Инструкция по применению ЦИПРОНЕКС (CIPRONEX)

Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Действует бактерицидно. Ципрофлоксацин ингибирует ДНК-топоизомеразу (ДНК-гиразу) чувствительного к препарату микроорганизма. ДНК-гираза необходима для репродукции и некоторых процессов транскрипции, восстановления, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК.

In vitro препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Serratia spp., Morganella morganii, Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa (быстро развивается устойчивость), Campylobacter spp. (быстро развивается устойчивость), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (быстро развивается устойчивость).

Препарат активен в отношении Chlamydia spp.

Препарат не активен в отношении Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp.

Всасывание

Ципрофлоксацин быстро всасывается после приема внутрь. C_max в крови достигается через 1-2 ч. После приема препарата в дозах 250 мг, 500 мг, 750 мг C_max в сыворотке составляет соответственно 1.2-1.4 мкг/мл, 2.4-4.3 мкг/мл и 3.4-4.3 мкг/мл, однако средняя концентрация в сыворотке через 12 ч составляет соответственно 0.1 мкг/мл, 0.2 мкг/мл и 0.4 мкг/мл.

Прием пищи может замедлить всасывание ципрофлоксацина, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества. Биодоступность препарата составляет около 70-80%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Проникает в большинство тканей, где его концентрация превышает уровень в сыворотке, особенно в тканях половых органов (включая предстательную железу). Ципрофлоксацин обнаруживается в активной форме в слюне, в отделяемом из носа, бронхов и пазух, в содержимом волдырей, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы, а также в легких, коже, жировой ткани, мышцах, хрящах и костях. Препарат проникает также в спинномозговую жидкость, в которой его содержание составляет менее 10% концентрации в сыворотке. Небольшое количество препарата обнаруживается также в стекловидном теле и водянистой влаге глаза.

Биотрансформация

Концентрация ципрофлоксацина в желчи в несколько раз больше, чем в сыворотке, но только незначительная часть выделяется с желчью в неизмененном виде. 1-2% дозы выделяется с желчью в виде метаболитов. Около 20-35% выводится с калом в течение 5 дней с момента приема препарата. В моче обнаружено 4 метаболита, общее количество которых составляет 15% дозы препарата, принятой внутрь. Метаболиты ципрофлоксацина обладают меньшей антибактериальной активностью чем действующее вещество.

Выведение

T_1/2 ципрофлоксацина у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4 ч. Около 40-50% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После приема в дозе 250 мг в течение первых 2 ч концентрация ципрофлоксацина в моче превышает 200 мкг/мл и около 30 мкг/мл - через 8-12 ч. Ципрофлоксацин полностью выводится с мочой в течение 24 ч.

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый синусит, острый бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями /ципрофлоксацин не следует применять в качестве препарата первого ряда при лечении пневмококковой пневмонии/);
• инфекции мочевыводящих путей (неосложненный и осложненный уретрит, цистит, пиелит, простатит);
• неосложненное гонорейное воспаление шейки матки и мочеиспускательного канала;
• инфекции брюшной полости (в т.ч. тяжелая форма бактериальной диареи, брюшной тиф, холецистит, холангит, абсцесс желчного пузыря);
• перитонит, абсцессы в брюшной полости (ципрофлоксацин обычно назначают в комбинации с метронидазолом);
• бактериемия;
• сепсис;
• инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• пневмония, вызванная Pseudomonas aeruginosa, у детей и подростков 5-17 лет с муковисцидозом. Ципрофлоксацин не показан для лечения других инфекций в этой возрастной группе.

Таблетки следует принимать целиком, запивая стаканом воды, во время или после приема пищи. Дозирование препарата зависит от вида и тяжести инфекции, от чувствительности микроорганизмов, возраста пациента и выделительной функции почек. Обычно лечение продолжают еще в течение 3 сут после нормализации температуры тела или исчезновения симптомов инфекции.

При остром синусите назначают по 500 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.

При инфекциях нижних отделов дыхательных путей - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней. При инфекциях с тяжелым течением или с осложнениями - по 750 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

При остром, неосложненном воспалении мочевого пузыря у женщин — по 100-250 мг каждые 12 ч в течение 3 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

При неосложненной гонорейной инфекции мочеиспускательного канала и шейки матки - 250 мг однократно.

При простатите - по 500 мг каждые 12 ч в течение 28 дней.

При бактериальной диарее с тяжелым течением - по 500 мг каждые 12 ч в течение 5-7 дней.

При брюшном тифе - по 500 мг каждые 12 ч в течение 10 дней.

При лечении хронических инфекций брюшной полости - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней в комбинации с метронидазолом.

При бактериемии, сепсисе, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом - по 500-750 мг каждые 12 ч.

При инфекциях кожи, подкожной клетчатки, костей и суставов легкой и средней степени — по 500 мг каждые 12 ч; при инфекциях тяжелой степени и осложненных инфекциях - по 750 мг каждые 12 ч. Курс лечения инфекций кожи и мягких тканей составляет 7-14 дней, а инфекций костей и суставов - 4-6 недель, максимально - 2 мес.

При пневмонии, вызванной Pseudomonas aeruginosa, у детей и подростков 5-17 лет с муковисцидозом - по 40 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 2 приема (каждые 12 ч). Максимальная суточная доза - 1.5 г.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют следующую схему лечения:

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы препарата. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо снижение дозы.

Классификация предполагаемой частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; иногда - боли в животе, повышение активности АЛТ, ACT, ЛДГ, ЩФ, уровня билирубина, изменение показаний печеночных проб, рвота, расстройство пищеварения, ситофобия, метеоризм; редко - микоз слизистой оболочки ротовой полости, желтуха (в т.ч. холестатическая), псевдомембранозный энтероколит; очень редко - энтеромикоз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, приливы; очень редко - тромбофлебит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, спутанность сознания, чувство усталости, астения; редко - галлюцинации, парестезии, беспокойство, кошмарные сновидения, депрессия, тремор, судороги; очень редко - эпилептические припадки, нарушения ходьбы.

Со стороны органов чувств: иногда - расстройства вкуса; редко - шум в ушах, преходящая глухота (особенно касающаяся высоких частот), нарушение зрения, диплопия, цветное восприятие бесцветных предметов, потеря вкуса.

Со стороны дыхательной системы: редко - удушье, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: редко - острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, кандидоз влагалища, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, измененное протромбиновое время, тромбоцитопения, тромбоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия; редко - миалгия, отеки в области суставов.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; иногда - зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница; редко - фотосенсибилизация; очень редко - геморрагии, полиморфная эритема, узловатая эритема.

Аллергические реакции: редко - медикаментозная лихорадка, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок, кожная сыпь, зуд.

Прочие: иногда - повышение концентрации креатинина, повышение концентрации азота мочевины в крови, отеки, гипергликемия.

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим препаратам из группы хинолонов.

Не следует применять ципрофлоксацин у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в экспериментальных исследованиях установлено повреждение хрящевой ткани, приводящее к необратимой хромоте). Исключение составляют больные муковисцидозом в возрасте 5-17 лет с пневмонией, вызванной Pseudomonas aeruginosa.

Не проведено хорошо контролируемых исследований по применению ципрофлоксацина при беременности. Поэтому Ципронекс можно назначать при беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком. Из-за возможности развития побочных действий у новорожденных и грудных детей не следует применять препарат у кормящих матерей.

В экспериментальных исследованиях установлено, что ципрофлоксацин не оказывает влияние на фертильность и не обладает эмбриотоксическим действием.

Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС (например, атеросклероз мозговых артерий, эпилепсия или отмеченные в анамнезе другие заболевания, которые могут вызвать судороги).

Во время лечения ципрофлоксацином может развиться кристаллурия, особенно, если моча имеет щелочную или нейтральную среду и поэтому следует назначать больным достаточное количество жидкости.

При появлении кожной сыпи или других симптомов, указывающих на повышенную чувствительность к препарату, следует прекратить прием препарата. Очень редко после приема первой дозы препарата может развиться анафилактическая реакция и шок (снижение АД, нарушения ритма сердца и дыхания).

Во время лечения препаратом Ципронекс, также как в случае лечения другими хинолонами, может развиться тендовагинит и даже разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Пациент должен быть информирован, что следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу в случае появления болей или воспалительных изменений в области сухожилий.

Ципрофлоксацин, также как и другие фторхинолоны, может вызвать фототоксические реакции, поэтому во время лечения препаратом Ципронекс пациент должен избегать УФ-излучения. Следует прекратить лечение препаратом в случае появления фототоксических реакций.

В период терапии ципрофлоксацином может развиться псевдомембранозный энтероколит различной степени тяжести. Симптомами этого заболевания может быть выраженная и продолжительная диарея. Не следует применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с возможностью возникновения гемолиза.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

В экспериментальных исследованиях установлено, что ципрофлоксацин не оказывает тератогенного действия. При проведении тестов на мутагенность выявлено 7 отрицательных тестов и 1 - положительный тест.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципрофлоксацин может вызвать головную боль и головокружение, чувство слабости, что может оказать влияние на вождение транспортного средства и обслуживание движущихся механизмов, а также на деятельность, связанную с высокой психофизической активностью

Симптомы: иногда при значительной передозировке ципрофлоксацином отмечалось преходящее повреждение почек.

Лечение: следует провести промывание желудка и вызвать рвоту. В дальнейшем пациенту необходимо давать достаточное количество жидкости и электролитов во избежание кристаллурии. Рекомендуется назначение препаратов, нейтрализующих желудочный сок, с целью торможения всасывания ципрофлоксацина и проведение контроля функции почек. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа из организма удаляется менее 10% ципрофлоксацина.

При одновременном применении ципрофлоксацина с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови, повышение риска возникновения побочных эффектов, вызванных теофиллином. Если одновременное применение препаратов является необходимым, то следует проводить мониторинг концентрации теофиллина в сыворотке и соответствующим способом изменять дозу теофиллина.

Ципрофлоксацин изменяет биотрансформацию кофеина, что приводит к снижению клиренса кофеина и увеличению его биологического периода полувыведения.

Ципрофлоксацин не следует применять одновременно с препаратами, нейтрализующими желудочный сок, содержащими соли магния, алюминия, кальция и с препаратами железа или цинка, поскольку они могут нарушить всасывание ципрофлоксацина. Ципрофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может усиливаться действие последних.

В эксперименте на животных выявлено, что фторхинолоны (в высоких дозах), применяемые с некоторыми НПВС (например, фенбуфен, но не ацетилсалициловая кислота), могут вызвать судороги.

При одновременном применении ципрофлоксацина с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин может усиливать действие глибенкламида и снижать уровень глюкозы в крови у некоторых пациентов.

Пробенецид замедляет почечный клиренс ципрофлоксацина, что повышает уровень последнего в плазме.

Метоклопрамид может ускорить всасывание ципрофлоксацина. В этом случае максимальная концентрация достигается быстрее, но это не влияет на биодоступность ципрофлоксацина.

У пациентов, принимающих ципрофлоксацин, не рекомендуется применение опиатов (например, омнопон) или опиатов с антихолинергическими средствами (например, атропин и гиосцин) для премедикации перед хирургическими вмешательствами, поскольку эти препараты снижают концентрацию ципрофлоксацина.

Бензодиазепины, применяемые для премедикации, не влияют на концентрацию ципрофлоксацина.

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина концентрация последнего в сыворотке крови может увеличиться или снизиться. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО "Polpharma"
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98