A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата КЛОПИКСОЛ ДЕПО (CLOPIXOL DEPORT)

  • Описание препарата Клопиксол депо
  • Состав препарата Клопиксол депо
  • Показания препарата Клопиксол депо
  • Условия хранения препарата Клопиксол депо
  • Срок годности препарата Клопиксол депо
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: H.Lundbeck, A/S (Дания)
Активное вещество: зуклопентиксол
Код ATX: Нервная система (N) > Психолептики (N05) > Антипсихотические препараты (N05A) > Производные тиоксантена (N05AF) > Zuclopenthixol (N05AF05)
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 500 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 6573/03/06/08/14 от 13.01.2014 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, желтого цвета, маслянистый.

1 мл
зуклопентиксола деканоат 500 мг

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата КЛОПИКСОЛ ДЕПО . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 07.02.2020 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.

Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания к применению

Для приема внутрь:

  • острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства;
  • маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;
  • сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения:

  • начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы:

  • острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.

Реклама

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • очень часто - сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия;
  • часто - тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки;
  • нечасто - поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень;
  • очень редко - злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.

Со стороны психики:

  • часто - бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо;
  • нечасто - апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто - тахикардия, ощущение сердцебиения;
  • нечасто - снижение АД, приливы;
  • редко - удлиненный интервал QTна ЭКГ;
  • очень редко - венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение;
  • редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения:

  • часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения;
  • нечасто - мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

  • часто - головокружение;
  • нечасто - гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто - одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто - сухость во рту;
  • часто - повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея;
  • нечасто -- боль в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны обмена веществ:

  • часто - повышение аппетита, увеличение массы тела;
  • нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела;
  • редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы:

  • нечасто - нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость;
  • редко - галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто - болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • нечасто - изменение лабораторных показателей функции печени;
  • очень редко - холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы:

  • редко - гиперпролактинемия.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

  • часто - гипергидроз, зуд;
  • нечасто - фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто - миалгия;
  • нечасто - мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы:

  • редко - гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Общие реакции:

  • часто - астения, утомляемость, недомогание, боли;
  • нечасто - жажда, гипотермия, пирексия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Для приема внутрь:

  • коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

С осторожностью:

  • органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Для в/м введения:

  • не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью:

  • пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью, с хроническим гепатитом.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Особые указания

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QTмогут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT:

  • антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков - макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.


Все аналоги
Аналоги препарата
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ (H.Lundbeck, A/S, Дания)
КЛОПИКСОЛ ДЕПО (H.Lundbeck, A/S, Дания)
КЛОПИКСОЛ (H.Lundbeck, A/S, Дания)
Аналоги КФУ
ТОРЕНДО (KRKA, d.d., Словения)
ГАЛОПЕРИДОЛ (OXFORD Lifesciences, Pvt. Ltd., Индия)
АРИПЕГИС® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЕТИЛЕПТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РЕАГИЛА® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
МОДИТЕН® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
АРИПРАЗОЛ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
Кьюпинекс (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
Кутипин (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
КУТИПИН 25 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
БРИНТЕЛЛИКС (H.Lundbeck, A/S, Дания)
САРОТЕН РЕТАРД (H.Lundbeck, A/S, Дания)
СЕЛИНКРО (H.Lundbeck, A/S, Дания)
ЦИПРАЛЕКС (H.Lundbeck, A/S, Дания)
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ (H.Lundbeck, A/S, Дания)
КЛОПИКСОЛ ДЕПО (H.Lundbeck, A/S, Дания)
КЛОПИКСОЛ (H.Lundbeck, A/S, Дания)
ФЛЮАНКСОЛ (H.Lundbeck, A/S, Дания)
ТРУКСАЛ (H.Lundbeck, A/S, Дания)
СЕРДОЛЕКТ (H.Lundbeck, A/S, Дания)