Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл | |
клиндамицин (в форме фосфата) | 150 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрия эдетат, натрия гидроксида раствор, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - упаковки.
4 мл - ампулы (10) - упаковки.
Антибиотик группы линкозамидов. Обладает широким спектром действия. Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое, а в отношении ряда грамположительных кокков бактерицидное действие. По активности в 2-10 раз превосходит линкомицин.
In vitro активен в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие пенициллиназу (отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных бактерий: включая Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides spp., Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp.; анаэробных грамположительных неспорообразующих бактерий: Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., микроаэрофильные Streptococcus spp., Clostridia spp. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но Clostridium sporogenes и Clostridium tertium часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.
В высоких дозах активен в отношении некоторых простейших: Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii.
Клинически неэффективен против Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum.
Обладает перекрестной устойчивостью с линкомицином.
Всасывание
Абсорбция - высокая (90%). Тmax при в/м введении через 1 ч (у детей) и 3 ч (у взрослых), при в/в введении - к концу инфузии.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 92-94%. В терапевтически значимых концентрациях накапливается в миндалинах, слюне, мышцах, костной ткани (в среднем 40% от его концентрации в плазме), синовиальной жидкости (50%), мокроте (30-75%), бронхах, легких, плевре, плевральной жидкости (50-90%), желчных протоках, аппендиксе, фаллопиевых трубах, трофических язвах, ранах, гнойном отделяемом (30%), предстательной железе, грудном молоке (50-100%), крови плода (40%), перитонеальной жидкости (50%), не проникает через неповрежденный ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается).
Vd у взрослых - примерно 0.66 л/кг, у детей - 0.86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50-100%).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени (70-80%) с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. T1/2 у взрослых - 2.4-3 ч, у грудных детей и детей более старшего возраста - 2.5-3.4 ч, у недоношенных новорожденных - 6.3-8.6 ч. Выводится в течение 4 сут почками (10%) и через кишечник (3.6%) в виде активного вещества, остальное - в виде неактивных метаболитов. Не кумулирует, не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у взрослых при тяжелой почечной недостаточности удлиняется до 3-5 ч.
Препарат назначают в/в или в/м.
Взрослым назначают 300 мг 2 раза/сут. При инфекциях средней тяжести - 150-300 мг 2-4 раза/сут, при тяжелом течении - 1.2-4.8 г/сут в 2-4 введения.
Детям назначают по 10-40 мг/кг/сут, разделенных на 3-4 введения.
Максимальная разовая доза при в/м введении - 600 мг, при в/в инфузии длительностью 1 ч - 1200 мг.
Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется при применении препарата с интервалом не менее 8 ч.
Правила приготовления раствора для в/в введения
Для в/в введения разводят до получения концентрации не более 6 мг/мл (из расчета 1 мл препарата в 25 мл растворителя) и вводят в/в капельно в течение 10-60 мин. Не рекомендуется в/в введение более чем 1200 мг в течение 1 ч.
Раствор стабилен в течение 24 ч с момента приготовления.
Доза | Объем растворителя | Продолжительность инфузии |
300 мг | 50 мл | 10 мин |
600 мг | 100 мл | 20 мин |
900 мг | 150 мл | 30 мин |
1200 мг | 200 мл | 45 мин |
Со стороны ЦНС: редко - нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении - артериальная гипотензия, коллапс.
Аллергические реакции: редко - макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; в отдельных случаях - эксфолиативный и везикулобуллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.
Местные реакции: болезненность (в месте в/м инъекции), тромбофлебит (в месте в/в инъекции).
Прочие: развитие суперинфекции, псевдомембранозный колит, азотемия, протеинурия или олигурия.
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, беременности, в период лактации.
Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2-3 недели после прекращения лечения (3-15% случаев); проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
При назначении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени (трансаминазы крови).
Не следует назначать для лечения менингита.
Быстрое в/в введение может привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности и снижению АД.
Использование в педиатрии
Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Раствор содержит бензиловый спирт, который может привести к развитию синдрома удушья у недоношенных детей.
Симптомы: при передозировке возможно появление диареи, тошноты и рвоты, ослабление нервно-мышечной проводимости с развитием слабости мышц, затруднением дыхания, птозом.
Лечение: вследствие короткого T1/2 (2.4 ч) нет необходимости в специальных мерах помощи. Проводят симптоматическую терапию, при нарушении нервно-мышечной проводимости - неостигмин или пиридостигмин однократно п/к. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Проявляет антагонизм с эритромицином и хлорамфениколом.
Усиливает действие миорелаксантов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно нарастание угнетения дыхания (вплоть до апноэ).
Назначение с противодиарейными лекарственными средствами, снижающими моторику ЖКТ, увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Аминогликозиды расширяют спектр противомикробного действия.
Усиливает противомикробную активность рифампицина.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.
222120 Минская обл.
г. Борисов, ул. Чапаева 64/27
Тел. (375-17) 773-10-21, 773-22-61
Факс: (375-17) 773-24-25
Е-mail: borimed@borimed.com
http://www.borimed.com