэтому следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III), или у пациентов с повышенным риском развития аритмий типа пируэт (например, с известной пролонгацией интервала QT, скорректированной гипокалиемией).

Опорно-двигательный аппарат. При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. У пожилых пациентов с заболеваниями сухожилий, или ранее получавших лечение глюкокортикостероидами, могут отмечаться случаи разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия). Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанных с приемом хинолонов.

Фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, могут усиливать мышечную слабость у пациентов с миастенией.

С осторожностью при наличии в анамнезе перенесенного инсульта; психических заболеваний (депрессия, психоз); почечная недостаточность (также сопровождаемая печеночной недостаточностью). В некоторых случаях побочные реакции со стороны ЦНС могут возникнуть после первого применения препарата. В очень редких случаях психоз может проявляться суицидальными попытками. В этих случаях следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и сообщить об этом врачу.

Кожный покров. При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).

Инфекции половых путей. При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.

Цитохром Р450. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP4501А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин и др., так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызывать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

In vitro в лабораторных тестах ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp., что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- и перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количества препарата.

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Тизанидин не должен применяться вместе с ципрофлоксацином. Увеличение концентрации сывороточного тизанидина связано с потенцированием гипотензивного и седативного эффекта.

Метотрексат. При одновременном применении с ципрофлоксацином может быть затруднен транспорт метотрексата в почечных канальцах, что потенциально ведет к увеличение концентрации метотрексата и повышению риска развития метотрексат-связанных токсических реакций.

Одновременный прием ципрофлоксацина и фенитоина или клозапина может привести к увеличению или снижению сывороточного уровня фенитоина, увеличению концентрации клозапина, что требует мониторинга уровня содержания лекарственных средств.

Следует соблюдать осторожность с антиаритмическими препаратами класса 1А или класса III, так как ципрофлоксацин может оказывать аддитивный эффект с удлинением интервала QT.

Другие производные ксантина. Одновременный прием ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.

Метоклопрамид значительно ускоряет всасывание ципрофлоксацина, что сокращает время достижения максимальной концентрации в плазме.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих гпибенкламид, может усилить действие глибенкламида (гипогликемия).

Одновременный прием ципрофлоксацина (умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2) и ропинирола, препаратов, содержащих лидокаин, клозапин, силденафил - приводит к увеличению Cmax и AUC последних, в связи с этим применение данных комбинаций возможно только после оценки соотношения польза/риск.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание из ЖКТ ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием с теофиллином может увеличивать сывороточные концентрации и полупериод выведения теофиллина, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдать больных для выявления признаков токсичности теофиллина и при необходимости изменять дозу. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении ципрофлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксичное действие последнего.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.